【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中：Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または−Ａ_１、−Ｌ_１−Ａ_１、−Ａ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’又は−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’部分であり；Ａ及びＢは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＮＲ’−ＣＯ_２−、−ＣＯ−，−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’’−、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−（Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）−ＮＲ’−又は−（Ｃ_１−Ｃ_２ヒドロキシアルキレン）−ＮＲ’−部分を表し、ここにおいて、Ｒ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ又はハロゲンを表し；ｎ及びｍは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ０又は１を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または、−Ａ_４、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’部分であり、それぞれのＡ_１、Ａ_４、Ａ_１’及びＡ_４’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、５ないし１０員のヘテロアリール、５ないし１０員のヘテロシクリル又はＣ_３−Ｃ_８カルボシクリル部分であり；それぞれのＬ_１及びＬ_４は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキレン又はＣ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；それぞれのＹ_１及びＹ_４は、同じであるか又は異なり、そして−ＣＯ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；それぞれのＬ_１’及びＬ_４’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；そしてそれぞれのＨｅｔ_１及びＨｅｔ_４は、同じであるか又は異なり、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−を表し、ここにおいて、Ｒ’は、水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、５ないし１０員のヘテロアリール又は５ないし１０員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく；そしてＲ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_１、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｒ’’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯ−ＮＲ’−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び／又は（ｂ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’から選択される１、２又は３個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Ｘ_１は、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２−Ｒ’、−ＮＲ’−ＣＯ_２−Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’又は−ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＸ_２は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＲ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、そしてそれぞれのＲ’’’は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。

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本発明は、式Ｉで表わされる化合物：
【化１】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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【解決手段】 新規３，４−二置換−４−アリール−ピペリジン化合物が開示されている。３，４−二置換−４−アリール−ピペリジン化合物を含む薬剤組成物と、その薬剤使用方法も開示されている。開示された化合物は、とりわけオピオイド受容体の拮抗剤として有用である。 （もっと読む）