【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
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本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】５員環構造を有するα−不飽和環状エーテルを製造する方法として、ハロゲン化工程、及び脱ハロゲン化水素工程（量論量の強アルカリが必要）を経てることなく、また多量の廃棄物が生成することの無い、より環境負荷が低く経済的な合成方法を提供する。
【解決手段】テトラヒドロフルフリルアルコール類を触媒の存在下、気相反応で分子内脱水させ５員環構造を有するα‐不飽和環状エーテル類を製造する方法であって、該触媒としてアルカリ金属元素及び／又はアルカリ土類金属元素、及びリンとを含有する化合物を用いることを特徴とする５員環構造を有するα−不飽和環状エーテルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】入手しやすく、水素の吸蔵量か多く、かつ安全な化合物を見つけ出し、実用に供することができる水素吸蔵体及びこの水素吸蔵体を用いた水素供給方法を提供する。
【解決手段】アセトン、プロピレンオキシド、1,3-ジオキソラン、2,5-ジヒドロフランから選ばれる有機化合物のハイドレートからなる水素吸蔵体を、低温高圧で水素を吸蔵させ、高温低圧で水素を放出させることを特徴とする水素供給方法。 （もっと読む）

【課題】更に、オレフィン−メタセシス用の触媒系であって、安定であり、かつ高く場合により制御可能な活性を示し、かつ現存の触媒の代替として利用できる新規の触媒系を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示され、式中、Ｍは、Ｒｕ又はＯｓを表し、Ｌ及びＬ′は、互いに無関係に、同一もしくは異なって、中性の電子供与体を表し、Ｘ１及びＸ２は、同一もしくは異なって、アニオン性の配位子を表し、Ｒは、水素、環式の、直鎖状のもしくは分枝鎖状のアルキル基を表すか、又は置換されていてよいアリール基を表し、Ｚは、金属に直接的に配位する硫黄含有の単位を表し、かつＡは、単位Ｚをカルベン炭素と共有結合させる架橋を表し、かつｎは、０又は１の数を意味する］で示される化合物によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、若しくは（Ｉｄ）の化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、溶媒和物、複合体、若しくはプロドラッグを作製するためのプロセスに関し、該プロセスは、（Ａ）（ｉ）式（ＩＶａ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖａ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖａ）の化合物を、式（Ｉａ）若しくは（Ｉｃ）の化合物へ変換する工程と、を含むか、又は、（Ｂ）（ｉ）式（ＩＶｂ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖｂ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖｂ）の化合物を、式（Ｉｂ）若しくは（Ｉｄ）の化合物へ変換する工程と、を含む。
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閉環メタセシスに使用され得る触媒組成物を提供する。組成物において、触媒はシリカ含有メソ多孔性フォーム担体上に固定化されている。組成物に使用するために適当な触媒は、Grubbsタイプの触媒またはHoveyda-Grubbsタイプの触媒である。 （もっと読む）

【課題】２−アルキリデンテトラヒドロフラン誘導体を、安価で入手容易又は合成容易な原料を用い、簡便な方法で高収率且つ高選択的に製造することができる、２−アルキリデンテトラヒドロフラン誘導体の製造方法を提供する。また、新規な２−アルキリデンテトラヒドロフラン誘導体を提供する。
【解決手段】０価または２価のルテニウムを含むルテニウム錯体触媒の存在下で、ジヒドロフラン化合物とα,β-不飽和カルボン酸エステルとを反応させて、２−アルキリデンテトラヒドロフラン誘導体を製造する。 （もっと読む）