抗ウイルス剤
【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：
（式中、ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；ＲＡは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。
【解決手段】式（I）：
（式中、ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；ＲＡは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含んでいてもよい環を形成し、該環はベンゼン環との縮合環であってもよい；Ｙはヒドロキシ；Ｚは酸素原子；
ＲＡは式：
【化２】
（式中、Ｃ環は、結合手を有する原子に隣接する原子のうち、少なくとも一つの原子が非置換の窒素原子である５または６員の含窒素芳香族複素環である。破線は結合の存在又は非存在を表わす。）で示される基又は式：
【化３】
（式中、Ｘは酸素原子；ＲＢは置換基群Ａ（：アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル）から選択される置換基である。）で示される基であり；
Ｃ環およびＲＢは、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合又は置換されていてもよいアルキレン；Ｚ２は単結合、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−；Ｒ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基で置換されており；
ＲＣ及びＲＤが形成する環は、上記式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は前記と同意義である）で示される基で置換されていてもよく；
さらに、Ｃ環、ＲＢ、又はＲＣ及びＲＤが形成する環は、上記式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は前記と同意義である）で示される基で置換されている以外の位置で、水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、オキソ、チオキソ、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル及び置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルから選択される非妨害性置換基により置換されていてもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含む環を形成する、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含む環を形成し、さらに該環はベンゼン環との縮合環である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
非妨害性置換基が、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルケニルからなる群から選択される置換基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
式（I-Q）：Ｑ−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｑは、
式：
【化４】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ１９は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化５】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルである）で示される基、
式：
【化６】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９〜Ｒ１４は、請求項１の非妨害性置換基と同意義であり；Ｗ１は−Ｏ−または−Ｎ（ＲＣ）−（ＲＣは、請求項１の非妨害性置換基と同意義であり）である）で示される基、
式：
【化７】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化８】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化９】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１０】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１１】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１２】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１３】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１４】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１５】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１６】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化１７】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表し、
式：
【化１８】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化１９】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化２０】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化２１】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基である。
但し、Ｑが式：
【化２２】
式中、Ｒ９およびＲ１０は前記と同意義であり、Ｒ１７はアルキルであり、Ｒ１８は水素であり、Ｙがヒドロキシであり、Ｚが酸素原子であり、Ｃ環がジヒドロピリミジンである）化合物を除く。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
式（II-1）：
【化２３】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｚ１及びＺ３がそれぞれ独立して単結合又はアルキレンであり；Ｚ２が単結合又は−Ｏ−であり；Ｒ１が置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリールである請求項６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｃ環がピリミジン-4-イル又は1,3,4-オキサジアゾール-2-イルであり；Ｚ１が単結合であり；Ｚ２が−Ｏ−又はアルキレンであり；Ｚ３が単結合又はアルキレンであり；Ｒ１はハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ３、Ｒ４及びＲ１９は水素であり；Ｒ５はアルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール又はアルコキシである請求項６または7記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
式（III-1）：
【化２４】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル又はヘテロアリールアルキルである請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
ＲＢがアリール又はフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３は単結合であり；Ｚ２はアルキレンであり；Ｒ１はハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９は水素であり；Ｒ５がアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシで置換されていてもよいアリール、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アラルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ピリジン-2-イルメチルである請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｃ環がピリジン-2-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル又はアルキルで置換されていてもよいイミダゾール-2-イルであり；Ｚ１が単結合であり；Ｚ２が−Ｏ−であり；Ｚ３がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ８〜Ｒ１３が水素である請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
式（V-2）：
【化２５】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ９〜Ｒ１４はそれぞれ独立して請求項１記載の非妨害性置換基である）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚ１及びＺ３がそれぞれ独立して単結合又はアルキレンであり；Ｚ２が単結合又は−Ｏ−であり；Ｒ１が置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１３記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｃ環が1,3,4-オキサジアゾール-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ９〜Ｒ１４は水素である、請求項１３記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
式（VII-4）：
【化２６】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｗ２は−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４はそれぞれ独立して請求項１記載の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
ＲＢがフラン-2-イルである請求項１６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
ＲＢはフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４が水素である、請求項１６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
式（VII-5）:
【化２７】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｗ２は−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して、請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
ＲＢがフラン-2-イルである請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
ＲＢがフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＥ及びＲＦが水素である請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
式（IX-1）:
【化２８】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
式（IX-2）:
【化２９】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。ただし、ＲＧが水素であり、ＲＦがアルキルである場合、Ｃ環はジヒドロピリミジンではない）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含んでいてもよい環を形成し、該環はベンゼン環との縮合環であってもよい；Ｙはヒドロキシ；Ｚは酸素原子；
ＲＡは式：
【化２】
（式中、Ｃ環は、結合手を有する原子に隣接する原子のうち、少なくとも一つの原子が非置換の窒素原子である５または６員の含窒素芳香族複素環である。破線は結合の存在又は非存在を表わす。）で示される基又は式：
【化３】
（式中、Ｘは酸素原子；ＲＢは置換基群Ａ（：アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル）から選択される置換基である。）で示される基であり；
Ｃ環およびＲＢは、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合又は置換されていてもよいアルキレン；Ｚ２は単結合、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−；Ｒ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基で置換されており；
ＲＣ及びＲＤが形成する環は、上記式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は前記と同意義である）で示される基で置換されていてもよく；
さらに、Ｃ環、ＲＢ、又はＲＣ及びＲＤが形成する環は、上記式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は前記と同意義である）で示される基で置換されている以外の位置で、水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、オキソ、チオキソ、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル及び置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルから選択される非妨害性置換基により置換されていてもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含む環を形成する、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
ＲＣ及びＲＤは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含む環を形成し、さらに該環はベンゼン環との縮合環である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
非妨害性置換基が、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルケニルからなる群から選択される置換基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
式（I-Q）：Ｑ−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ１（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｑは、
式：
【化４】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ１９は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化５】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルである）で示される基、
式：
【化６】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９〜Ｒ１４は、請求項１の非妨害性置換基と同意義であり；Ｗ１は−Ｏ−または−Ｎ（ＲＣ）−（ＲＣは、請求項１の非妨害性置換基と同意義であり）である）で示される基、
式：
【化７】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化８】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化９】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｗ１は前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１０】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１１】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１２】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される基、
式：
【化１３】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１４】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１５】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化１６】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化１７】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表し、
式：
【化１８】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化１９】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義であり、破線（---）は結合の存在又は不存在を表す）で示される基、
式：
【化２０】
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲＢは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基、
式：
【化２１】
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義であり；Ｙ及びＺは前記と同意義であり；Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１８は、それぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基と同意義である）で示される基である。
但し、Ｑが式：
【化２２】
式中、Ｒ９およびＲ１０は前記と同意義であり、Ｒ１７はアルキルであり、Ｒ１８は水素であり、Ｙがヒドロキシであり、Ｚが酸素原子であり、Ｃ環がジヒドロピリミジンである）化合物を除く。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
式（II-1）：
【化２３】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｚ１及びＺ３がそれぞれ独立して単結合又はアルキレンであり；Ｚ２が単結合又は−Ｏ−であり；Ｒ１が置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリールである請求項６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｃ環がピリミジン-4-イル又は1,3,4-オキサジアゾール-2-イルであり；Ｚ１が単結合であり；Ｚ２が−Ｏ−又はアルキレンであり；Ｚ３が単結合又はアルキレンであり；Ｒ１はハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ３、Ｒ４及びＲ１９は水素であり；Ｒ５はアルキル、アラルキル、シクロアルキル、アリール又はアルコキシである請求項６または7記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
式（III-1）：
【化２４】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９はそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル又はヘテロアリールアルキルである請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
ＲＢがアリール又はフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３は単結合であり；Ｚ２はアルキレンであり；Ｒ１はハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７及びＲ１９は水素であり；Ｒ５がアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシで置換されていてもよいアリール、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アラルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ピリジン-2-イルメチルである請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｃ環がピリジン-2-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル又はアルキルで置換されていてもよいイミダゾール-2-イルであり；Ｚ１が単結合であり；Ｚ２が−Ｏ−であり；Ｚ３がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ８〜Ｒ１３が水素である請求項９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
式（V-2）：
【化２５】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ９〜Ｒ１４はそれぞれ独立して請求項１記載の非妨害性置換基である）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚ１及びＺ３がそれぞれ独立して単結合又はアルキレンであり；Ｚ２が単結合又は−Ｏ−であり；Ｒ１が置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１３記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｃ環が1,3,4-オキサジアゾール-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ９〜Ｒ１４は水素である、請求項１３記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
式（VII-4）：
【化２６】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｗ２は−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４はそれぞれ独立して請求項１記載の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
ＲＢがフラン-2-イルである請求項１６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
ＲＢはフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１〜Ｒ１４が水素である、請求項１６記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
式（VII-5）:
【化２７】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｗ２は−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して、請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
ＲＢがフラン-2-イルである請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
ＲＢがフラン-2-イルであり；Ｚ１及びＺ３が単結合であり；Ｚ２がアルキレンであり；Ｒ１がハロゲンで置換されていてもよいアリールであり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＥ及びＲＦが水素である請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
式（IX-1）:
【化２８】
（式中、Ｘは酸素原子であり；Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；ＲＢは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクルであり；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ６、Ｒ７、ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
式（IX-2）:
【化２９】
（式中、Ｙはヒドロキシであり；Ｚは酸素原子であり；Ｃ環、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＲ１は請求項１と同意義であり；Ｒ９、Ｒ１０、ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して請求項１の非妨害性置換基である。ただし、ＲＧが水素であり、ＲＦがアルキルである場合、Ｃ環はジヒドロピリミジンではない）で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【公開番号】特開２００９−１６１５５６（Ｐ２００９−１６１５５６Ａ）
【公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５７６３５（Ｐ２００９−５７６３５）
【出願日】平成２１年３月１１日（２００９．３．１１）
【分割の表示】特願２００３−５２１２０２（Ｐ２００３−５２１２０２）の分割
【原出願日】平成１４年８月８日（２００２．８．８）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月１１日（２００９．３．１１）
【分割の表示】特願２００３−５２１２０２（Ｐ２００３−５２１２０２）の分割
【原出願日】平成１４年８月８日（２００２．８．８）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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