本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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