本発明は、一定のシステインプロテアーゼインヒビターの調製のための新規方法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

一定の式１で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

【課題】
金属を含有せず、エナンチオ選択性のみならずジアステレオ選択性に優れた炭素−炭素結合形成反応の不斉合成触媒として使用でき、簡便かつ安価に得られる安定な光学活性アミノピリジル基含有ピロリジン誘導体、及びそれを用いた不斉合成方法を提供する。
【解決手段】
下記化学式（I）
【化１】


（式（I）中、−Ｒ^１、−Ｒ^２は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、又は互いに連結されたアルキレン基若しくはアルケニレン基； ｎは、０〜２； ＊は、光学活性炭素の表示）で示されるものである。不斉合成方法は、少なくとも前記式（Ｉ）で示される不斉合成触媒存在下、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を行わせるというものである。 （もっと読む）

本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物（それらの化合物の塩類を含む）、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する；式中：A¹、A²、A³、E¹、E²、E³、およびE⁴は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する方法の提供。
【解決手段】 下記一般式（２）で表されるケトンに、一般式（３）で表されるニトロソ化合物を一般式（４）で表されるプロリン又はプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式（１）で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、Ｒ¹とＲ²が一緒になって、環を形成してもよい。Ｒ³は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Ａは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、一般構造式Ｉの置換−１,１−ジオキソ−チオピランを含むエレクトロクロミック材料、及び当該エレクトロクロミック材料を使用した装置を提供する。式中、Ｘは、炭素、窒素、酸素又は硫黄であり、ｎは、０、１、又は２であり、Ｒ₃は、独立して、電子吸引性基又は置換もしくは非置換アルキル又はアリール基であり、Ｒ₁及びＲ₅は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、又は置換もしくは非置換複素環式基を表し、そしてＲ₂及びＲ₄は、それぞれ独立して、水素、又は電子吸引性基、又は置換もしくは非置換アルキル基を表す。
（もっと読む）

本発明は、式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。

（もっと読む）

本発明は式（１）の化合物に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。本発明にしたがう化合物は多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸疾患、障害及び状態において有用である。
（もっと読む）