Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、例えば、ＤＮＡメチル基転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＣ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、ＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための方法、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を処置するために、これらの化合物または組成物を製剤化および投与するための方法を提供する。 （もっと読む）

ヒスタミン受容体調節剤の発見および使用に関する知識が拡大したにも関わらず、当該分野において、増大した安全性プロフィールおよび／または改善された効能を有する小分子ヒスタミンアンタゴニストに対する必要性が依然として存在する。本発明は、この必要性に取り組む。本発明は、新規オキシピペリジン誘導体、当該オキシピペリジン誘導体を含む医薬組成物、および当該オキシピペリジン誘導体の、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸障害、肥満、睡眠障害、疼痛、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常、空腹時血糖異常または中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置または予防／処置するための使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉで表される一連のＮ−置換されたオキシインドール誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物（本明細書ではBAA化合物と呼ぶ）、特に、チェックポイントキナーゼ1（CHK1）機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは：フェニル、５−または６員の単環式ヘテロアリール基、または８−〜１１員のヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５であるか；あるいは、Ｒ_６に対応し；ｐが２〜５の整数である場合、Ｒ_１は、各々同じであっても異なっていてもよく；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、３、４、５または６であり；
Ｒ_６は、イソキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかるＲ_６基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択されるか；またはＲ_４は、フェニル基、５−１４員のヘテロサイクリック基であり；かかるフェニルまたはヘテロサイクリック基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される、１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_７は、水素またはＣ_１−２アルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルカノイルであり；
Ｒ’’はＲ’と同意義であり；
Ｒ’およびＲ’’は、相互連結している窒素原子を一緒になって、５−、６員の飽和または不飽和ヘテロサイクリック環を形成してもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載される。また、かかるFLAP調節剤を単独で、ならびに呼吸器、心血管および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性疾患または状態を治療するための他の化合物と組み合わせて使用する方法が記載される。 （もっと読む）

式Ｉで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

塩酸、臭化水素酸、硫酸、フマル酸及びサリチル酸、及びその多形化合物、対応する溶媒和物及び水和物からなる群から選択される、生理学的に許容される酸Bを有する、塩基Aの新規塩ABに関する。


(A)
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（Ａ）、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なビアリール誘導体、更には生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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