本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物（本明細書ではBAA化合物と呼ぶ）、特に、チェックポイントキナーゼ1（CHK1）機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】

［式中、
-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり；
-R^A5は独立して-Hまたは-Q^A5であり；
-R^A3は独立して-Hまたは-Q^A3であり；
-R^A4は独立して-NH₂、-Q^A4N、-OH、-O-Q^A4O、-SH、または-S-Q^A4Sであり；
-R^B3は独立して-Hまたは-Q^B3であり；
-R^B5は独立して-Hまたは-Q^B5であり；および
-R^B6は独立して-Hまたは-Q^B6であり、
およびここで、
-Q^A4Nは独立して-Q^A4N1または-Q^A4N2であり；
およびここで、
-Q^A4N1は独立して-NHR^QN1または-NR^QN1₂であり；
-Q^A4N2は独立して-NR^QN2R^QN3であり；
およびここで、
各-R^QN1は独立して、
-R^I1、-R^I2、-R^I3、-R^I4、-R^I5、-R^I6、-R^I7、-R^I8、-L^I-R^I4、-L^I-R^I5、-L^I-R^I6、-L^I-R^I7、または-L^I-R^I8であり；
ここで、
各-R^I1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^I2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^I3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^I4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^I5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^I6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^I7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^I8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^I-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
およびここで、
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^I9により任意に置換され、
ここで、各-R^I9は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^L1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^L-OH、-O-L^L-OH、
-OR^L1、-L^L-OR^L1、-O-L^L-OR^L1、
-SH、-SR^L1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^L1、-NR^L1₂、-NR^L2R^L3、
-L^L-NH₂、-L^L-NHR^L1、-L^L-NR^L1₂、-L^L-NR^L2R^L3、
-O-L^L-NH₂、-O-L^L-NHR^L1、-O-L^L-NR^L1₂、-O-L^L-NR^L2R^L3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^L1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^L1、-C(=O)NR^L1₂、-C(=O)NR^L2R^L3、
-NHC(=O)R^L1、-NR^L1C(=O)R^L1、
-NHC(=O)OR^L1、-NR^L1C(=O)OR^L1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^L1、-OC(=O)NR^L1₂、-OC(=O)NR^L2R^L3、
-C(=O)R^L1、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^L1、
-NHC(=O)NR^L1₂、-NHC(=O)NR^L2R^L3、
-NR^L1C(=O)NH₂、-NR^L1C(=O)NHR^L1、
-NR^L1C(=O)NR^L1₂、-NR^L1C(=O)NR^L2R^L3、
-NHS(=O)₂R^L1、-NR^L1S(=O)₂R^L1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^L1、-S(=O)₂NR^L1₂、-S(=O)₂NR^L2R^L3、
-S(=O)R^L1、-S(=O)₂R^L1、-OS(=O)₂R^L1、または-S(=O)₂OR^L1であり；
ここで、
各-L^L-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；
各基-NR^L2R^L3において、R^L2とR^L3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
各-R^L1は独立して：
-R^Z1、-R^Z4、-R^Z6、-R^Z7、-R^Z8、-L^Z-R^Z4、-L^Z-R^Z6、-L^Z-R^Z7、または-L^Z-R^Z8であり；
ここで、
各-R^Z1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^Z4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^Z6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^Z7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^Z8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^Z-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
およびここで、
各C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^Z9により任意に置換され、
ここで各-R^Z9は独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^ZZ1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^ZZ-OH、
-OR^ZZ1、-L^ZZ-OR^ZZ1、
-SH、-SR^ZZ1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^ZZ1、-NR^ZZ1₂、-NR^ZZ2R^ZZ3、
-L^ZZ-NH₂、-L^ZZ-NHR^ZZ1、-L^ZZ-NR^ZZ1₂、-L^ZZ-NR^ZZ2R^ZZ3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^ZZ1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^ZZ1、-C(=O)NR^ZZ1₂、または-C(=O)NR^ZZ2R^ZZ3であり；
ここで、
各-R^ZZ1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^ZZ-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；そして
各基-NR^ZZ2R^ZZ3において、R^ZZ2とR^ZZ3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
基-NR^QN2R^QN3において、R^QN2とR^QN3はそれらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
-Q^A4Oは独立して-R^C1であり、ここで-R^C1は独立して、
-R^D1、-R^D2、-R^D3、-R^D4、-R^D5、-R^D6、-R^D7、-R^D8、-L^D-R^D4、-L^D-R^D5、-L^D-R^D6、-L^D-R^D7、または-L^D-R^D8であり；
ここで、
各-R^D1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^D2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^D3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^D4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^D5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^D6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^D7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^D8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^D-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
および、ここで、
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^D9により任意に置換され、
ここで、各-R^D9は独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^E1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^E-OH、-O-L^E-OH、
-OR^E1、-L^E-OR^E1、-O-L^E-OR^E1、
-SH、-SR^E1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^E1、-NR^E1₂、-NR^E2R^E3、
-L^E-NH₂、-L^E-NHR^E1、-L^E-NR^E1₂、-L^E-NR^E2R^E3、
-O-L^E-NH₂、-O-L^E-NHR^E1、-O-L^E-NR^E1₂、-O-L^E-NR^E2R^E3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^E1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^E1、-C(=O)NR^E1₂、または-C(=O)NR^E2R^E3であり；
ここで、
各-R^E1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^E-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；および
各基-NR^E2R^E3において、R^E2とR^E3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
-Q^A4Sは独立して-R^F1であり、ここで、-R^F1は独立して、
-R^G1、-R^G2、-R^G3、-R^G4、-R^G5、-R^G6、-R^G7、-R^G8、-L^G-R^G4、-L^G-R^G5、-L^G-R^G6、-L^G-R^G7、または-L^G-R^G8であり；
ここで、
各-R^G1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^G2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^G3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^G4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^G5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^G6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^G7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^G8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^G-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
およびここで、
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、および C_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^G9により任意に置換され、
ここで各-R^G9は独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^H1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^H-OH、-O-L^H-OH、
-OR^H1、-L^H-OR^H1、-O-L^H-OR^H1、
-SH、-SR^H1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^H1、-NR^H1₂、-NR^H2R^H3、
-L^H-NH₂、-L^H-NHR^H1、-L^H-NR^H1₂、-L^H-NR^H2R^H3、
-O-L^H-NH₂、-O-L^H-NHR^H1、-O-L^H-NR^H1₂、-O-L^H-NR^H2R^H3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^H1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^H1、-C(=O)NR^H1₂、または-C(=O)NR^H2R^H3であり；
ここで、
各-R^H1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^H-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；および
各基-NR^H2R^H3において、R^H2とR^H3、はそれらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOである。
およびここで、
-Q^A3は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^N1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-OR^N1、
-SH、-SR^N1、
-NH₂、-NHR^N1、-NR^N1₂、または-NR^N2R^N3であり；
ここで、
各-R^N1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；および
各基-NR^N2R^N3において、R^N2とR^N3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOである。
ここで、
-Q^A5は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^J1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^J-OH、-O-L^J-OH、
-OR^J1、-L^J-OR^J1、-O-L^J-OR^J1、
-SH、-SR^J1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^J1、-NR^J1₂、-NR^J2R^J3、
-L^J-NH₂、-L^J-NHR^J1、-L^J-NR^J1₂、-L^J-NR^J2R^J3、
-O-L^J-NH₂、-O-L^J-NHR^J1、-O-L^J-NR^J1₂、-O-L^J-NR^J2R^J3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^J1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^J1、-C(=O)NR^J1₂、-C(=O)NR^J2R^J3、
-NHC(=O)R^J1、-NR^J1C(=O)R^J1、
-NHC(=O)OR^J1、-NR^J1C(=O)OR^J1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^J1、-OC(=O)NR^J1₂、-OC(=O)NR^J2R^J3、
-C(=O)R^J1、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^J1、
-NHC(=O)NR^J1₂、-NHC(=O)NR^J2R^J3、
-NR^J1C(=O)NH₂、-NR^J1C(=O)NHR^J1、
-NR^J1C(=O)NR^J1₂、-NR^J1C(=O)NR^J2R^J3、
-NHS(=O)₂R^J1、-NR^J1S(=O)₂R^J1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^J1、-S(=O)₂NR^J1₂、-S(=O)₂NR^J2R^J3、
-S(=O)R^J1、-S(=O)₂R^J1、-OS(=O)₂R^J1、または-S(=O)₂OR^J1であり；
ここで、
各-L^J-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；
各基-NR^J2R^J3において、R^J2とR^J3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
各-R^J1は独立して、
-R^K1、-R^K2、-R^K3、-R^K4、-R^K5、-R^K6、-R^K7、-R^K8、-L^K-R^K4、-L^K-R^K5、-L^K-R^K6、-L^K-R^K7、または-L^K-R^K8であり；
ここで、
各-R^K1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^K2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^K3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^K4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^K5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^K6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^K7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^K8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^K-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
および、ここで
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^K9により任意に置換され、
ここで各-R^K9は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^M1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^M-OH、-O-L^M-OH、
-OR^M1、-L^M-OR^M1、-O-L^M-OR^M1、
-SH、-SR^M1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^M1、-NR^M1₂、-NR^M2R^M3、
-L^M-NH₂、-L^M-NHR^M1、-L^M-NR^M1₂、-L^M-NR^M2R^M3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^M1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^M1、-C(=O)NR^M1₂、または -C(=O)NR^M2R^M3であり；
ここで、
各-R^M1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^M-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；および
各基-NR^M2R^M3において、R^M2とR^M3、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
-Q^B3は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^Q1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-OR^Q1、
-SH、-SR^Q1、
-NH₂、-NHR^Q1、-NR^Q1₂、または-NR^Q2R^Q3であり；
ここで、
各-R^Q1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；および
各基-NR^Q2R^Q3において、R^Q2とR^Q3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
-Q^B5は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^T1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^T-OH、-O-L^T-OH、
-OR^T1、-L^T-OR^T1、-O-L^T-OR^T1、
-SH、-SR^T1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^T1、-NR^T1₂、-NR^T2R^T3、
-L^T-NH₂、-L^T-NHR^T1、-L^T-NR^T1₂、-L^T-NR^T2R^T3、
-O-L^T-NH₂、-O-L^T-NHR^T1、-O-L^T-NR^T1₂、-O-L^T-NR^T2R^T3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^T1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^T1、-C(=O)NR^T1₂、-C(=O)NR^T2R^T3、
-NHC(=O)R^T1、-NR^T1C(=O)R^T1、
-NHC(=O)OR^T1、-NR^T1C(=O)OR^T1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^T1、-OC(=O)NR^T1₂、-OC(=O)NR^T2R^T3、
-C(=O)R^T1、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^T1、
-NHC(=O)NR^T1₂、-NHC(=O)NR^T2R^T3、
-NR^T1C(=O)NH₂、-NR^T1C(=O)NHR^T1、
-NR^T1C(=O)NR^T1₂、-NR^T1C(=O)NR^T2R^T3、
-NHS(=O)₂R^T1、-NR^T1S(=O)₂R^T1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^T1、-S(=O)₂NR^T1₂、-S(=O)₂NR^T2R^T3、
-S(=O)R^T1、-S(=O)₂R^T1、-OS(=O)₂R^T1、または-S(=O)₂OR^T1であり；
ここで、
各-L^T-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；
各基-NR^T2R^T3において、R^T2とR^T3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
各-R^T1は独立して、
-R^U1、-R^U2、-R^U3、-R^U4、-R^U5、-R^U6、-R^U7、-R^U8、-L^U-R^U4、-L^U-R^U5、-L^U-R^U6、-L^U-R^U7、または-L^U-R^U8であり；
ここで、
各-R^U1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^U2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^U3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^U4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^U5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^U6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^U7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^U8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^U-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
およびここで、
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^U9により任意に置換され、
、ここで各-R^U9は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^V1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^V-OH、
-OR^V1、-L^V-OR^V1、
-SH、-SR^V1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^V1、-NR^V1₂、-NR^V2R^V3、
-L^V-NH₂、-L^V-NHR^V1、-L^V-NR^V1₂、-L^V-NR^V2R^V3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^V1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^V1、-C(=O)NR^V1₂、または-C(=O)NR^V2R^V3であり；
ここで、
各-R^V1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^V-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；そして
各基-NR^V2R^V3において、R^V2とR^V3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
およびここで、
-Q^B6は独立して、
-R^W1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^W-OH、-O-L^W-OH、
-OR^W1、-L^W-OR^W1、-O-L^W-OR^W1、
-SH、-SR^W1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^W1、-NR^W1₂、-NR^W2R^W3、
-L^W-NH₂、-L^W-NHR^W1、-L^W-NR^W1₂、-L^W-NR^W2R^W3、
-O-L^W-NH₂、-O-L^W-NHR^W1、-O-L^W-NR^W1₂、-O-L^W-NR^W2R^W3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^W1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^W1、-C(=O)NR^W1₂、-C(=O)NR^W2R^W3、
-NHC(=O)R^W1、-NR^W1C(=O)R^W1、
-NHC(=O)OR^W1、-NR^W1C(=O)OR^W1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^W1、-OC(=O)NR^W1₂、-OC(=O)NR^W2R^W3
-C(=O)R^W1、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^W1、
-NHC(=O)NR^W1₂、-NHC(=O)NR^W2R^W3、
-NR^W1C(=O)NH₂、-NR^W1C(=O)NHR^W1、
-NR^W1C(=O)NRW^W1₂、-NR^W1C(=O)NR^W2R^W3、
-NHS(=O)₂R^W1、-NR^W1S(=O)₂R^W1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^W1、-S(=O)₂NR^W1₂、-S(=O)₂NR^W2R^W3、
-S(=O)R^W1、-S(=O)₂R^W1、-OS(=O)₂R^W1、または-S(=O)₂OR^W1であり；
ここで、
各-L^W-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；
各基-NR^W2R^W3において、R^W2とR^W3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
各-R^W1は独立して、
-R^X1、-R^X2、-R^X3、-R^X4、-R^X5、-R^X6、-R^X7、-R^X8、-L^X-R^X4、-L^X-R^X5、-L^X-R^X6、-L^X-R^X7、または-L^X-R^X8であり；
ここで、
各-R^X1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^X2は独立して脂肪族C_2-6アルケニルであり；
各-R^X3は独立して脂肪族C_2-6アルキニルであり；
各-R^X4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^X5は独立してC_3-6シクロアルケニルであり；
各-R^X6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^X7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^X8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^X-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
およびここで、
各C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、C_3-6シクロアルケニル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^X9により任意に置換され、
ここで各-R^X9は独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^Y1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^Y-OH、
-OR^Y1、-L^Y-OR^Y1、
-SH、-SR^Y1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^Y1、-NR^Y1₂、-NR^Y2R^Y3、
-L^Y-NH₂、-L^Y-NHR^Y1、-L^Y-NR^Y1₂、-L^Y-NR^Y2R^Y3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^Y1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^Y1、-C(=O)NR^Y1₂、または-C(=O)NR^Y2R^Y3であり；
ここで、
各-R^Y1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^Y-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；および
各基-NR^Y2R^Y3において、R^Y2とR^Y3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOである］
の化合物から選択される化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグ。
【請求項２】
-X=が独立して-CR^A5=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-X=が独立して-N=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
-R^A4が独立して-NH₂または-Q^A4Nである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
-R^A4が独立して-Q^A4Nである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
-R^A4が独立して-NH₂である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
-R^A4が独立して-OHまたは-O-Q^A4Oである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
-R^A4が独立して-OHである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
-R^A4が独立して-O-Q^A4Oである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
-R^A4が独立して-SHまたは-S-Q^A4Sである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
-R^A4が独立して-SHである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
-R^A4が独立して-S-Q^A4Sである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
-R^A3が独立して-Hである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
-R^A3が独立して-Q^A3である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
-R^A5は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
-R^A5は、もし存在すれば、独立して-Q^A5である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
-R^B3が独立して-Hである、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
-R^B3が独立して-Q^B3である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
-R^B5が独立して-Hである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
-R^B5が独立して-Q^B5である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
-R^B6が独立して-Hである、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２】
-R^B6が独立して-Q^B6である、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
-Q^A4Nは、もし存在すれば、独立して-Q^A4N1である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して-NHR^QN1である、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して-NR^QN1₂である、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して、-R^I1、-R^I4、-R^I6、-R^I7、-R^I8、
-L^I-R^I4、-L^I-R^I6、-L^I-R^I7、または-L^I-R^I8である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して、-R^I1、-R^I4、-R^I6、-R^I8、
-L^I-R^I4、-L^I-R^I6、または-L^I-R^I8である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-R^I1、-R^I6、または-L^I-R^I6である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-R^I1である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-R^I6である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-L^I-R^I6である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３２】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-R^I7または-L^I-R^I7である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
各-R^QN1は、もし存在すれば、独立して-R^I8または-L^I-R^I8である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３４】
各-R^I1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-5アルキルである、請求項1〜33のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３５】
各-L^I-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-または-CH₂CH₂-である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３６】
各-L^I-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３７】
各-R^I4-は、もし存在すれば、独立してシクロヘキシルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜36のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３８】
各-R^I6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３９】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、6-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、3,6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタニル、1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、キヌクリジニル、または9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニルであり；そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４０】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、または8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４１】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、または8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４２】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立してピペリジニルまたは8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４３】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立してピペリジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４４】
各-R^I6は、もし存在すれば、独立して8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜37のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４５】
各-R^I7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜44のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４６】
各-R^I8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４７】
各-R^I8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４８】
各-R^I8は、もし存在すれば、独立してピリジルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４９】
各-R^I9は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^L1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^L-OH、
-OR^L1、-L^L-OR^L1、
-CN、
-NH₂、-NHR^L1、-NR^L1₂、-NR^L2R^L3、
-L^L-NH₂、-L^L-NHR^L1、-L^L-NR^L1₂、-L^L-NR^L2R^L3、
-O-L^L-NH₂、-O-L^L-NHR^L1、-O-L^L-NR^L1₂、-O-L^L-NR^L2R^L3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^L1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^L1、-C(=O)NR^L1₂、-C(=O)NR^L2R^L3、
-NHC(=O)R^L1、-NR^L1C(=O)R^L1、
-NHC(=O)OR^L1、-NR^L1C(=O)OR^L1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^L1、-OC(=O)NR^L1₂、-OC(=O)NR^L2R^L3、
-C(=O)R^L1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^L1、-S(=O)₂NR^L1₂、-S(=O)₂NR^L2R^L3、
-S(=O)R^L1、-S(=O)₂R^L1、または-S(=O)₂OR^L1である、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５０】
各-R^I9は、もし存在すれば、独立して、
-R^L1、
-OH、-OR^L1、
-NH₂、-NHR^L1、-NR^L1₂、-NR^L2R^L3、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^L1、-C(=O)NR^L1₂、または-C(=O)NR^L2R^L3である、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５１】
各-L^L-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５２】
各-NR^L2R^L3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５３】
各-NR^L2R^L3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５４】
各-R^L1は、もし存在すれば、独立して、-R^Z1、-R^Z4、-R^Z7、-R^Z8、-L^Z-R^Z4、-L^Z-R^Z7、または-L^Z-R^Z8である、請求項1〜53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５５】
各-R^L1は、もし存在すれば、独立して、-R^Z1、-R^Z4、-R^Z7、-L^Z-R^Z4、または-L^Z-R^Z7である、請求項1〜53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５６】
各-R^L1は、もし存在すれば、独立して-R^Z1、-R^Z7、または-L^Z-R^Z7である、請求項1〜53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５７】
各-R^L1は、もし存在すれば、独立して-R^Z1である、請求項1〜53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５８】
各-L^Z-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜57のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５９】
各-R^Z1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜58のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６０】
各-R^Z6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜59のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６１】
各-R^Z6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、6-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、または3,6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜59のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６２】
各-R^Z6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜59のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６３】
各-R^Z7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６４】
各-R^Z8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６５】
各-R^Z8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜63のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６６】
各-R^Z9は、もし存在すれば、独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^ZZ1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^ZZ-OH、
-OR^ZZ1、-L^ZZ-OR^ZZ1、
-NH₂、-NHR^ZZ1、-NR^ZZ1₂、-NR^ZZ2R^ZZ3、
-L^ZZ-NH₂、-L^ZZ-NHR^ZZ1、-L^ZZ-NR^ZZ1₂、-L^ZZ-NR^ZZ2R^ZZ3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^ZZ1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^ZZ1、-C(=O)NR^ZZ1₂、または-C(=O)NR^ZZ2R^ZZ3である、請求項1〜65のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６７】
各-L^ZZは、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６８】
各-R^ZZ1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項1〜67のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６９】
各-NR^ZZ2R^ZZ3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜68のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７０】
各-NR^ZZ2R^ZZ3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜68のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７１】
各-R^Z9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂OMe、-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂NH₂、-CH₂NHMe、-CH₂NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHMe、-CH₂CH₂NMe₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-C(=O)NHPh、-C(=O)N(Me)Ph、-C(=O)NHCH₂Ph、-C(=O)N(Me)CH₂Ph、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜70のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７２】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して次式：
【化２】

［式中、n1は独立して1、2、3、または4であり；
n2は独立して1、2、3、または4であり；
n3は独立して1または2であり；
-R^NN1は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルであり；
各-R^NN2は独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであるか；または、基-NR^NN2R^NN2は独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換され；
-R^NN3は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルであり；および
-R^NN4は独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルである］
の基から選択される、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７３】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-A)の基である、請求項72に記載の化合物。
【請求項７４】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-B)の基である、請求項72に記載の化合物。
【請求項７５】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-C)の基である、請求項72に記載の化合物。
【請求項７６】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して次式：
【化３】

［式中、n4は独立して1または2であり；
R^NN1は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルであり；および
R^NN4は独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルである］
からなる群より選択される、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７７】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して次式：
【化４】

［式中、n4は独立して1または2であり；
R^NN1は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルであり；および
R^NN4は独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルである］
からなる群より選択される、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７８】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-D)の基である、請求項76に記載の化合物。
【請求項７９】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-E)の基である、請求項76に記載の化合物。
【請求項８０】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-F)の基である、請求項76に記載の化合物。
【請求項８１】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-G)の基である、請求項76に記載の化合物。
【請求項８２】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-H)の基である、請求項77に記載の化合物。
【請求項８３】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-I)の基である、請求項77に記載の化合物。
【請求項８４】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-J)の基である、請求項77に記載の化合物。
【請求項８５】
-Q^A4N1は、もし存在すれば、独立して式(A4N1-K)の基である、請求項77に記載の化合物。
【請求項８６】
n4は、もし存在すれば、独立して1である、請求項76〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８７】
-R^NN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項72〜81のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８８】
-R^NN1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-4アルキルである
、請求項72〜81のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８９】
-R^NN1は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項72〜81のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９０】
-R^NN1は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項72〜81のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９１】
各-R^NN2は、もし存在すれば、独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであるか；または、基-NR^NN2R^NN2は独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、もしくはモルホリノであり、そして、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項72〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９２】
各-R^NN2は独立して-H、飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルである、請求項72〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９３】
各-R^NN2は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルである、請求項72〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９４】
各-R^NN2は独立して-Hまたは-Meである、請求項72〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９５】
各-R^NN2は独立して-Hである、請求項72〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９６】
-R^NN3は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９７】
R^NN3は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９８】
-R^NN4は、もし存在すれば、独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルである、請求項72〜97のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９９】
-R^NN4は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項72〜97のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１００】
-R^NN4は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項72〜97のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０１】
-R^NN4は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項72〜97のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-Q^A4Nは、もし存在すれば、独立して-Q^A4N2である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０３】
-NR^QN2R^QN3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に置換されている、請求項1〜22および請求項102のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０４】
-NR^QN2R^QN3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に置換されている、請求項1〜22および請求項102のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０５】
各-NR^QN2R^QN3は、もし存在すれば、独立してピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に置換されている、請求項1〜22および請求項102のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０６】
-NR^QN2R^QN3は、1以上の置換基-R^QNRにより任意に置換されて、
ここで、各-R^QNRは独立して：
-F、
-R^AA1、
-CF₃、
-OH、-L^AA-OH、-O-L^AA-OH、
-OR^AA1、-L^AA-OR^AA1、-O-L^AA-OR^AA1、
-SH、-SR^AA1、
-CN、
-NH₂、-NHR^AA1、-NR^AA1₂、-NR^AA2R^AA3、
-L^AA-NH₂、-L^AA-NHR^AA1、-L^AA-NR^AA1₂、-L^AA-NR^AA2R^AA3、
-O-L^AA-NH₂、-O-L^AA-NHR^AA1、-O-L^AA-NR^AA1₂、-O-L^AA-NR^AA2R^AA3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^AA1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^AA1、-C(=O)NR^AA1₂、-C(=O)NR^AA2R^AA3、
-NHC(=O)R^AA1、-NR^AA1C(=O)R^AA1、
-NHC(=O)OR^AA1、-NR^AA1C(=O)OR^AA1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^AA1、-OC(=O)NR^AA1₂、-OC(=O)NR^AA2R^AA3、
-C(=O)R^AA1、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^AA1、
-NHC(=O)NR^AA1₂、-NHC(=O)NR^AA2R^AA3、
-NR^AA1C(=O)NH₂、-NR^AA1C(=O)NHR^AA1、
-NR^AA1C(=O)NR^AA1₂、-NR^AA1C(=O)NR^AA2R^AA3、
-NHS(=O)₂R^AA1、-NR^AA1S(=O)₂R^AA1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^AA1、-S(=O)₂NR^AA1₂、-S(=O)₂NR^AA2R^AA3、
-S(=O)R^AA1、-S(=O)₂R^AA1、-OS(=O)₂R^AA1、または -S(=O)₂OR^AA1であり；
ここで、
各-L^AA-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；
各基-NR^AA2R^AA3において、R^AA2とR^AA3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOであり；
各-R^AA1は独立して：
-R^BB1、-R^BB4、-R^BB6、-R^BB7、-R^BB8、-L^BB-R^BB4、-L^BB-R^BB6、-L^BB-R^BB7、または-L^BB-R^BB8であり；
ここで、
各-R^BB1は独立して飽和脂肪族C_1-6アルキルであり；
各-R^BB4は独立して飽和C_3-6シクロアルキルであり；
各-R^BB6は独立して非芳香族C_3-8ヘテロシクリルであり；
各-R^BB7は独立してC_6-10カルボアリールであり；
各-R^BB8は独立してC_5-10ヘテロアリールであり；
各-L^BB-は独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンであり；
および、ここで、
各C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、非芳香族C_3-8ヘテロシクリル、C_6-10カルボアリール、C_5-10ヘテロアリール、およびC_1-3アルキレンは、例えば、1以上の置換基-R^BB9により任意に置換され；
ここで各-R^BB9は独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^CC1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^CC-OH、
-OR^CC1、-L^CC-OR^CC1、
-SH、-SR^CC1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^CC1、-NR^CC1₂、-NR^CC2R^CC3、
-L^CC-NH₂、-L^CC-NHR^CC1、-L^CC-NR^CC1₂、-L^CC-NR^CC2R^CC3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^CC1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^CC1、-C(=O)NR^CC1₂、または-C(=O)NR^CC2R^CC3であり；
ここで、
各-R^CC1は独立して飽和脂肪族C_1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各-L^CC-は独立して飽和脂肪族C_1-5アルキレンであり；および
各基-NR^CC2R^CC3において、R^CC2とR^CC3は、それらが結合している窒素原子と一緒に、正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有する4-、5-、6-、または7-員の非芳香族環を形成し、ここで前記正確に2個の環ヘテロ原子の1個はNであり、そして前記正確に2個の環ヘテロ原子の他の1個は独立してNまたはOである、請求項1〜22および請求項102〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０７】
各-R^QNRは、もし存在すれば、独立して、
-F、
-R^AA1、
-CF₃、
-OH、-L^AA-OH、-O-L^AA-OH、
-OR^AA1、-L^AA-OR^AA1、-O-L^AA-OR^AA1、
-CN、
-NH₂、-NHR^AA1、-NR^AA1₂、-NR^AA2R^AA3、
-L^AA-NH₂、-L^AA-NHR^AA1、-L^AA-NR^AA1₂、-L^AA-NR^AA2R^AA3、
-O-L^AA-NH₂、-O-L^AA-NHR^AA1、-O-L^AA-NR^AA1₂、-O-L^AA-NR^AA2R^AA3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^AA1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^AA1、-C(=O)NR^AA1₂、-C(=O)NR^AA2R^AA3、
-NHC(=O)R^AA1、-NR^AA1C(=O)R^AA1、
-NHS(=O)₂R^AA1、-NR^AA1S(=O)₂R^AA1、
-S(=O)₂NH₂、-S(=O)₂NHR^AA1、-S(=O)₂NR^AA1₂、-S(=O)₂NR^AA2R^AA3、
-S(=O)R^AA1、または-S(=O)₂R^AA1
である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１０８】
各-R^QNRは、もし存在すれば、独立して、-R^AA1、-NH₂、-NHR^AA1、-NR^AA1₂、-NR^AA2R^AA3、-L^AA-NH₂、-L^AA-NHR^AA1、-L^AA-NR^AA1₂、または-L^AA-NR^AA2R^AA3である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１０９】
各-R^QNRは、もし存在すれば、独立して-R^AA1、-NH₂、または-L^AA-NH₂である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１１０】
各-R^QNRは、もし存在すれば、独立して-NH₂または-L^AA-NH₂である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１１１】
各-L^AA-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項106〜110のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１２】
各-L^AA-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-または-CH₂CH₂-である、請求項106〜110のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１３】
各-L^AA-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項106〜110のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１４】
各-NR^AA2R^AA3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項106〜113のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１５】
各-NR^AA2R^AA3は、もし存在すれば、独立して、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項106〜113のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１６】
各-R^AA1は、もし存在すれば、独立して、-R^BB1、-R^BB4、-R^BB7、-R^BB8、-L^BB-R^BB4、-L^BB-R^BB7、または-L^BB-R^BB8である、請求項106〜115のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１７】
各-R^AA1は、もし存在すれば、独立して、-R^BB1、-R^BB4、-R^BB7、-L^BB-R^BB4、または-L^BB-R^BB7である、請求項106〜115のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１８】
各-R^AA1は、もし存在すれば、独立して、-R^BB1、-R^BB7、または-L^BB-R^BB7である、請求項106〜115のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１９】
各-R^AA1は、もし存在すれば、独立して、-R^BB1である、請求項106〜115のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２０】
各-R^AA1は、もし存在すれば、独立して、-L^BB-R^BB7である、請求項106〜115のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２１】
各-L^BB-は、もし存在すれば、独立して、-CH₂-である、請求項106〜120のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２２】
各-R^BB1は、もし存在すれば、独立して、飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項106〜121のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２３】
各-R^BB6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項106〜122のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２４】
各-R^BB6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニルであり、そして任意に置換されている、請求項106〜122のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２５】
各-R^BB6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項106〜122のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２６】
各-R^BB7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項106〜125のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２７】
各-R^BB8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項106〜126のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２８】
各-R^BB8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項106〜126のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２９】
各-R^BB9は、もし存在すれば、独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^CC1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^CC-OH、
-OR^CC1、-L^CC-OR^CC1、
-NH₂、-NHR^CC1、-NR^CC1₂、-NR^CC2R^CC3、
-L^CC-NH₂、-L^CC-NHR^CC1、-L^CC-NR^CC1₂、-L^CC-NR^CC2R^CC3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^CC1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^CC1、-C(=O)NR^CC1₂、または-C(=O)NR^CC2R^CC3
である、請求項106〜128のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３０】
各-R^BB9は、もし存在すれば、独立して、-R^CC1、-NH₂、-NHR^CC1、-NR^CC1₂、または-NR^CC2R^CC3である、請求項106〜128のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３１】
各-L^CCは、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項106〜130のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３２】
各-R^CC1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項106〜131のいずれか1項に記載の化合物。.
【請求項１３３】
各-R^CC1は、もし存在すれば、独立してフェニルである、請求項106〜131のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３４】
各 -NR^CC2R^CC3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項106〜133のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３５】
各-NR^CC2R^CC3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノである、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項106〜133のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３６】
各-R^BB9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂OMe、-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂NH₂、-CH₂CH₂NH₂、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項106〜128のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３７】
-Q^A4N2は、もし存在すれば、独立して次式：
【化５】

［式中、m1は独立して1または2であり；および
各-R^MM1は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルである］
の基から選択される、請求項1〜22および請求項102のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３８】
-Q^A4N2は、もし存在すれば、独立して式(A4N2-A)の基である、請求項137に記載の化合物。
【請求項１３９】
-Q^A4N2は、もし存在すれば、独立して式(A4N2-B)の基である、請求項137に記載の化合物。
【請求項１４０】
各-R^MM1は独立して-Hまたは-Meである、請求項137〜139のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４１】
各-R^MM1は独立して-Hである、請求項137〜139のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４２】
-Q^A4N2は、もし存在すれば、独立して、次式：
【化６】

［式中、各-R^MM2は独立して-Hまたは飽和脂肪族C_1-4アルキルである］
で表される基である、請求項1〜22および請求項102のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４３】
各-R^MM2は独立して-Hまたは-Meである、請求項142に記載の化合物。
【請求項１４４】
各-R^MM2は独立して-Hである、請求項142に記載の化合物。
【請求項１４５】
-R^C1は、もし存在すれば、独立して、-R^D1、-R^D4、-R^D6、-R^D7、-R^D8、-L^D-R^D4、-L^D-R^D6、-L^D-R^D7、または-L^D-R^D8である、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４６】
-R^C1は、もし存在すれば、独立して、-R^D1、-R^D6、-R^D7、-R^D8、-L^D-R^D6、-L^D-R^D7、または-L^D-R^D8である、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４７】
-R^C1は、もし存在すれば、独立して-R^D6または-L^D-R^D6である、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４８】
-R^C1は、もし存在すれば、独立して-R^D6である、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４９】
-R^C1は、もし存在すれば、独立して-L^D-R^D6である、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５０】
各-L^D-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-または-CH₂CH₂-である、請求項1〜149のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５１】
各-L^D-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜149のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５２】
各-R^D1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜151のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５３】
各-R^D6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜152のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５４】
各-R^D6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、6-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、3,6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタニル、1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、キヌクリジニル、または9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニルであり；そして任意に置換されている、請求項1〜152のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５５】
各-R^D6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜152のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５６】
各-R^D7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜155のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５７】
各 -R^D8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜156のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５８】
各-R^D8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜156のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５９】
各-R^D8は、もし存在すれば、独立してイミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜156のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６０】
各-R^D8は、もし存在すれば、独立してC_9-10ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜156のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６１】
各-R^D9は、もし存在すれば、独立して：
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^E1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^E-OH、-O-L^E-OH、
-OR^E1、-L^E-OR^E1、-O-L^E-OR^E1、
-NH₂、-NHR^E1、-NR^E1₂、-NR^E2R^E3、
-L^E-NH₂、-L^E-NHR^E1、-L^E-NR^E1₂、-L^E-NR^E2R^E3、
-O-L^E-NH₂、-O-L^E-NHR^E1、-O-L^E-NR^E1₂、-O-L^E-NR^E2R^E3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^E1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^E1、-C(=O)NR^E1₂、または-C(=O)NR^E2R^E3である、請求項1〜160のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６２】
各-L^E-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜161のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６３】
各-R^E1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項1〜162のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６４】
各-NR^E2R^E3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項1〜163のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６５】
各-NR^E2R^E3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜163のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６６】
各-R^D9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂CH₂OH、-O-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂CH₂OMe、-O-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHMe、-CH₂CH₂NMe₂、-CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜160のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６７】
-R^F1は、もし存在すれば、独立して、-R^G1、-R^G4、-R^G6、-R^G7、-R^G8、-L^G-R^G4、-L^G-R^G6、-L^G-R^G7、または-L^G-R^G8でである、請求項1〜166のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６８】
-R^F1は、もし存在すれば、独立して、-R^G1、-R^G6、-R^G7、-R^G8、-L^G-R^G6、-L^G-R^G7、または-L^G-R^G8である、請求項1〜166のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６９】
-R^F1は、もし存在すれば、独立して-R^G6または-L^G-R^G6である、請求項1〜166のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７０】
-R^F1は、もし存在すれば、独立して-R^G6である、請求項1〜166のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７１】
-R^F1は、もし存在すれば、独立して-L^G-R^G6である、請求項1〜166のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７２】
各-L^G-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-または-CH₂CH₂-である、請求項1〜171のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７３】
各-L^G-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜171のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７４】
各-R^G1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜173のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７５】
各-R^G6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜174のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７６】
各-R^G6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、6-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、3,6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタニル、1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、キヌクリジニル、または9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜174のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７７】
各-R^G6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜174のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７８】
各-R^G7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜177のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７９】
各-R^G8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜178のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８０】
各-R^G8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜178のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８１】
各-R^G8は、もし存在すれば、独立してイミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、またはピリミジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜178のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８２】
各-R^G8は、もし存在すれば、独立してC_9-10ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜178のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８３】
各-R^G9は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^H1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^H-OH、-O-L^H-OH、
-OR^H1、-L^H-OR^H1、-O-L^H-OR^H1、
-NH₂、-NHR^H1、-NR^H1₂、-NR^H2R^H3、
-L^H-NH₂、-L^H-NHR^H1、-L^H-NR^H1₂、-L^H-NR^H2R^H3、
-O-L^H-NH₂、-O-L^H-NHR^H1、-O-L^H-NR^H1₂、-O-L^H-NR^H2R^H3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^H1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^H1、-C(=O)NR^H1₂、または-C(=O)NR^H2R^H3である、請求項1〜182のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８４】
各-L^H-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜183のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８５】
各-R^H1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項1〜184のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８６】
各-NR^H2R^H3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜185のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８７】
各-NR^H2R^H3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜185のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８８】
各-R^G9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂CH₂OH、-O-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂CH₂OMe、-O-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHMe、-CH₂CH₂NMe₂、-CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜182のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８９】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^J1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^J-OH、-O-L^J-OH、
-OR^J1、-L^J-OR^J1、-O-L^J-OR^J1、
-CN、
-NH₂、-NHR^J1、-NR^J1₂、-NR^J2R^J3、
-L^J-NH₂、-L^J-NHR^J1、-L^J-NR^J1₂、-L^J-NR^J2R^J3、
-O-L^J-NH₂、-O-L^J-NHR^J1、-O-L^J-NR^J1₂、-O-L^J-NR^J2R^J3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^J1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^J1、-C(=O)NR^J1₂、-C(=O)NR^J2R^J3、
-NHC(=O)R^J1、-NR^J1C(=O)R^J1、
-NHS(=O)₂R^J1、-NR^J1S(=O)₂R^J1、または
-C(=O)R^J1
である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９０】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I,
-R^J1,
-NH₂、-NHR^J1、-NR^J1₂、-NR^J2R^J3,
-C(=O)OH、-C(=O)OR^J1
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^J1、-C(=O)NR^J1₂、-C(=O)NR^J2R^J3,
-NHC(=O)R^J1、-NR^J1C(=O)R^J1、
-NHS(=O)₂R^J1、または-NR^J1S(=O)₂R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９１】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、-F、-Cl、-Br、-I、または-R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９２】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、
-NH₂、-NHR^J1、-NR^J1₂、-NR^J2R^J3、
-NHC(=O)R^J1、-NR^J1C(=O)R^J1、
-NHS(=O)₂R^J1、または -NR^J1S(=O)₂R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９３】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、-NH₂、-NHR^J1、-NR^J1₂、-NR^J2R^J3、-NHC(=O)R^J1、または-NR^J1C(=O)R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９４】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、-NHS(=O)₂R^J1または-NR^J1S(=O)₂R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９５】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^J1、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^J1、-C(=O)NR^J1₂、または-C(=O)NR^J2R^J3
である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９６】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^J1、-C(=O)NR^J1₂、または-C(=O)NR^J2R^J3である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９７】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して-C(=O)OR^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９８】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して-C(=O)NHR^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９９】
各-Q^A5は、もし存在すれば、独立して-R^J1である、請求項1〜188のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２００】
各-L^J-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜199のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０１】
各-NR^J2R^J3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、C_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される1以上の基により置換されている、請求項1〜200のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０２】
各-NR^J2R^J3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜200のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０３】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して、-R^K1、-R^K4、-R^K6、-R^K7、-R^K8、
-L^K-R^K4、-L^K-R^K6、-L^K-R^K7、または-L^K-R^K8である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０４】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して、-R^K1、-R^K6、-R^K7、-R^K8、-L^K-R^K6、-L^K-R^K7、または-L^K-R^K8である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０５】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K1、-R^K7、または-L^K-R^K7である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０６】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K6、-L^K-R^K6、-R^K8、または-L^K-R^K8である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０７】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K6、または-L^K-R^K6である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０８】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K1である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０９】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K2である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１０】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K3である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１１】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K7である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１２】
各-R^J1は、もし存在すれば、独立して-R^K8である、請求項1〜202のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１３】
各-L^K-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-または-CH₂CH₂-である、請求項1〜212のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１４】
各-L^K-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜212のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１５】
各-R^K1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜214のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１６】
各-R^K1は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項1〜214のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１７】
各-R^K1は、もし存在すれば、独立して-CH₂CH₂CH₂-OHまたは-CH₂CH₂CH₂-OMeである、請求項1〜214のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１８】
各-R^K2は、もし存在すれば、独立して-CH=CH-CH₂-OH、-CH=CH-CH₂-OMe、-CH=CH-CH₂CH₂-OH、または-CH=CH-CH₂CH₂-OMeである、請求項1〜214のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１９】
各-R^K3は、もし存在すれば、独立して-C≡C-CH₂-OH、-C≡C-CH₂-OMe、-C≡C-C(Me)₂-OH、または-C≡C-C(Me)₂-OMeである、請求項1〜214のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２０】
各-R^K6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜219のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２１】
各-R^K6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜219のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２２】
各-R^K6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜219のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２３】
各-R^K7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜222のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２４】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜223のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２５】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２６】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、またはオキサジアゾリルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２７】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してチエニルまたはピラゾリルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２８】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立して次式：
【化７】

から選択される、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２９】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してC_9-10ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３０】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、またはキノキサリニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３１】
各-R^K8は、もし存在すれば、独立してベンゾチアゾリルまたはベンズオキサゾリルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜224のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３２】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^M1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^M-OH、
-OR^M1、-L^M-OR^M1、-O-L^M-OR^M1、
-NH₂、-NHR^M1、-NR^M1₂、-NR^M2R^M3、
-L^M-NH₂、-L^M-NHR^M1、-L^M-NR^M1₂、-L^M-NR^M2R^M3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^M1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^M1、-C(=O)NR^M1₂、または-C(=O)NR^M2R^M3である、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３３】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^M1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^M-OH、
-OR^M1、-L^M-OR^M1、
-NH₂、-NHR^M1、-NR^M1₂、-NR^M2R^M3、
-L^M-NH₂、-L^M-NHR^M1、-L^M-NR^M1₂、-L^M-NR^M2R^M3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^M1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^M1、-C(=O)NR^M1₂、または-C(=O)NR^M2R^M3である、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３４】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して、-OR^M1、-NH₂、-NHR^M1、-NR^M1₂、または-NR^M2R^M3である、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３５】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して-F、-OR^M1、-L^M-OR^M1、または-O-L^M-OR^M1である、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３６】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して-F、-OMe、-CH₂OMe、または-OCH₂CH₂OMeである、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３７】
各-L^M-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜236のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３８】
各-R^M1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項1〜237のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３９】
各-NR^M2R^M3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜238のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４０】
各-NR^M2R^M3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜238のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４１】
各-R^K9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂CH₂OH、-OCH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂CH₂OMe、-OCH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜231のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４２】
各-NR^N2R^N3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜241のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４３】
各-NR^N2R^N3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜241のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４４】
-Q^A3は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-nPr、-iPr、-CF₃、-OH、-OMe、-OEt、-OCF₃、-SH、-SMe、-NH₂、-NHMe、または-NMe₂である、請求項1〜241のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４５】
-Q^B3は、もし存在すれば、独立して、
-R^Q1、
-OH、-OR^Q1、
-SH、-SR^Q1、
-NH₂、-NHR^Q1、-NR^Q1₂、または-NR^Q2R^Q3である、請求項1〜241のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４６】
各-NR^Q2R^Q3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜245のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４７】
各-NR^Q2R^Q3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜245のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４８】
-Q^B3は、もし存在すれば、独立して-Me、-Et、-OH、-OMe、-OEt、-OCF₃、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-SH、または-SMeである、請求項1〜241のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４９】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して、
-R^T1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^T-OH、-O-L^T-OH、
-OR^T1、-L^T-OR^T1、-O-L^T-OR^T1、
-CN、
-NO₂、
-NH₂、-NHR^T1、-NR^T1₂、-NR^T2R^T3
-L^T-NH₂、-L^T-NHR^T1、-L^T-NR^T1₂、-L^T-NR^T2R^T3
-O-L^T-NH₂、-O-L^T-NHR^T1、-O-L^T-NR^T1₂、-O-L^T-NR^T2R^T3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^T1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^T1、-C(=O)NR^T1₂、-C(=O)NR^T2R^T3、
-NHC(=O)R^T1、または-NR^T1C(=O)R^T1である、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５０】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して、
-R^T1、
-CF₃、
-OH、-L^T-OH、
-OR^T1、-L^T-OR^T1、
-CN、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^T1、-C(=O)NR^T1₂、-C(=O)NR^T2R^T3、
-NHC(=O)R^T1、または-NR^T1C(=O)R^T1である、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５１】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して、
-R^T1、
-OR^T1、
-CN、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^T1、-C(=O)NR^T1₂、または-C(=O)NR^T2R^T3である、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５２】
各-L^T-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜251のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５３】
各-NR^T2R^T3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜252のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５４】
各-NR^T2R^T3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜252のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５５】
各-R^T1は、もし存在すれば、独立して、
-R^U1、-R^U3、-R^U4、-R^U6、-R^U7、-R^U8、-L^U-R^U4、-L^U-R^U6、-L^U-R^U7、または-L^U-R^U8である、請求項1〜254のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５６】
各-R^T1は、もし存在すれば、独立して-R^U1である、請求項1〜254のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５７】
各-L^U-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜256のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５８】
各-R^U1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜257のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５９】
各-R^U1は、もし存在すれば、独立して-CH₃である、請求項1〜257のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６０】
各-R^U3は、もし存在すれば、独立して脂肪族C_2-4アルキニルである、請求項1〜259のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６１】
各-R^U3は、もし存在すれば、独立して脂肪族C₃アルキニルである、請求項1〜259のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６２】
各-R^U6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜261のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６３】
各-R^U6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜261のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６４】
各-R^U6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜261のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６５】
各-R^U7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜264のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６６】
各-R^U8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜265のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６７】
各-R^U8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜265のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６８】
各-R^U8は、もし存在すれば、独立してイミダゾリル、ピラゾリル、またはトリアゾリルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜265のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６９】
各-R^U9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-O-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂OMe、-CH₂CH₂OMe、-O-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SH、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂NH₂、-CH₂NHMe、-CH₂NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜268のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７０】
各-R^U9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-OMe、-CH₂OMe、-CH₂CH₂OMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、または-SO₂NMe₂である、請求項1〜268のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７１】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して-Me、-OMe、-CN、-C≡C-CH₂OH、または-C(=O)NH₂である、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７２】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して-Me、-OMe、または-CNである、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７３】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して-Meまたは-CNである、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７４】
-Q^B5は、もし存在すれば、独立して-CNである、請求項1〜248のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７５】
-Q^B6は、もし存在すれば、独立して、
-R^W1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^W-OH、-O-L^W-OH、
-OR^W1、-L^W-OR^W1、-O-L^W-OR^W1、
-CN、
-NH₂、-NHR^W1、-NR^W1₂、-NR^W2R^W3、
-L^W-NH₂、-L^W-NHR^W1、-L^W-NR^W1₂、-L^W-NR^W2R^W3、
-O-L^W-NH₂、-O-L^W-NHR^W1、-O-L^W-NR^W1₂、-O-L^W-NR^W2R^W3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^W1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^W1、-C(=O)NR^W1₂、-C(=O)NR^W2R^W3、
-NHC(=O)R^W1、-NR^W1C(=O)R^W1、
-NHC(=O)OR^W1、-NR^W1C(=O)OR^W1、
-OC(=O)NH₂、-OC(=O)NHR^W1、-OC(=O)NR^W1₂、-OC(=O)NR^W2R^W3、
-NHC(=O)NH₂、-NHC(=O)NHR^W1、
-NHC(=O)NR^W1₂、-NHC(=O)NR^W2R^W3、
-NR^W1C(=O)NH₂、-NR^W1C(=O)NHR^W1、
-NR^W1C(=O)NR^W1₂、-NR^W1C(=O)NR^W2R^W3、
-NHS(=O)₂R^W1、または-NR^W1S(=O)₂R^W1である、請求項1〜274のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７６】
-Q^B6は、もし存在すれば、独立して、
-R^W1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^W-OH、-O-L^W-OH、
-OR^W1、-L^W-OR^W1、-O-L^W-OR^W1、
-CN、
-NH₂、-NHR^W1、-NR^W1₂、-NR^W2R^W3、
-L^W-NH₂、-L^W-NHR^W1、-L^W-NR^W1₂、-L^W-NR^W2R^W3、
-O-L^W-NH₂、-O-L^W-NHR^W1、-O-L^W-NR^W1₂、または-O-L^W-NR^W2R^W3である、請求項1〜274のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７７】
各-L^W-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜276のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７８】
各-NR^W2R^W3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜277のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７９】
各-NR^W2R^W3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜277のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８０】
各-R^W1は、もし存在すれば、独立して、-R^X1、-R^X4、-R^X6、-R^X7、-R^X8、-L^X-R^X4、-L^X-R^X6、-L^X-R^X7、または-L^X-R^X8である、請求項1〜279のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８１】
各-R^W1は、もし存在すれば、独立して-R^X1である、請求項1〜279のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８２】
各-L^X-は、もし存在すれば、独立して-CH₂-である、請求項1〜281のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８３】
各-R^X1は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキルである、請求項1〜282のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８４】
各-R^X6は、もし存在すれば、4-、5-、6-、もしくは7-員の非芳香族単環式の環または7-もしくは8-員の非芳香族二環式の環であるC_3-8ヘテロシクリル基であり、前記環は正確に1個の環ヘテロ原子または正確に2個の環ヘテロ原子を有し、ここで前記各環ヘテロ原子は独立してN、O、またはSであり、そして任意に置換されている、請求項1〜283のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８５】
各-R^X6は、もし存在すれば、独立してアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、3、8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタニル、6-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、または3、6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜283のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８６】
各-R^X6は、もし存在すれば、独立してピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜283のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８７】
各-R^X7は、もし存在すれば、独立してフェニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜286のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８８】
各-R^X8は、もし存在すれば、独立してC_5-6ヘテロアリールであり、そして任意に置換されている、請求項1〜287のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８９】
各-R^X8は、もし存在すれば、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、またはピリダジニルであり、そして任意に置換されている、請求項1〜287のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９０】
各-R^X9は、もし存在すれば、独立して、
-F、-Cl、-Br、-I、
-R^Y1、
-CF₃、-OCF₃、
-OH、-L^Y-OH、
-OR^Y1、-L^Y-OR^Y1、
-NH₂、-NHR^Y1、-NR^Y1₂、-NR^Y2R^Y3、
-L^Y-NH₂、-L^Y-NHR^Y1、-L^Y-NR^Y1₂、-L^Y-NR^Y2R^Y3、
-C(=O)OH、-C(=O)OR^Y1、
-C(=O)NH₂、-C(=O)NHR^Y1、-C(=O)NR^Y1₂、または-C(=O)NR^Y2R^Y3である、請求項1〜289のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９１】
各-L^Y-は、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C_1-3アルキレンである、請求項1〜290のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９２】
各-R^Y1は、もし存在すれば、独立してC_1-4アルキルである、請求項1〜291のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９３】
各-NR^Y2R^Y3は、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜292のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９４】
各-NR^Y2R^Y3は、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、そして任意に、例えば、1以上のC_1-3アルキルおよび-CF₃から選択される基により置換されている、請求項1〜292のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９５】
各-R^X9は、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF₃、-OH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-O-CH₂CH₂OH、-OMe、-OEt、-CH₂OMe、-CH₂CH₂OMe、-O-CH₂CH₂OMe、-OCF₃、-SMe、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-CH₂NH₂、-CH₂NHMe、-CH₂NMe₂、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-(モルホリノ)、-O-CH₂CH₂-NH₂、-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)NH₂、-C(=O)NHMe、-C(=O)NMe₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-SO₂NMe₂、-SO₂Me、-CH₂-Ph、または-Phである、請求項1〜289のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９６】
-Q^B6は、もし存在すれば、独立して-Me、-Et、-nPr、-iPr、-CF₃、-OH、-OMe、-OEt、-O(nPr)、-O(iPr)、-OCF₃、-CN、-NH₂、-NHMe、-NMe₂、-O-CH₂CH₂-OH、-O-CH₂CH₂-OMe、-O-CH₂CH₂-NH₂、-O-CH₂CH₂-NHMe、-O-CH₂CH₂-NMe₂、-O-CH₂CH₂CH₂-NH₂、-O-CH₂CH₂CH₂-NHMe、または-O-CH₂CH₂CH₂-NMe₂である、請求項1〜274のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９７】
化合物番号がYY-001〜YY-159である化合物から選択される化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグ。
【請求項２９８】
化合物番号がZZ-001〜ZZ-046である化合物から選択される、およびその製薬上許容される塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグ。
【請求項２９９】
請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物、および製薬上許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３００】
請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物と製薬上許容される担体または希釈剤を混合するステップを含んでなる、医薬組成物を調製する方法。
【請求項３０１】
療法でヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０２】
CHK1が介在する疾患または症状を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０３】
CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される疾患または症状を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０４】
増殖症状を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０５】
癌を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０６】
p53癌を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０７】
肺癌、乳癌、卵巣癌、結腸直腸癌、黒色腫、または神経膠腫を治療する方法に使用する、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０８】
治療がさらに、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線から選択される、1以上の他の作用物質による治療を含むものである、請求項302〜307のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０９】
CHK1が介在する疾患または症状を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１０】
CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される疾患または症状を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。.
【請求項３１１】
増殖症状を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１２】
癌を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１３】
p53癌を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１４】
肺癌、乳癌、卵巣癌、結腸直腸癌、黒色腫、または神経膠腫を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１５】
治療がさらに、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線から選択される、1以上の他の作用物質による治療を含むものである、請求項309〜314のいずれか1項に記載の使用。
【請求項３１６】
CHK1が介在する疾患または症状を治療する方法であって、治療を必要とする被験体に請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含んでなる前記方法。
【請求項３１７】
CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される疾患または症状を治療する方法であって、治療を必要とする被験体に請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含んでなる前記方法。
【請求項３１８】
増殖症状を治療する方法であって、治療を必要とする被験体に請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含んでなる前記方法。
【請求項３１９】
癌を治療する方法であって、治療を必要とする被験体に請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含んでなる前記方法。
【請求項３２０】
肺癌、乳癌、卵巣癌、結腸直腸癌、黒色腫、または神経膠腫を治療する方法であって、治療を必要とする被験体に請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含んでなる前記方法。
【請求項３２１】
治療がさらに、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線から選択される、1以上の他の作用物質を被験体に投与するステップを含むものである、請求項316〜320のいずれか1項に記載の方法。
【請求項３２２】
in vitroまたはin vivoでCHK1キナーゼ機能を阻害する方法であって、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を細胞に接触させるステップを含んでなる前記方法。
【請求項３２３】
in vitroまたはin vivoで細胞におけるCHK1キナーゼ機能を阻害する方法であって、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を細胞に接触させるステップを含んでなる前記方法。
【請求項３２４】
in vitroまたはin vivoでの細胞増殖の阻害、細胞周期進行の阻害、アポトーシスの促進、または1以上のこれらの組合わせの方法であって、請求項1〜298のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を細胞に接触させるステップを含んでなる前記方法。

【公表番号】特表２０１０−５４０６１０（Ｐ２０１０−５４０６１０Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２７５３２（Ｐ２０１０−５２７５３２）
【出願日】平成２０年１０月６日（２００８．１０．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００３３６２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４４１６２
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ　ＲＥＳＥＡＲＣＨ　ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ　ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】