【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ、特にＳＧＬＴ２に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Ｉで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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【課題】エポキシ基含有カルボン酸（メタ）アリルエステルとオキセタン環を有するアルコールを原料として、エステル交換触媒の存在下で反応させて、収率よく、対応するエポキシ基とオキセタン環を有するエステル化合物を製造する工業的製造方法を確立することを目的とする。
【解決手段】エポキシ基含有カルボン酸（メタ）アリルエステルとオキセタン環を有するアルコールを、エステル交換触媒の存在下に反応させて、エポキシ基とオキセタン環を有するエステル化合物を製造する。エステル交換触媒は、ジアルキル錫オキサイド、テトラアルキルチタネ−ト、金属アセチルアセトナート錯体及び炭酸カリウムの群の中から選ばれる少なくとも１種以上の化合物であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

【課題】注意欠陥多動性障害の治療薬を提供すること。
【解決手段】
(S)-5-{3-[(1,4-ベンゾジオキサン−２−イルメチル)アミノ]プロポキシ}−1,3-ベンゾジオキソールまたはその医薬上許容される塩を有効成分とする注意欠陥多動性障害の治療薬を見出した。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規スピロ環式テトロン酸誘導体


（Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。本発明は、前記誘導体を作製するための幾つかの方法及び有害生物駆除剤としてのその使用にも関する。
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本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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