国際特許分類[C07D407/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として酸素原子のみをもち,405/00に属さない複素環式化合物 (519) | 2個の複素環を含有するもの (395) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (197)
国際特許分類[C07D407/12]に分類される特許
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骨癌並びに骨癌に伴う骨喪失及び骨痛の処置又は予防のためのCFMS阻害物質の使用
本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク(又はこれらを被りやすいリスク)を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式I:
【化1】
の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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テトラゾール置換アリールアミド誘導体及びその使用
式(I)[式中、R1、R2、Ar1、Ar2、及びnは、本明細書と同義である]で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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カルボン酸誘導体又はその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのN原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。
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1−クロロ−4−(β−D−グルコピラノース−1−イル)−2−[4−((S)−テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)−ベンジル]−ベンゼンの結晶性形態、その調製方法及び薬物を調製するためのその使用
【課題】1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの安定な形態を提供する。
【解決手段】1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶性形態。
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4−(4−ピリジニル)−ベンズアミドおよびROCK活性調節因子としてのこれらの使用
本発明は、式(I)の新規な4−(4−ピリジル)−ベンズアミドに関する。該化合物Iは貴重な治療特性を有し、特に、Rhoキナーゼ(ROCK)の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。R1およびR2は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシまたはC1−C8−ハロアルコキシであり;R3、R4、R5およびR6は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−ハロアルコキシ、アミノ、C1−C8−アルキルアミノまたはジ−(C1−C8−アルキル)−アミノであり;R7は、水素、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、アリールまたはアリール−C1−C8−アルキルであり;R8は、式−X−Wの基であり、式中、Xは、単結合、C1−C4−アルキレンまたはC1−C4−アルキレン−O−であり、ここで最後に述べた3種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基によって置換および/または酸素原子によって遮断されていてよく、Wは、フェニル、ならびに環員として、O、SおよびNから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子ならびに任意に1個または2個のカルボニル基を含有する、5員または6員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり;R9は、式−Y−Zの基であり、式中、Zは、水素、ハロゲン、OR11、NR12R13、S(O)m−R14、1個、2個、3個もしくは4個のR15置換基を担持してよいフェニル、または5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり;Yは、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基および/もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のC1C4−アルキレンであり、またはZが、フェニルもしくは上記で定義した通りの5員もしくは6員の複素環である場合、Yは単結合であってもよい。
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ベンジルベンゼン誘導体およびその使用方法
ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する化合物を提供する。本発明は、SGLT阻害によって影響される疾患および病気の治療用の医薬組成物、化合物の製造方法、合成中間体、および独立の、または他の治療薬と組み合わせた化合物の使用方法も提供する。
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置換テトラヒドロナフタレン、その製造方法および薬剤としてのその使用
本発明は、式(I)の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびMCHアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する[ここで、X=O、C(R43)(R43’)の場合、B=(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、3〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C8)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)であり;X=C(R43)(R43’)の場合、L3=C(R62)(R63)O、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、4〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)である]。
【化1】
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5−HT2A及びD3受容体のデュアルモジュレーターとしてのベンゾイル−ピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)(ここでR1及びAは明細書に定義されているとおりである)で表される、セロトニン5−HT2A及びドーパミンD3受容体のデュアルモジュレーターとしての化合物、その製造方法、それを含む薬学組成物及び医薬としての使用に関する。一般式(I)で表される化合物は、ドーパミンD3及びセロトニン(5−ヒドロキシトリプトアミン;5−HT)5−HT2A受容体に対して高い親和性を有し、うつ及び不安症、薬物依存、認知症及び記憶障害のような精神病性障害ならびに他の疾患に効果的である。
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殺菌剤N−シクロアルキル−N−二環式−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)
[式中、Aは、炭素で結合した5員ヘテロシクリル基を表し;Tは、O、S、N−Ra、N−ORa、N−NRaRb又はN−CNを表し;Z1は、C3−C7−シクロアルキル基を表し;Xは、N又はCZ7を表し;Z2、Z3、L1及びL2は、さまざまな置換基を表す]で表されるN−シクロアルキル−N−二環式−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はN−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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新規殺菌剤
置換基が請求項1で定義される式(I)
の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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