【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】安全に、安定かつ大量に製造が可能なオセルタミビルの製造方法に有用な中間体である１,３−ジオキソラン化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式（７）で表される１,３−ジオキソラン化合物。


（Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は相異してそれぞれアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。ただしＲ^１、Ｒ^２は同時にメチルではない。Ｒ^６はアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。） （もっと読む）

本発明は、5-(テトラデシルオキシ)-2-フランカルボン酸(TOFA)の類似体、並びに、皮脂腺機能亢進を特徴とする皮膚疾患または病変(例えば、座瘡および脂性肌、さらに他の皮膚疾患および病変)の治療におけるそれらの使用に関する。また本発明は、TOFA類似体と皮膚投与または経口投与用の製薬上許容可能な添加剤とを含む医薬組成物に関する。式(I)。
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【課題】優れた密着性を有するコーティング、インキおよび優れた接着性を有する接着剤の提供を目的として、４−メチレン−１，３−ジオキソラン基を有する化合物、及び該誘導体の重合体を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


（式中、Ｒは、水素原子、または炭素数１〜４の直鎖状或いは分岐状のアルキル基、Ｘは、炭素数１〜５の直鎖状或いは分岐状のアルキレン基、炭素数１〜５の直鎖状或いは分岐状のアルケニレン基、または炭素数１〜６のアルキル基を置換基として有してもよいアリーレン基を表す。）
で表される４−メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ａ）、及び該４-メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ａ）のグリシジル基が重合することにより得られる４−メチレン−１，３−ジオキソラン誘導体（Ｂ）により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

クオラムセンシングなどの細菌伝達の阻害剤、及びその使用方法と製造方法。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ−２）を阻害する新規化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法の提供。
【解決手段】下記の化学式Ｉを構成するＡＬＤＨ−２を阻害する化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法。
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本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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