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国際特許分類[C07D409/12]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)

国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許

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本発明は、式(Ia)のある種の3−フェニル−ピラゾール誘導体、および5−HT2Aセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはNOS精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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本発明は、置換[(フェニルエタノイル)アミノ]ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化1】

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本発明の目的は、一般式Iの化合物、それらの薬学上許容される塩ならびにそれらの鏡像異性体、ジアスレオマーおよびラセミ体; 前述の化合物の製造、それらを含有する薬剤およびそれらの製造、ならびにヒストンデアセチラーゼ (HDAC) のインヒビターとしての、したがって前述の病気および障害の抑制または予防における、または対応する薬剤の製造における前述の化合物の使用である。

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式(I)のピリダジン−3(2H)−オン誘導体は、PDE−4を阻害することが見出された。式中、R、RおよびRは有機基であり、Rは環状基であり、Rはエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化1】

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式(Ia)又は(Ib)の1−アリールピラゾール−3−置換−アミドキシム誘導体:種々の記号が記述の中で定義した通りである(Ia)、(Ib)、及びそれらの殺虫剤組成物、それらの製造方法、及びそれらの節足動物(昆虫及び蛛形類を含む)及び蠕虫類(線虫類を含む)を防除するための使用。
【化1】

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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、Ar、R、R、R、R、R、m、およびnは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式Iの化合物(式中、R1は、低級アルキル、−(CH2n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、−OCF3、ハロゲン、−NR’R”もしくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される1個もしくは2個の置換基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであり;R2は、低級アルキル、−(CH2n−アリールであって、非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−NR’R”、ヒドロキシよりなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によりまたはヘテロアリール基により置換されたものであるか、あるいはヘテロアリールであって、非置換または低級アルキルもしくはハロゲンよりなる群から選択される1個もしくは2個の置換基により置換されたものであり;R3は、ヘテロアリールであるかまたはアリールであって、非置換またはハロゲンもしくは低級アルキルにより置換されたものであり;R4は、水素またはヒドロキシであり;Aは、−S(O)2−または−C(O)−であり;X、Yは、互いに独立に、−CH2−または−O−であるが、但し、XおよびYは、同時には−O−ではなく;R’、R”は、互いに独立に、水素、低級アルキルまたは−C(O)−低級アルキルであり;nは、0、1または2である)および薬学的に許容しうるその酸付加塩に関する。それらの化合物は、精神病、痛み、記憶および学習における機能障害、統合失調症、痴呆症ならびに認知過程が損なわれた他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置に使用することができる。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、B、X1〜X3、及びR1〜R5は請求項1に示されたように定義される)
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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式I:
【化1】


(式中、R1、R2、R3及びR8は、明細書に定義された通りである)の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛処理に有用である。
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