国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許
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HIV感染の予防のためのピリミジン誘導体
【化1】
本発明は、化合物が式(I)[式中、−a1=a2−a3=a4−および−b1=b2−b3=b4−を含有する環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルを表す]の化合物、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体である、パートナー間の性交および関連する親密な接触によるHIV感染の予防用の薬剤の製造のための化合物の使用;およびそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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癌細胞の成長を阻害するキナゾリン誘導体及びその製造方法
本発明は癌細胞の増殖を阻害するたねの新規なキナゾリジン誘導体およびその医薬的に許容し得る塩、その製造方法、並びにそれを活性成分として含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
複素芳香5員環化合物及びその医薬用途
一般式[I]
〔式中、VはCH又はN;WはS又はO;R1及びR2はH等;Xは−N(R4)−、−O−、−S−、−SO2−N(R5)−、−CO−N(R7)−等;Lは
(R20、R21、R22及びR25はH等;Eはアリール又は芳香族ヘテロ環基);Rは−COOH等;Bはアリール等;R3はH等;Yは−C(R13)(R14)−N(R12)−、−C(R13)(R14)−O−、−N(R11)−、−O−等;Aはアルキレン;Zはアリール等;等〕で示される複素芳香5員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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CRTH2受容体アンタゴニストとしての2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール誘導体
本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性/免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 (もっと読む)
PPARγ+タイプ受容体を活性化する新規な二芳香族化合物および化粧品組成物または医薬組成物でのその使用
本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物;およびそれらの調製方法、および(皮膚科学での、ならびに心臓血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に伴う疾患の分野での)ヒト用薬剤または動物用薬剤、あるいは化粧品組成物での使用を意図した医薬組成物でのそれらの使用に関する。
【化1】
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有機化合物
温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患(=障害)の処置のための3,4−置換ピペリジン化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用;レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用;3,4−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに/または3,4−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、3,4−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。3,4−二置換ピペリジン化合物は式(I)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化1】
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EP4受容体アンタゴニスト
式(I)[式中、R2はHまたは置換されていてもよいC1-4アルキル基であり;Yは-(CH2)n-X-(ここで、nは1または2であり、XはO、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRN1であり、ここでRN1はHまたは置換されていてもよいC1-4アルキルから選択される)であるか、またはYは-C(=O)NRN2-(ここで、RN2はH、および置換されていてもよいC1-7アルキルまたはC5-20アリールから選択される)であり;R3は置換されていてもよいさらなるC6アリール基と連結された置換されていてもよいC6アリール基であり、ここで両C6アリール基がベンゼン環である場合、この二環の間に、両環の結合に隣接して酸素橋が存在してもよく;Aは単結合またはC1-3アルキレン基であり;かつ、R5は(i)カルボキシ;(ii)式(II)の基;または(iii)式(III)の基{式中、Rは置換されていてもよいC1-7アルキル、C5-20アリールまたはNRN3RN4であり、ここで、RN3およびRN4は置換されていてもよいC1-4アルキルから独立に選択される};(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物。
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アルキルエーテル誘導体またはその塩を含有する網膜神経疾患の予防・治療剤
次の一般式[1]
「式中、R1およびR2は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基;R3は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基;A環は、5員もしくは6員の芳香族複素環またはベンゼン環;mおよびnは、1〜6の整数;pは、1〜3の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、R5は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR6R7等を表し、R5およびR7は、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)
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治療用化合物としてのピラジンおよびピリジンならびにその誘導体
本発明は、とりわけ、RAF(例えば、B RAF)活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式(I)の化合物(式中、Qが独立して−N=または−CH=であり;RP2およびRP3の一方が独立して式−J1−L1−Zの基であり(式中、Qが−N=であるなら、−J1−L1−Zが独立して以下であり:−NH−Z;−O−Z;または−S−Z;Qが−CH=であるなら、−J1−L1−Zが独立して以下であり:−NH−(CH2)n−Z(式中nは独立して0または1である)、−O−Z;または−S−Z;Zが独立して以下であり:C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP2およびRP3の他方が独立して−H、−NHRN1、または−NHC(=O)RN2であり(式中、RN1が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルであり;RN2が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);RP5およびRP6の一方が独立して式−W−Yの基であり(式中、Wが独立して以下であり:共有結合;−NRN4−、−O−、−S−、−C(=O)−、−CH2−;−NRN4−CH2−、−O−CH2−、−S−CH2−、−C(=O)−CH2−、−(CH2)2−;−CH2−NRN4−、−CH2−O−、−CH2−S−、または−CH2−C(=O)−(式中、RN4が、存在するなら、独立して−Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);Yが独立して以下であり;C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP5およびRP6の他方が独立して−Hである)、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにRAF(例えば、B−RAF)活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん(例えば、結腸直腸がん、黒色腫)などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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