国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
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結晶形態
【課題】cis−5−フルオロ−N−[4−(2−ヒドロキシ−4−メチルベンズアミド)−シクロヘキシル]−2−(テトラヒドロ−チオピラン−4−イルオキシ)−ニコチン酸アミドの新規な結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、それを含有する医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】既知の結晶形態以外の4種の新規結晶形態であり、銅K−アルファ1X線(波長1.54056オングストローム)を用いて得られる粉末X線回折パターンの主要ピークによって各々定義される。各結晶形態は、(i)所望の酸又は塩基と反応させることによる:(ii)好適な前駆体から酸又は塩基に不安定な保護基を除去するか、好適な環状前駆体を酸又は塩基を用いて開環させる:(iii)この化合物の結晶形態の塩を適切な酸又は塩基を反応させて別の塩に変更させることによって得られる。
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マクロファージ遊走阻害因子の阻害剤およびそれらを同定するための方法
MIF活性が関連する病因状態の処置を含み、種々の疾患の処置で有用であるMIFの阻害剤が提供される。MIFの阻害剤は、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬的に許容可能な塩を含む以下の構造(Ia)および(Ib)を持ち、式中n、R1、R2、R3、R4、XおよびZは本明細書で定義されたようなものである。医薬的に許容可能な担体との組み合わせで、MIFの阻害を含む組成物、ならびにその使用のための方法も提供される。
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アルツハイマー病の処置に有用な有機化合物、それらの使用及び調製の方法
一般式(I)によって識別された化合物は、アルツハイマーの病の処置に使用されるものである。
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殺菌性化合物としてのピリジン誘導体
一般式(I)で表される化合物:この化合物の調製方法。一般式(I)で表される化合物を調製するための一般式(E)で表される新規中間体。一般式(I)で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化74】
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複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】
(式中、R1は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R2は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R3は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R4は水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO2−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
本発明は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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PDE4B阻害剤及びその使用
ホスホジエステラーゼPDE4B上で活性な化合物を提供する。PDE4B媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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医薬化合物
本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式(0)
【化1】
[式中、
Xは、基R1−A−NR4−または5員または6員の炭素環または複素環の環であり;
Aは、結合、SO2、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)(ここで、Rgは、水素または所望によりヒドロキシまたはC1−4アルコキシによって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビルである)であり、
Yは、結合、または長さが、炭素原子1、2または3個のアルキレン鎖であり、
R1は、水素;3員〜12員環を有する炭素環または複素環基;または所望により、ハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3員〜12員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるC1−8ヒドロカルビル基であり(ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の1または2個は、所望により、O、S、NH、SO、SO2から選択される原子または基によって置換されていることもある)、
R2は、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ(例えば、メトキシ);または所望により、ハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビル基であり、
R3は、水素および3員〜12員環を有する炭素環または複素環基から選択され;
そして、
R4は、水素または所望によりハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビル基である]
を有する化合物:またはその塩または互変異性体またはN−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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ベンズアミド誘導体又はその塩
カプサイシン受容体VR1活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してD環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、また当該ベンゼン環が直接E環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、更に当該ベンゼン環がL(低級アルキレン)を介してA(アミノ部分、単環若しくは2環系ヘテロ環)と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 (もっと読む)
9−ケトスピノシン誘導体
本発明は、C−9位が基=N−(O、NH又はNRx)−Ryによって置換された9−ケトスピノシン誘導体、それらを製造する方法、及び動物に害を与える生物を抑制するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
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