本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患もしくは状態を治療するための新規な非ステロイド系選択的糖質コルチコイド受容体調節剤として有用であり、望ましくない副作用、効力、毒性および／または代謝に関してステロイド系糖質コルチコイドリガンドに勝る長所を有する式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、
AはCH又はNであり;
YはO又はSであり;
nは0又は1であり；
R¹は(C₁-C₄)ハロアルキルであり;
R², R³は、同一又は異なり、そして水素、(C₁-C₄)アルキル、(C₁-C₄)ハロアルキル又はハロゲンであり;
R⁴は水素、(C₁-C₁₀)アルキル、(C₃-C₁₀)シクロアルキル、(C₃-C₁₀)アルケニル又は(C₃-C₁₀)アルキニルであり、上記のアルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアルキニルにおける３個までの水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、好ましくはフッ素又は塩素であり、それがフッ素の場合は最大数まで置換されていてもよく；
R⁵は、G¹SR⁶、G¹S(O)R⁷, G¹S(O)₂R⁸、G¹OR⁹、G¹NR¹⁰R¹¹、G²CR¹²=NOR¹³、G¹ON=CR¹⁴R¹⁵、G²CR¹²=N-NR¹⁶R¹⁷、G¹NR¹³N=CR¹⁴R¹⁵、G¹NR¹⁸NR¹⁹R²⁰、G¹ONR²¹R²²、G¹NR²³OR²⁴、G²CR¹⁰=N⁽⁺⁾(O^(-))R¹²、R²⁵ 又は G¹R²⁶であり；
G¹は直鎖又は分枝の（C₂-C₆)アルキレン単位で、アミド窒素と置換基R⁵間の間隔が少なくともC₂であり；
G²は直鎖又は分枝の（C₁-C₆)アルキレン単位であり；そして
R⁶からR²⁶は明細書で指摘する意味を有する］で表される化合物、及びそれらの塩である。当該式（Ｉ）で表される化合物及びそれらの塩は有害生物の防除のために好適である。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なヘテロアリールカルボン酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドＭＭＰ−１３阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、ＭＭＰ−１３阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のＭＭＰ−１３阻害化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ、及びｍは、本明細書に定義される通りである］の化合物又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品としての使用と、抗血管新生活性の温血動物における産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。
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【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、エラスチンおよび関連する化合物または誘導体による癌細胞の効果的な殺傷方法を提供する。
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式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関連して引き起こされる諸疾患の予防と治療に使用される医薬品の製造に有用である。
これらの疾患例としては、骨関節症、脊椎症、関節外傷、もしくは半月板、膝蓋骨損傷、靭帯断裂の後の比較的長期にわたる関節固定化による軟骨減少のような変形性関節疾患；又は、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織疾患；又は、炎症性、免疫的に決定もしくは代謝的に決定された急性もしくは慢性関節炎、関節疾患、筋痛、もしくは、骨代謝性疾患のような運動器官の慢性疾患、潰瘍治療、アテローム性動脈硬化症、又は、狭窄症、炎症疾患、がん疾患、腫瘍転移形成、カヘキシー、食欲不振、及び敗血症性ショックがあげられる。
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【課題】cis−5−フルオロ−N−[4−(2−ヒドロキシ−4−メチルベンズアミド)−シクロヘキシル]−2−(テトラヒドロ−チオピラン−4−イルオキシ)−ニコチン酸アミドの新規な結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、それを含有する医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】既知の結晶形態以外の４種の新規結晶形態であり、銅Ｋ−アルファ１Ｘ線（波長１．５４０５６オングストローム）を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンの主要ピークによって各々定義される。各結晶形態は、（ｉ）所望の酸又は塩基と反応させることによる：（ii）好適な前駆体から酸又は塩基に不安定な保護基を除去するか、好適な環状前駆体を酸又は塩基を用いて開環させる：（iii）この化合物の結晶形態の塩を適切な酸又は塩基を反応させて別の塩に変更させることによって得られる。 （もっと読む）