本発明は、Ｘが、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−基を表し；Ｒ_１が、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル；非置換、一、二または三置換フェニル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のベンジル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のフェネチル；非置換、一、二または三置換ナフチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；および芳香族複素環式基を表し；Ｒ_２が、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基を表し；Ｒ_３が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；Ｒ_４が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；ｎが、０、１または２を表し；ならびにＡｌｋが、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、上述の化合物の調製方法およびこれらの治療的使用にも関する。

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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


式中、
Ｒ^１は、(ａ)２,６−ジクロロフェニル；(ｂ)２,６−ジフロロフェニル；(ｃ)２,３,６−トリ置換フェニル基、ここでフェニル基の置換基はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される；(ｄ)Ｒ^０基；(ｅ)Ｒ^１ａ基；(ｆ)Ｒ^１ｂ基；(ｇ)Ｒ^１ｃ基；(ｈ)Ｒ^１ｄ基；および(ｉ)２,６−ジフロロフェニルアミノから選択される；
ここでＲ^０、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^３は請求項に記載のとおりである
の化合物またはその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。
化合物はｃｄｋキナーゼ(例えばｃｄｋ１またはｃｄｋ２)およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ３活性の阻害剤としての活性を有する。
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３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を投与することを含む処置法、３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程。３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
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【課題】置換トリアジン核をベースにした新規化合物を製造する方法、その化合物、その化合物を含有する組成物、およびその化合物を使用する方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明に従った組成物は、トリアジン化合物、それらの類似物、誘導体および混合物を含有する。このようなトリアジン化合物は、以下の構造を含み、ここで、Ｎ^Ａ、Ｎ^ＢおよびＮ^Ｃは、典型的には、その２、４および６位置で１，３，５−トリアジンに結合したペンダント置換アミノ基を表わすように使用される。
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、５−ＨＴ７が関与する各種疾病の治療剤又は予防剤として用いられる下記式で表されるピペリジン誘導体又はその類縁体を提供する。

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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、酸素を含む一般式（Ｉ）の、環を有するフェニルピペラジン、及びフェニルジアゼパンカルボキシアミドに関する。
【化１】


該化合物は、医療プロセスに対して適切である。 （もっと読む）