本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は肥満及び関連疾患の治療、並びにアテローム性動脈硬化症及びその臨床上の後遺症の予防及び治療に、血清脂質を低下させるために、及び関連疾患の予防及び治療において有用な、式（Ｉ）を有するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）及び／又はアポリポタンパク質Ｂ（Ａｐｏ Ｂ）分泌の阻害剤を提供する。本発明はさらに本発明に係る化合物を含む医薬組成物に、及び単独の又は脂質低下剤を含む他の医薬剤との組み合わせの本発明に係る化合物での肥満、アテローム性動脈硬化症、及び関連疾患及び／又は状態の治療方法に関する。
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本発明は、置換インドール化合物の調製、それを含有する組成物、この調製方法、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関連する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】式（１）（式中のＡ、Ｂ、Ｒ^１、Ｌ^１、Ｒ^２、Ｌ^２、Ｌ^３、Ｙ、Ｌ^４、Ｒ^３、Ｘは、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｃ_１−２アルキル、または−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^７Ｒ^８を示し；
Ｒ^２およびＲ^３は独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＮ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈ、−Ｃ_１−４アルキルＯＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＳ（Ｏ）_ｎＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮ（Ｒ^８）Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９または−Ｃ_０−２アルキルＲ^９を示し、但し、Ｒ^２およびＲ^３のうち１つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり；
ｎは、０〜２の整数であり；
Ｒ^４およびＲ^５はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し；
Ｒ^６は式（ＩＩ）：
【化２】


（式中、
Ｔ_１およびＴ_２は独立して、ＣＨ_２、ＮＨ、ＳまたはＯを示し、但し、Ｔ_１またはＴ_２のうち１つがＮＨ、ＳまたはＯを示す場合、他方はＣＨ_２を示し；
Ｍは、ＣＨ_３、−ＯＨまたは＝Ｏを示し；
Ｖは、ＣＨまたはＮを示し；
Ｗは、Ｈ、ＣＨ_３、ＣｌまたはＦを示し；
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆまたは−ＣＨ_３を示し；
Ｙは、ＣＨ_３またはＣＦ_３を示し；
Ｚは、−ＣＨ_３またはＦを示す）
から選択される基を示し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の非芳香族複素環を形成し；
Ｒ^１０およびＲ^１１は独立して、Ｃ_１−４アルキルを示すか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し；
Ｒ^９は、フェニル、またはＯ、ＮもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員の非芳香族複素環を示し、その各々がＣ_１−３アルキルまたはハロゲンから選択される０−２個の基で置換されていてもよい］
で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。

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本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式（Ｉ）［式中、．．．．．は、存在していないか、又は、共有結合であり；Ａは、フェニル、ナフチル及び５員又は６員のヘテロ環状基（ここで、該５員又は６員のヘテロ環状基は、Ｏ、Ｎ及びＳから互いに独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる）から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり；Ｑは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン及びＮＲ^９−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた４つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、ＯＨ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシから選択される１、２、３又は４の置換基を有しており；又は、Ａ−Ｑは、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（ここで、該アルキルは、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルチオ、ハロゲン又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）であってもよく；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳＯ_２であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり；Ｒ^１〜Ｒ^６及びＲ^９は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである］で表される。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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