ＭＡＰキナーゼの尿素インヒビター
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩であって、ここで
Ｒ１は、それぞれ、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたアリールまたはヘテロアリール；アリ（Ｃ１−３）アルキル；またはＣ１−４アルキル基であり；
Ｑは、フェニルのジラジカルまたは５−もしくは６−員のヘテロアリール基であって、それぞれ、必要に応じてＲ４およびＲ５の１個以上で置換されており；
Ｇは、必要に応じて置換されたＣ１−３アルキレンおよび単結合からなる群より置換されたリンカーであり；
Ｒ２は、
【化２】
であり、ここで、Ｘ１およびＸ２は、独立して、（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、ここで、ｎは、独立して、それぞれの場所で、１、２または３である；Ｚは、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であるか；または
Ｒ２は、−Ｎ（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３およびＣ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで、ｍは１〜３の整数であり、ｐは０または１〜３の整数であるか；または
Ｒ２は、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノであり；
Ｒ３は、独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたフェノキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＯＮＲａＲｂまたはＣＯＯＲａであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルである；
Ｒ４は、独立して、それぞれ必要に応じて１〜３個のフェニル基で置換されたＣ３−１０アルキルまたはＣ３−１０ハロアルキル；必要に応じて１個以上のＣ１−３アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソまたはチオケトで置換されたＣ３−７シクロアルキル；Ｃ３−１０の必要に応じて置換されたシクロヘテロアルキル；必要に応じて部分的にハロゲン化され得るか、もしくは完全にハロゲン化され得、および必要に応じて１〜３個のＣ１−５アルキルまたはフェニル基で置換されたＣ３−１０の分岐状アルケニル；必要に応じて１〜３個のＣ１−３アルキル基で置換されたＣ５−７シクロアルケニル；シアノ；またはＣ１−４アルコキシカルボニルであり；
Ｒ５は、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルまたは置換フェニルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して各場所で、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＯＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ−（Ｃ１−４）アルキル、ＣＨ２ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ１−４アルキル（Ｃ６−１０）アリール、または−Ｃ１−４アルキル（５〜６員）ヘテロアリールであり；
Ｒ６およびＲ７は、一緒になってＣ３−５シクロアルキル基を形成し；そして
Ｒ８は、分子量が約１〜約３５０の部分である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたナフチルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたキノリニルまたはイソキノリニルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３で置換されたピリジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは、必要に応じて置換されたチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
前記チエニルは、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、必要に応じて置換されたピラゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
前記ピラゾリルが、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、
【化３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、
【化４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１−オキソチオモルホリン−４−イルおよび１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルからなる群より選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、モルホリニル、チオモルホリニル、オキソチオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、オキソピペラジニル、オキソジアゼパニルおよびジオキソチアジアゼパニルからなる群より選択される請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１およびＸ２は、メチレン、エチレンまたはプロピレンである請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＱは必要に応じて置換されたチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、１個以上のハロゲンで置換されたフェニルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロピリジル、２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニルからなる群より選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
前記チエニルは、５位がＣ１−５アルキル基で置換されている請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＲ２は必要に応じて置換されたピラゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、１個以上のハロゲンで置換されたフェニルである請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、４−クロロフェニル、４−フェノキシフェニルおよび４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニルからなる群より選択される請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
前記ピラゾリルは、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＱは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニルまたは４−フルオロフェニルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
前記ピラゾリルは、２位がＣ１−４アルキル基で置換されている請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたナフチルであり、およびＱは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、非置換１−ナフチルまたは非置換２−ナフチルである請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
前記尿素部分は前記ピラゾールの５位に結合し、およびＧは該ピラゾールの４位に結合している請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、必要に応じて１〜３個のＣ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシで置換されたフェニルであり；Ｒ２は、４−モルホリニル、１−オキソチオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、３−オキソピペラジン−ｌ−イル、５−オキソ−ｌ，４−ジアゼパン−ｌ−イルおよびｌ，ｌ−ジオキソ［ｌ，２，５］チアジアゼパン−５−イルからなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−ｌ−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（モルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−モルホリン−４−イルメチルチオフェン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−チオモルホリン−４−イルメチルチオフェン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（ｌ−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−フェノキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモリホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−キノリン−８−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−インダン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−キノリン−４−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−ヒドロキシナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−（４−ブロモナフタレン−１−イル）−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロナフタレン−ｌ−イル）尿素；
１−（３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル）−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−ｌλ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ［ｌ，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−（３−（２−（メチルスルホニル）エチルカルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−ナフチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（ｌＨ−インドール−３−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−オキソピペラジン−ｌ−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロフェニル）尿素；
１−ベンゾ［ｌ，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（ｌ−メチル−１−フェニルエチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−トリル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）尿素；
１−ベンゾオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−ベンゾ［ｌ，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［ｌ，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−（３−（ピリジン−３−イルカルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（４−クロロ−フェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チアゾール−４−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−メチル尿素；
１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）カルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−ナフタレン−１−イルウレイド）チオフェン−３−カルボン酸（２，５−ジオキソピロリジン−３−イル）−アミド；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
｛１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−ナフタレン−１−イルウレイド）チオフェン−３−カルボニル］−３−オキソピペラジン−２−イル｝酢酸メチルエステル；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−クロロフェニル）尿素；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−メチル−１−フェニルエチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３−トリル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（ｌ−メチル−ｌＨ−ピラゾール−３−イル）尿素；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］チオフェン−３−カルボン酸（２，５−ジオキソピロリジン−３−イル）アミド；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−ベンズオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素；
１−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）尿素；
１−ベンズオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［ｌ，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；および
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素
からなる群より選択される化合物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４】
Ｑは、必要に応じて置換されたピロリルまたはフラニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
炎症状態または疾患を治療または予防する方法であって、そのような予防の治療を必要とする被験体に、該炎症状態または疾患を治療または予防するのに充分な量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
ｐ３８が介在する状態または疾患を治療または予防する方法であって、そのような予防の治療を必要とする被験体に、該ｐ３８が介在する状態または疾患を治療または予防するのに充分な量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
前記状態または疾患が癌である請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
ＴＮＦ−α分泌を抑制する方法であって、該ＴＮＦ−α分泌を抑制するのに充分な量の請求項１記載の化合物を細胞に接触させることを含む方法。
【請求項３９】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、
（ａ）Ｒ１−ＮＨ２を、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相アニリンを形成するステップと；
（ｂ）該固相アニリンを
【化５】
と反応させ、尿素を形成するステップと；
（ｃ）該尿素を、ＥＤＣＩおよび（ｌ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）チオ−モルホリン−１，１−ジオキサイドと反応させ、固相アミドを形成するステップと；
（ｄ）該樹脂を除去するステップとを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、方法。
【請求項４０】
以下のステップを含む、請求項３９に記載の方法であって、
【化６】
ここで、ステップａは、４−クロロアニリンをＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相クロロアニリンを形成することを含み；ステップｂは、該固相クロロアニリンを
【化７】
と反応させ、固相尿素を形成することを含み；ステップｃは、該尿素をＥＤＣＩ、（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）チオモルホリン−１，１−ジオキサイドと反応させ、固相アミドを形成することを含み；およびステップｄは、該尿素をトリフルオロ酢酸と反応させることを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、
方法。
【請求項４１】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、少なくともＧ−Ｑ−Ｒ２基で置換されたアミノチオフェンを、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相アミノチオフェンを形成することと；該固相アミノチオフェンを、３−ニトロフェニルイソシアネートと反応させ、固相尿素を形成することと；該樹脂を除去することとを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、
方法。
【請求項４２】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、以下のステップを含み、
【化８】
ここで、ステップａは、アミノチオフェン、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３を反応させ、固相チオフェンを形成することを含み；ステップｂは、該固相チオフェンを、３−ニトロフェニルイソシアネートと反応させ、尿素を形成することを含み；ステップｃは、該尿素をジクロロメタン中５０％のトリフルオロ酢酸と反応させることを含み、それによって式Ｉの化合物を製造する、
方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩であって、ここで
Ｒ１は、それぞれ、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたアリールまたはヘテロアリール；アリ（Ｃ１−３）アルキル；またはＣ１−４アルキル基であり；
Ｑは、フェニルのジラジカルまたは５−もしくは６−員のヘテロアリール基であって、それぞれ、必要に応じてＲ４およびＲ５の１個以上で置換されており；
Ｇは、必要に応じて置換されたＣ１−３アルキレンおよび単結合からなる群より置換されたリンカーであり；
Ｒ２は、
【化２】
であり、ここで、Ｘ１およびＸ２は、独立して、（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、ここで、ｎは、独立して、それぞれの場所で、１、２または３である；Ｚは、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であるか；または
Ｒ２は、−Ｎ（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ３およびＣ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、ここで、ｍは１〜３の整数であり、ｐは０または１〜３の整数であるか；または
Ｒ２は、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールアルキルアミノであり；
Ｒ３は、独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたフェノキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＯＮＲａＲｂまたはＣＯＯＲａであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルである；
Ｒ４は、独立して、それぞれ必要に応じて１〜３個のフェニル基で置換されたＣ３−１０アルキルまたはＣ３−１０ハロアルキル；必要に応じて１個以上のＣ１−３アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソまたはチオケトで置換されたＣ３−７シクロアルキル；Ｃ３−１０の必要に応じて置換されたシクロヘテロアルキル；必要に応じて部分的にハロゲン化され得るか、もしくは完全にハロゲン化され得、および必要に応じて１〜３個のＣ１−５アルキルまたはフェニル基で置換されたＣ３−１０の分岐状アルケニル；必要に応じて１〜３個のＣ１−３アルキル基で置換されたＣ５−７シクロアルケニル；シアノ；またはＣ１−４アルコキシカルボニルであり；
Ｒ５は、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルまたは置換フェニルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して各場所で、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＯＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−４）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ−（Ｃ１−４）アルキル、ＣＨ２ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯ−（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ１−４アルキル（Ｃ６−１０）アリール、または−Ｃ１−４アルキル（５〜６員）ヘテロアリールであり；
Ｒ６およびＲ７は、一緒になってＣ３−５シクロアルキル基を形成し；そして
Ｒ８は、分子量が約１〜約３５０の部分である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたナフチルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３基で置換されたキノリニルまたはイソキノリニルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、必要に応じて１個以上のＲ３で置換されたピリジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは、必要に応じて置換されたチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
前記チエニルは、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｑは、必要に応じて置換されたピラゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
前記ピラゾリルが、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、
【化３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、
【化４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１−オキソチオモルホリン−４−イルおよび１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イルからなる群より選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、モルホリニル、チオモルホリニル、オキソチオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、オキソピペラジニル、オキソジアゼパニルおよびジオキソチアジアゼパニルからなる群より選択される請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１およびＸ２は、メチレン、エチレンまたはプロピレンである請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＱは必要に応じて置換されたチエニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、１個以上のハロゲンで置換されたフェニルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロピリジル、２−クロロ−３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニルからなる群より選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
前記チエニルは、５位がＣ１−５アルキル基で置換されている請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＲ２は必要に応じて置換されたピラゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、１個以上のハロゲンで置換されたフェニルである請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、４−クロロフェニル、４−フェノキシフェニルおよび４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニルからなる群より選択される請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
前記ピラゾリルは、Ｃ１−５アルキル基で置換されている請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり；およびＱは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニルまたは４−フルオロフェニルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
前記ピラゾリルは、２位がＣ１−４アルキル基で置換されている請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、必要に応じて置換されたナフチルであり、およびＱは、必要に応じて置換されたチアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、非置換１−ナフチルまたは非置換２−ナフチルである請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
前記尿素部分は前記ピラゾールの５位に結合し、およびＧは該ピラゾールの４位に結合している請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１は、必要に応じて１〜３個のＣ１−４アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシで置換されたフェニルであり；Ｒ２は、４−モルホリニル、１−オキソチオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、３−オキソピペラジン−ｌ−イル、５−オキソ−ｌ，４−ジアゼパン−ｌ−イルおよびｌ，ｌ−ジオキソ［ｌ，２，５］チアジアゼパン−５−イルからなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−ｌ−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−｛５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルメチル）チオフェン−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（モルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−モルホリン−４−イルメチルチオフェン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−チオモルホリン−４−イルメチルチオフェン−２−イル）−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
ｌ−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（ｌ−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−フェノキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモリホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−キノリン−８−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−インダン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−キノリン−４−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−ヒドロキシナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル−尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−（４−ブロモナフタレン−１−イル）−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロナフタレン−ｌ−イル）尿素；
１−（３Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル）−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−ｌλ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ［ｌ，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−２−イル尿素；
１−（３−（２−（メチルスルホニル）エチルカルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−ナフチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（ｌＨ−インドール−３−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−オキソピペラジン−ｌ−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノナフタレン−１−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロフェニル）尿素；
１−ベンゾ［ｌ，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−３−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（ｌ−メチル−１−フェニルエチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−トリル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）尿素；
１−ベンゾオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−ベンゾ［ｌ，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［ｌ，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−（３−（ピリジン−３−イルカルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（４−クロロ−フェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−クロロフェニル）尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チアゾール−４−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−メチル尿素；
１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）カルバモイル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素；
１−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チアゾール−５−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−ナフタレン−１−イルウレイド）チオフェン−３−カルボン酸（２，５−ジオキソピロリジン−３−イル）−アミド；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチル−３−オキソピペラジン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−ナフタレン−１−イル尿素；
｛１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−ナフタレン−１−イルウレイド）チオフェン−３−カルボニル］−３−オキソピペラジン−２−イル｝酢酸メチルエステル；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（２−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−トリフルオロメチルフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（４−シアノ−２−クロロフェニル）尿素；
１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−メチル−１−フェニルエチル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３−トリル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（３，５−ジクロロフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（ｌ−メチル−ｌＨ−ピラゾール−３−イル）尿素；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］チオフェン−３−カルボン酸（２，５−ジオキソピロリジン−３−イル）アミド；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）尿素；
１−ベンズオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素；
１−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］−３−（３−クロロ−４−シアノフェニル）尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）尿素；
１−ベンズオキサゾール−５−イル−３−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［ｌ，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）チオフェン−２−イル］尿素；
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−フェニルシクロプロピル）尿素；および
１−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，１ジオキソ−１λ６−［１，２，５］チアジアゼパン−５−カルボニル）−チオフェン−２−イル］−３−（１−ヒドロキシイソキノリン−４−イル）尿素
からなる群より選択される化合物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４】
Ｑは、必要に応じて置換されたピロリルまたはフラニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
炎症状態または疾患を治療または予防する方法であって、そのような予防の治療を必要とする被験体に、該炎症状態または疾患を治療または予防するのに充分な量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
ｐ３８が介在する状態または疾患を治療または予防する方法であって、そのような予防の治療を必要とする被験体に、該ｐ３８が介在する状態または疾患を治療または予防するのに充分な量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
前記状態または疾患が癌である請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
ＴＮＦ−α分泌を抑制する方法であって、該ＴＮＦ−α分泌を抑制するのに充分な量の請求項１記載の化合物を細胞に接触させることを含む方法。
【請求項３９】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、
（ａ）Ｒ１−ＮＨ２を、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相アニリンを形成するステップと；
（ｂ）該固相アニリンを
【化５】
と反応させ、尿素を形成するステップと；
（ｃ）該尿素を、ＥＤＣＩおよび（ｌ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）チオ−モルホリン−１，１−ジオキサイドと反応させ、固相アミドを形成するステップと；
（ｄ）該樹脂を除去するステップとを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、方法。
【請求項４０】
以下のステップを含む、請求項３９に記載の方法であって、
【化６】
ここで、ステップａは、４−クロロアニリンをＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相クロロアニリンを形成することを含み；ステップｂは、該固相クロロアニリンを
【化７】
と反応させ、固相尿素を形成することを含み；ステップｃは、該尿素をＥＤＣＩ、（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）チオモルホリン−１，１−ジオキサイドと反応させ、固相アミドを形成することを含み；およびステップｄは、該尿素をトリフルオロ酢酸と反応させることを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、
方法。
【請求項４１】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、少なくともＧ−Ｑ−Ｒ２基で置換されたアミノチオフェンを、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３と反応させ、固相アミノチオフェンを形成することと；該固相アミノチオフェンを、３−ニトロフェニルイソシアネートと反応させ、固相尿素を形成することと；該樹脂を除去することとを含み、それによって請求項１記載の化合物を形成する、
方法。
【請求項４２】
Ｑがチエニル基である、請求項１記載の化合物を製造する方法であって、以下のステップを含み、
【化８】
ここで、ステップａは、アミノチオフェン、ＢＡＬ樹脂およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３を反応させ、固相チオフェンを形成することを含み；ステップｂは、該固相チオフェンを、３−ニトロフェニルイソシアネートと反応させ、尿素を形成することを含み；ステップｃは、該尿素をジクロロメタン中５０％のトリフルオロ酢酸と反応させることを含み、それによって式Ｉの化合物を製造する、
方法。
【公表番号】特表２００８−５２３０７１（Ｐ２００８−５２３０７１Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４５５７０（Ｐ２００７−５４５５７０）
【出願日】平成１７年１２月７日（２００５．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４４１４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６２９８２
【国際公開日】平成１８年６月１５日（２００６．６．１５）
【出願人】（５０５４５４１４４）ルーカス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月７日（２００５．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４４１４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６２９８２
【国際公開日】平成１８年６月１５日（２００６．６．１５）
【出願人】（５０５４５４１４４）ルーカス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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