【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】ＲＮＡを、配列特異的、かつ部位特異的に、迅速に修飾するための、新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で示される化合物。


上記の化合物と、６-チオグアノシンを含むオリゴヌクレオチドとを反応させて官能基転移核酸を製造し、得られた官能基転移核酸とＲＮＡとを反応させ、機能分子の導入されたＲＮＡを製造する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】被験体において乳癌転移を治療する薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−スクシンイミジルＮ−ビオチニル−６−アミノカプロエートの調製方法であって、Ｎ−ビオチニル−６−カプロン酸を混合無水物の形態で活性化した後、該混合無水物をＮ−ヒドロキシスクシンイミドとカップリングさせる工程を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
（もっと読む）

天然ビオチンのウレイド環と共に、任意に修飾されたチオフェン環、好ましくは、カルボン酸、アミン、アルコール、チオール、アルデヒドおよびハライドからなる群より選択される官能性末端基を有する修飾された側鎖、前記側鎖の他の場所に位置する少なくとも１つの生物直交反応性の化学基を含む、2-アジドビオチンのような新規のビオチン類似体。前記類似体は、ペプチドおよびタンパク質のような標的構造および生体分子を、インビトロまたはインビボで標識するために使用される。 （もっと読む）

【課題】抗うつ作用を有する化合物に対して親和性を有するタンパク質を分離することを特徴とする、アフィニティクロマトグラフィ用担体に結合可能な抗うつ作用を有する化合物を提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、置換基（ノルトリプチリン等の抗うつ作用を有する化合物）]で示されるビオチン誘導体又はその生理学的に許容される塩と誘導体をアビジンが固定された担体に結合させたアフィニティクロマトグラフィ用担体。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】核磁気共鳴法を利用した生体分子のに用いられる新規な含フッ素化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される構造を有する含フッ素化合物で、該化合物は、例えば下式の反応で得られる化合物である。


（R_lは極性基を有する親水性リガンド、L₁は、−ＮＨ−（ＣＨ₂）_p−ＮＨＣＯ−（ｐは３以上１０以下の整数）等、L₂は、単数もしくは複数の−ＣＨ₂−が独立して、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アリーレン基で置換されていてもよいアルキレン基であり、Ｒ_fは、パーフルオロアルキル基等で置換されているアリール基であり、ｍ、ｎは０もしくは１である。）
（もっと読む）

本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、ＩＬ−６またはＩＬ−２１の発現または活性を阻害する薬剤である第２の薬剤が対象に投与される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 特に固体電解コンデンサの固体電解質などとして用いるのに適した導電性高分子の合成にあたって使用する３，４−アルキレンジオキシチオフェンを高純度でかつ高収率に製造する。
【解決手段】 ３，４−アルキレンジオキシ−２，５−チオフェンジカルボン酸を、沸点が１００℃以上で且つ得ようとする３，４−アルキレンジオキシチオフェンの沸点より低い非プロトン性極性溶媒中で脱カルボキシル化した後、非プロトン性極性溶媒を除去し、次いで、３，４−アルキレンジオキシチオフェンと混和しない溶媒を添加し、３，４−アルキレンジオキシチオフェンを上記溶媒と共に蒸留し、３，４−アルキレンジオキシチオフェンと上記溶媒とが二相に分離するのを利用して、３，４−アルキレンジオキシチオフェンを上記溶媒から単離する。 （もっと読む）

１，３−双極子−機能性化合物（例えば、アジド機能性化合物）を環化反応においてある種のアルキンと反応して、複素環式化合物を形成することができる。有用なアルキン（例えば、歪んだ環式アルキン）及びこのようなアルキンを製造する方法もまた開示される。１，３−機能性化合物とアルキンとの反応は、基質への生体分子の固定化を含む様々な応用に用いることができる。
（もっと読む）

【課題】 溶液化の可能な有機半導体材料、該有機半導体材料を塗布することによる有機半導体膜、該有機半導体膜を用いた有機半導体デバイスを提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式（１）中、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素原子または炭素原子数１〜１６のアルキル基を表し（但しＲ１およびＲ２が水素原子である場合を除く）、Ｗ１およびＷ２は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、（ＨＯ）_２Ｂ−及び（Ｒ３−Ｏ）_２Ｂ−からなる群から選択される少なくとも１つの基を表し、Ｒ３は炭素原子数１〜１２のアルキル基を表す。）で表される化合物を重合してなる高分子有機半導体材料、該高分子有機半導体材料を含有することを特徴とする高分子有機半導体材料薄膜、及び、前記高分子有機半導体材料を半導体層に用いる有機半導体デバイス。 （もっと読む）

式：


［式中、
・Ｒ_１は、少なくとも１つの検出可能な標識を表し、
・Ｌ及びＡはいずれもリンカーアームであり、
・ｎは１に等しい整数であり、及び
・ｕは０と２との間の整数である］の標識化試薬に関する。
また、本発明は、上記マーカーの合成方法、及びジアゾとニトロ官能基を担持する標識化試薬により、生体分子、特に核酸を標識するための適用をも記載する。本発明は、特に診断分野における使用に適している。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物



［式中、Ｘは、Ｏ又はＳからなる群から選択され、Ｒは、２〜２３個の炭素原子（Ｃ_２〜Ｃ_２３）を有する直鎖状若しくは分枝状の飽和若しくは不飽和脂肪族基、又は環式基であり、これらの基は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、又はハロゲン原子からなる群から選択される置換基を含有することができる］、前記化合物を得る方法、前記化合物を含有する化粧品又は医薬品組成物、並びに皮膚、髪、及び／又は爪、好ましくはメラニン形成の調節が必要である皮膚、髪、及び／又は爪の病態、障害、又は病状を治療、ケア、及び／又は洗浄するための前記組成物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用、特にアピコンプレクサにより引き起こされる寄生虫病の予防および／または治療用医薬としての使用に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

抗癌薬になりうる新規な4β-アミノポドフィロトキシン同属体とその製造方法に関する。本発明は、次式(4)で表わされる構造式を有する新規なクラスの 4β-[4”-(1”,
3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体を提供する。


式中、R = H or CH₃； R₁ = H, ハロゲン, CH₃ 、R₂ = H, ハロゲン, OCH₃
本発明はまた、有用な抗癌薬として新規な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体の製造方法を提供することを特徴とする。特に、ポドフィロトキシンの4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体の製造法を提供するものである。抗癌薬として新規なポドフィロトキシン類縁体のための本製造法は、これら類縁体を合成するための重要なステップとなるC-4β-ヨード中間体の直接的な求核的置換反応によって良好な収率で新規なそして立体選択的なポドフィロトキシンの誘導体を提供するものである。この4β-ヨードポドフィロトキシンを置換あるいは無置換4-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)アニリンと立体選択的な手法で反応させてポ
ドフィロトキシンの多様な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体を得た。 （もっと読む）