説明

抗寄生虫活性を有する化合物、アピコンプレクサにより引き起こされる感染症の治療へのそれらの適用

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用、特にアピコンプレクサにより引き起こされる寄生虫病の予防および/または治療用医薬としての使用に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物にも関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の一般式(I):
【化1】

(式中、
・Tは、-CH2-、-CH2CH2-、-O-、-NH-、単結合および2重結合からなる群から選択され;
・mおよびnは独立して、0、1、2、3または4に等しい整数であり;
・R1およびR2は同時に水素原子を表わすか、またはR1およびR2は一緒になって、1つの不飽和を有していてもよい2または3の炭素原子を有するアルキル鎖を形成し;
・R3は、水素、またはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、へテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の中から選択される基を表わし、ここで、R3について定義された上記の基は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロおよびカルブエトキシから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよく;
・R4は、水素、またはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、へテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアルキルの中から選択される基を表わし、ここで、R4について定義された上記の基は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシおよびカルブエトキシから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよく;
・Xは、単結合、-CH2-または次の式(X-1)〜(X-6):
【化2】

の基の中から選択される官能基を表わし;
・Aは:
i) 次の式(A-1)の部分:
【化3】

[式中、
−V、YおよびZは同一または異なって、-CH-、C-R6またはNを表わし、VはR6またはZと一緒になって、R6またはZの性質により縮合アリールまたはヘテロアリール環を形成することもでき;
−ヘテロは酸素原子または硫黄原子を表わし、
−R6は、水素、ハロゲン、またはアルコキシ、アルキル、ニトロ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、へテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択される基であり、ここで、前記アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、へテロアリールおよびヘテロアルキル基は、ハロゲン、トルフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、アミノ、シアノおよびニトロから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよく;
−R7は、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、ニトロ、アルコキシ、アミノアルキル、アリールおよびヘテロアリール基から選択される基を表わし;
−R8は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、または次の式-COOR9、-C(O)NR9R10、-C(S)NR9R10、-C(O)NHR9、-C(O)R9、-SO2R9(式中、R9およびR10は同一または異なっていてもよく、水素原子、アルコキシ基、アミノ基、アルキル基、アルケニル基、アリール基およびヘテロアリール基を表わす)を有する群から選択される基を表わし;
−R7およびR8は、一緒になって、式-C(=Het)-N(R11)-(式中、Hetは酸素原子または硫黄原子を表わし、R11は水素原子、直鎖状または分枝鎖状のアルキルもしくはアルケニル基;ヘテロアリール基、シクロアルキル基、アリール基およびアリールアルキル基(ここで、これらの基は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよい);SO2R12、COR12基またはCOOR12基(ここで、R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアルキルから選択される基を表わし、R12について言及された前記の基は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシおよびカルブエトキシから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよい);式-アルキルC(O)R13の基(式中、R13は水素またはアルコキシ基を表わす);式アルキル-NHR14の基(式中、R14はアルコキシカルボニル基またはビオチン部分を表わす)を表わし;R11は、Yが炭素原子のとき、Yと一緒になって、Yの炭素原子に加えて3または4の炭素原子を含む飽和のヘテロ炭素環を形成していてもよく、この環はオキソ官能基で任意に置換されていてもよい)の式の部分も形成し得る];
ii) 次の式(A-2)の部分:
【化4】

(式中、
−V、ZおよびYは、式(A-1)の部分と同じ意味であり、
−R15は、水素原子、アルキルもしくはベンジル基、または式-NC(O)-OCH2-CH(CH3)-N-(Bz)2の基(式中、Bzはベンジルである)を表わす)
からなる群から選択される環部分を表わし;
・Wは、C-R16、N-R16またはO-R16(ここで、R16は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルから選択される基を表わし、R16について定義されたこれらの基は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、アジド、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシおよびカルブエトキシから独立して選択される1以上の基で任意に置換されていてもよい)を表わし;Wは、次の式W-2、W-3およびW-4:
【化5】

を有する部分の中から選択されるN-含有環をも表わし得る;
ただし、Aが式(A-1)の部分を表わし、そこでR8が式-SO2R12の基(ここで、R12は4-クロロフェニルである)であるとき、R7はフッ素原子ではない)
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項2】
R1およびR2が、(R1については)炭素原子、(R2については)窒素原子、ならびにR1に結合した炭素原子およびR2に結合した窒素原子と結合している炭素鎖と一緒になって、次の部分:
【化6】

(ここで、破線の矢印は、これらの部分が共有結合により、TとXにそれぞれ結合する点を表わす)
からなる群から選択される部分を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R8およびR7が一緒になって、式-C(=Het)-N(R11)-の部分を形成するとき、(A-1)が特定の構造(A-1-a):
【化7】

(ここで、V、Z、Y、R6、HetおよびR11は、請求項1で前記の(A-1)について定義されたのと同じ意味である)
を有する、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
直鎖状および分枝鎖状のアルキル基が(C1-C4)アルキル基から選択され、直鎖状および分枝鎖状のアルコキシ基が(C1-C4)アルコキシ基から選択される、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項5】
(C1-C4)アルキル基が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチルおよびイソブチル基から選択され、(C1-C4)アルコキシ基が、メトキシ、エトキシ、n-プロピルオキシ、イソ-プロピルオキシ、n-ブチルオキシ、tert-ブチルオキシおよびイソブチルオキシ基から選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
ハロゲン原子が、臭素、塩素、フッ素およびヨウ素から選択される、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項7】
ヘテロアリール基が、フラン、ピリジン、ピロール、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、 イソオキサゾール、チアゾール、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ベンジルシクロブテン、ペンタレン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、インドール、イソインドール、ベンゾチオフェン、ベンゾ[c]チオフェン、ベンズイミダゾール、インダゾール、ベンズオキサゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンゾチアゾール、ナフタレン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プリン、アントラセンまたはアクリジンを表わす、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項8】
化合物が、
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジベンジルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(N-ベンジル-N-メチルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 5,6-ジヒドロ-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピリジン-1(2H)-カルボキシレート;
- 2-(ベンジルオキシ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-チオキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルオキシ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル) ピロリジン-1-カルボキシレート;
- tert-ブチル 3-(1-(((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル) ピペリジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(3-(ジベンジルアミノ)プロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ-[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(2-(ジベンジルアミノ)エチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- 1-(1-((S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- 1-(1-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- O-2-(ジベンジルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- O-2-(ベンジルオキシ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- O-(S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-((1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)プロピルカルバメート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2,3-ジヒドロ-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-ベンジルピペリジン-3-イル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-(シクロヘキシルメチル)-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-メチルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1,3-ジカルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-フェニルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-1-(ベンゾイル)ベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(6-クロロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)アゼパン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジエチルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-1-(ピバロイル)ベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジイソプロピルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(エチル(フェニル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- ((S)-1-ベンジルピロリジン-2-イル)メチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジメチルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3,3-ジフェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 2-((1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)メチル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソナフト[2,3-d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-インドール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルプロピオンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-1-フェニルベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(4-(ジベンジルアミノ)ブチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-3-フェニルスルホニル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- N-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド;
- N-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオアミド;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-エトキシ-4-オキソブチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-4-(3-(1-((2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ブタン酸;
- 2,2-ジフェニルエチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-プロピルフェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-フルオロフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-メトキシフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(チオフェン-2-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(キノリン-8-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 2-(1-(((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(4-メトキシフェニルアミノ) ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2,4-ジメトキシフェニルアミノ) ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ) ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(4-ヨードフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(N-(4-ニトロベンジル)-N-ベンジルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-アセタミジル-フェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- N-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミジン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,3-ジフェニルウレイド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルフェニルスルホンアミド) ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-フルオロフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3,4-ジクロロフェニルアミノ) ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-アミノフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-アセチル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)(1-((2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-イミダゾ[4,5,1,j,k][1]ベンズアゼピン-2,7(1H,4H)-ジオン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシカルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシカルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2-アミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート D-ビオチン アミド;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
- 1-[1-(4-ジベンジルアミノ-ブチリル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
- 2-(ベンジル(2-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(2,6-ジフルオロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(フラン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (E)-2-(ベンジル(シンナミル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-メチルブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-4-メチルペンチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジベンジルアミノ)-3,3-ジメチルブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (3-(ジベンジルアミノ)ブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジベンジルアミノ)-2-メチルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-2-フェニルエチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-ニトロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-ニトロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-ブロモベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-ブロモベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (R)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル((1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(フェナントレン-9-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(2-(ベンジルオキシ)エチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-クロロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(2-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-プロピルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-フルオロフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-メトキシフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-4-メトキシフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルチオフェン-2-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルキノリン-8-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルピバルアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-(フェニルスルホニル)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,3-ジフェニルチオウレイド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-メチル-N-フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-2-メチルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-3-メチルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-3-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ビフェニル-4-スルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-2-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-(5-ジメチルアミノ)ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-(4-クロロフェニルチオ)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2,6-ジエチルフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-(メチルチオ)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-アミノ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 4-(ジベンジルアミノ)フェニル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 6-(ジベンジルアミノ)ヘキシル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- ベンジル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (1-ベンジルピペリジン-2-イル)メチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル((1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート 塩酸塩;
- 2-(ベンジル(4-(メトキシカルボニル)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジルアミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート
からなる群から選択される請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項9】
前記の医薬的に許容される塩が、医薬的に許容される酸で形成される酸付加塩である、請求項1〜8のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項10】
前記の酸付加塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩もしくは重硫酸塩、リン酸塩もしくはリン酸水素塩、酢酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩またはパラトルエンスルホン酸塩である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
医薬として使用するための、請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の化合物。
【請求項12】
アピコンプレクサ寄生虫を含む寄生虫病の予防および/または治療用医薬として使用するための、請求項1〜11のいずれか1つに記載の式(I)の化合物。
【請求項13】
医薬がマラリアの予防および/または治療用に意図されているとき、式(I)の化合物が、
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-フェニルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-フルオロフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-メトキシフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(チオフェン-2-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- N-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミジン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-エトキシ-4-オキソブチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(キノリン-8-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- tert-ブチル 3-(1-(((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-(シクロヘキシルメチル)-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-チオキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(3-(ジベンジルアミノ)プロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1,3-ジカルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-アセタミジルフェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(2-(ジベンジルアミノ)エチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-メチルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-3-フェニルスルホニル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシ カルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシ カルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2-アミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート D-ビオチン アミド;
- 2-(ベンジル(2-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(2,6-ジフルオロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(フラン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (E)-2-(ベンジル(シンナミル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-メチルブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-4-メチルペンチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジベンジルアミノ)-3,3-ジメチルブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (3-(ジベンジルアミノ)ブチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ジベンジルアミノ)-2-メチルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-2-フェニルエチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-ニトロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-ニトロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-ブロモベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-ブロモベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (R)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル((1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(フェナントレン-9-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(2-(ベンジルオキシ)エチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-クロロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(2-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-プロピルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-フルオロフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-メトキシフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-4-メトキシフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルチオフェン-2-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルキノリン-8-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルピバルアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-(フェニルスルホニル)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,3-ジフェニルチオウレイド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-メチル-N-フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-2-メチルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-3-メチルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-3-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ビフェニル-4-スルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-ナフタレン-2-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-(5-ジメチルアミノ)ナフタレン-1-イルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-(4-クロロフェニルチオ)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2,6-ジエチルフェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-(メチルチオ)フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート
からなる群から選択される請求項11または12に記載の式(I)の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項14】
医薬がトキソプラズマ症の予防および/または治療用に意図されているとき、式(I)の化合物が、
- O-2-(ジベンジルアミノ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)プロピルカルバメート;
- 1-ベンジルピペリジン-3-イル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジルオキシ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソナフト[2,3-d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(3-(ジベンジルアミノ)プロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-1-(ベンゾイル)ベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-アセチル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(6-クロロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- O-2-(ベンジルオキシ)エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- O-(S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボチオエート;
- 3,3-ジフェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルプロピオンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(4-(ジベンジルアミノ)ブチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-フルオロフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-(シクロヘキシルメチル)-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-フェニルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-4-(3-(1-((2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ブタン酸;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-メトキシフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(エチル(フェニル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-インドール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-メチルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-フェニルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-フルオロフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-メトキシフェニルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(チオフェン-2-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- N-((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル)-4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミジン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(4-エトキシ-4-オキソブチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(キノリン-8-イルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- tert-ブチル 3-(1-(((S)-2-(ジベンジルアミノ)プロポキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1-ベンジル-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(ナフタレン-1-イルスルホニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1-(シクロヘキシルメチル)-1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-チオキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(3-(ジベンジルアミノ)プロピル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 3-エチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1,3-ジカルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,2-ジヒドロ-1-メチル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-(4-アセタミジルフェニルスルホニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 1-(1-(2-(ジベンジルアミノ)エチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-3-メチルスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-3-フェニルスルホニル-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシカルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2-tert-ブチルオキシカルボニルアミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(3-(2 アミノエチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート D-ビオチン アミド;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-アミノ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(4-フルオロ-N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(4-メトキシ-N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルチオフェン-2-スルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルキノリン-8-スルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 4-(ジベンジルアミノ)フェニル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニルピバルアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 6-(ジベンジルアミノ)ヘキシル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-3-(ジベンジルアミノ)ブチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-2-フェニルエチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- ベンジル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (1-ベンジルピペリジン-2-イル)メチル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(1,3-ジフェニルチオウレイド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(4-ニトロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-ブロモベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(フェニルアミノ)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(2-メチル-N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(3-メチル-N-フェニルフェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(N-フェニル-3-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)プロピル 4-(5-(ジメチルアミノ)-N-フェニルナフタレン-1-スルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (R)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(1,2-ジヒドロ-2-オキソベンゾ[d]イミダゾール-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ジベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(N-フェニル-4-(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(4-フルオロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-フェニルプロピル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル((1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(フェナントレン-9-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-メトキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-クロロベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(ナフタレン-1-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(キノリン-4-イルメチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル((1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-フェノキシベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-(メトキシカルボニル)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(4-クロロベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジル(2-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)エチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 3-(ベンジル(3-(ベンジルオキシ)ベンジル)アミノ)プロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジル(tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- (S)-2-(ベンジルアミノ)-4-メチルペンチル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
- 2-(ベンジルアミノ)-3-フェニルプロピル 4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート
からなる群から選択される請求項11または12に記載の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項15】
活性成分として請求項1〜10のいずれか1つに記載の式(I)の少なくとも1つの化合物、および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項16】
少なくとも1つの式(I)の化合物に加えて、1つ以上のさらなる抗寄生虫活性成分を含む、請求項15に記載の医薬組成物。

【公表番号】特表2010−529011(P2010−529011A)
【公表日】平成22年8月26日(2010.8.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−509914(P2010−509914)
【出願日】平成20年6月2日(2008.6.2)
【国際出願番号】PCT/IB2008/002467
【国際公開番号】WO2008/146172
【国際公開日】平成20年12月4日(2008.12.4)
【出願人】(500539103)コミッサリア ア レネルジ アトミック (29)
【氏名又は名称原語表記】COMMISSARIAT A L’ENERGIE ATOMIQUE
【住所又は居所原語表記】25,rue Leblanc Batiment (Le Ponant D),75015 PARIS,France
【出願人】(502205846)サントル ナショナル ドゥ ラ ルシェルシュ シアンティフィク (154)
【Fターム(参考)】