ｔＲＮＡ合成酵素の阻害のためのハロフジノン類似体およびそれらの使用
本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、ＩＬ−６またはＩＬ−２１の発現または活性を阻害する薬剤である第２の薬剤が対象に投与される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２２０】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および１０の間の整数であり、
ｐは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｑは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｍは、１または２であり、
ｖは、両端を含めて１および３の間の整数であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲＸであり、ＲＸは、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＦ；−ＳＲＦ；−Ｎ（ＲＦ）２；および−Ｃ（ＲＦ）３であり、ＲＦは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＴおよびＧは、出現するごとに独立に、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲＥ−またはＣ（ＲＥ）２−であり、ＲＥは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲＤ、＝Ｎ−ＯＲＤ、＝Ｎ−ＮＨＲＤ、＝Ｎ−Ｎ（ＲＤ）２、＝Ｃ（ＲＤ）２を形成することができ、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、介在する原子と一緒になって、飽和または不飽和の、置換または非置換環式または複素環式構造を形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
但し、ＴおよびＧが、それぞれＣＨ２であり、ｐおよびｑがそれぞれ１であり、ＸがＮであり、ｖが２である場合、Ｒ４およびＲ５が、一緒になって＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤを形成することはできず、
但し、ＴおよびＧが、それぞれＣＨ２であり、ｐおよびｑがそれぞれ１であり、ＸがＮであり、ｍが２であり、ｖが１である場合、Ｒ４およびＲ５が−ＯＨではあることも、一緒になって＝Ｏを形成することもできない］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
次式
【化２２１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次式
【化２２２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式
【化２２３】
の、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次式
【化２２４】
の、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
次式
【化２２５】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
次式
【化２２６】
の、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
次式
【化２２７】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
次式
【化２２８】
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
次式
【化２２９】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
次式
【化２３０】
の、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
次式
【化２３１】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
次式
【化２３２】
の、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次式
【化２３３】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
次式
【化２３４】
の、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
次式
【化２３５】
の、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次式
【化２３６】
の、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
次式
【化２３７】
の、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
次式
【化２３８】
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
次式
【化２３９】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
次式
【化２４０】
の、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次式
【化２４１】
の、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
次式
【化２４２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
次式
【化２４３】
の、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
次式
【化２４４】
の、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
次式
【化２４５】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
次式
【化２４６】
の、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
次式
【化２４７】
の、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
次式
【化２４８】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
次式
【化２４９】
の、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
次式
【化２５０】
の、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
次式
【化２５１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
次式
【化２５２】
の、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
次式
【化２５３】
の、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
次式
【化２５４】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
次式
【化２５５】
の、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
次式
【化２５６】
の、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
次式
【化２５７】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
次式
【化２５８】
の、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
次式
【化２５９】
の、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
次式
【化２６０】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
次式
【化２６１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
次式
【化２６２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
次式
【化２６３】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＩ）
【化２６４】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、ＮまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基ではなく、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ３は、−ＯＣＨ２Ｐｈではなく、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素または−ＯＨであり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、一緒になって＝Ｏを形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩であって、
但し、次式
【化２６５】
ではない化合物。
【請求項４７】
次式
【化２６６】
の、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
次式
【化２６７】
の、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
次式
【化２６８】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
次式
【化２６９】
の、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
次式
【化２７０】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
次式
【化２７１】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
次式
【化２７２】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
次式
【化２７３】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
次式
【化２７４】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
次式
【化２７５】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
次式
【化２７６】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５９】
次式
【化２７７】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６０】
次式
【化２７８】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６１】
次式
【化２７９】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６２】
次式
【化２８０】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６３】
次式
【化２８１】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６４】
次式
【化２８２】
のうちの１つの請求項４７に記載の化合物。
【請求項６５】
式（ＩＩＩ）
【化２８３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］の化合物であって、
但し、次の構造を有していない化合物
【化２８４】
［式中、Ｒ２Ｂは、水素、塩素または臭素であり、ＲＣ１は、水素またはメチルであり、Ｒ１Ｂは、水素、−ＣＯ２ＣＨ３またはＣＯ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である］。
【請求項６６】
Ｒ６が水素である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
次式
【化２８５】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
次式
【化２８６】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
次式
【化２８７】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７０】
次式
【化２８８】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
次式
【化２８９】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
次式
【化２９０】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
次式
【化２９１】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７４】
次式
【化２９２】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７５】
式（ＩＶ）
【化２９３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項７６】
Ｒ６が水素である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
次式
【化２９４】
の、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
次式
【化２９５】
の、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
次式
【化２９６】
の、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
次式
【化２９７】
の、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
次式
【化２９８】
の、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
式（Ｖ）
【化２９９】
［式中、
ｊは、両端を含めて１および８の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項８３】
Ｒ６が水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
次式
【化３００】
の、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
次式
【化３０１】
の、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
次式
【化３０２】
を有する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＶＩ）：
【化３０３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに、Ｓ、Ｏ、ＮまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
但し、少なくとも１つの場合のＹは、ＣＲＹではない］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項８８】
Ｒ６が水素である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
次式
【化３０４】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
次式
【化３０５】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
次式
【化３０６】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
次式
【化３０７】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
次式
【化３０８】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９４】
次式
【化３０９】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
式（ＶＩＩ）
【化３１０】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ４は、ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩であって、
但し、次式
【化３１１】
ではない化合物。
【請求項９６】
Ｒ６が水素である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
式（ＶＩＩＩ）
【化３１２】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＣは、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲＣは、メチルでもエチルでもアセチルでもなく、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項９８】
Ｒ６が水素である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
次式
【化３１３】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
次式
【化３１４】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
次式
【化３１５】
の、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
次式
【化３１６】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
次式
【化３１７】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
次式
【化３１８】
の、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
次式
【化３１９】
の、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
次式
【化３２０】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０７】
次式
【化３２１】
の、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
次式
【化３２２】
の、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
次式
【化３２３】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１０】
次式
【化３２４】
の、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
次式
【化３２５】
の、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
次式
【化３２６】
の、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
次式
【化３２７】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１４】
次式
【化３２８】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１５】
次式
【化３２９】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１６】
次式
【化３３０】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１７】
式（ＩＸ）
【化３３１】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、−ＣＯ２ＣＨ３でも−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２でもなく、
ＲＣは、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１８】
Ｒ６が水素である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
次式
【化３３２】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
次式
【化３３３】
の、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
次式
【化３３４】
の、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
次式
【化３３５】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２３】
次式
【化３３６】
の、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
次式
【化３３７】
の、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
次式
【化３３８】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２６】
次式
【化３３９】
の、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
次式
【化３４０】
の、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
次式
【化３４１】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２９】
次式
【化３４２】
の、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
次式
【化３４３】
の、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
式（Ｘ）
【化３４４】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および１０の間の整数であり、
ｐは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｑは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
ｖは、両端を含めて１および３の間の整数であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲＸであり、ＲＸは、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＦ；−ＳＲＦ；−Ｎ（ＲＦ）２；および−Ｃ（ＲＦ）３であり、ＲＦは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｙは、出現するごとに、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＴおよびＧは、出現するごとに独立に、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲＥ−またはＣ（ＲＥ）２−であり、ＲＥは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＺは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲＤ、＝Ｎ−ＯＲＤ、＝Ｎ−ＮＨＲＤ、＝Ｎ−Ｎ（ＲＤ）２、＝Ｃ（ＲＤ）２を形成することができ、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、介在する原子と一緒になって、飽和または不飽和の、置換または非置換環式または複素環式構造を形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３２】
Ｒ６が水素である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
次式
【化３４５】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
次式
【化３４６】
の、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
次式
【化３４７】
の、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
次式
【化３４８】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３７】
次式
【化３４９】
の、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
次式
【化３５０】
の、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
次式
【化３５１】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１４０】
次式
【化３５２】
の、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
次式
【化３５３】
の、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
次式
【化３５４】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１４３】
次式
【化３５５】
の、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
次式
【化３５６】
の、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
式（ＸＩ）
【化３５７−１】
［式中、
【化３５７−２】
は、二重結合または三重結合を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；−Ｓｉ（ＲＣ）３；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４６】
Ｒ６が水素である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
次式
【化３５８】
の、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
次式
【化３５９】
の、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
次式
【化３６０】
の、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１５０】
次式
【化３６１】
の、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
次式
【化３６２】
の、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５２】
次式
【化３６３】
の、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
式（ＸＩＩ）
【化３６４】
［式中、
Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５４】
Ｒ６が水素である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１５５】
式（ＸＩＩ）
【化３６５】
［式中、
Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５６】
式（ＸＩＩＩ）
【化３６６】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、またはＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基ではなく、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ３は、−ＯＣＨ２Ｐｈではなく、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素または−ＯＨであり、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、一緒になって、＝Ｏを形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５７】
式（ＸＩＶ）
【化３６７】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＣは、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲＣは、メチルでもエチルでもアセチルでもなく、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５８】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される賦形剤またはビヒクルを含む、医薬組成物。
【請求項１５９】
炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤をさらに含む、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記炎症性サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＦＮγ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−１２、ＩＬ−１α、ＩＬ−１βおよびＩＬ−２３の１つまたは複数から選択される、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記炎症性サイトカインがＴＮＦαである、請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６２】
ＴＮＦαを阻害する薬剤が、抗ＴＮＦα抗体または可溶性ＴＮＦ受容体を含む、請求項１６１に記載の組成物。
【請求項１６３】
前記炎症性サイトカインがＩＬ−６またはＩＬ−２１である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６４】
第２の抗炎症剤をさらに含む、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６５】
前記第２の抗炎症剤が小分子である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６６】
前記第２の抗炎症剤が非ステロイド系抗炎症剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６７】
前記第２の抗炎症剤がステロイド系抗炎症剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６８】
前記第２の抗炎症剤が、ラパマイシンまたはその誘導体である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６９】
前記第２の抗炎症剤が、サリドマイド、レナリドミドまたはその誘導体である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７０】
前記第２の抗炎症剤が、メトホルミンまたは別のビグアナイドである、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７１】
前記第２の抗炎症剤がＨＤＡＣ阻害剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７２】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、および許容される賦形剤またはビヒクルを含む、化粧用組成物。
【請求項１７３】
グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を、請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を阻害する方法。
【請求項１７４】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素をインビトロで接触させる、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を精製する、請求項１７４に記載の方法。
【請求項１７６】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を細胞中で接触させる、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７７】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその組成物を対象に投与するステップを含む、Ｔｈ１７媒介性状態を治療する方法。
【請求項１７８】
前記Ｔｈ１７媒介性状態が、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、虚血性障害、炎症性疾患および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
前記Ｔｈ１７媒介性状態が、セルライトまたは伸展線から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８０】
炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８１】
前記炎症性サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＦＮγ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−１２、ＩＬ−１α、ＩＬ−１βおよびＩＬ−２３の１つまたは複数から選択される、請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８２】
前記炎症性サイトカインがＴＮＦαである、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
ＴＮＦαを阻害する薬剤が、抗ＴＮＦα抗体または可溶性ＴＮＦ受容体を含む、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８４】
前記炎症性サイトカインがＩＬ−６またはＩＬ−２１である、請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８５】
第２の抗炎症剤をさらに含む、請求項１７７に記載の組成物。
【請求項１８６】
前記第２の抗炎症剤が小分子である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８７】
前記第２の抗炎症剤が非ステロイド系抗炎症剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８８】
前記第２の抗炎症剤がステロイド系抗炎症剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８９】
前記第２の抗炎症剤が、ラパマイシンまたはその誘導体である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９０】
前記第２の抗炎症剤が、サリドマイド、レナリドミドまたはその誘導体である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９１】
前記第２の抗炎症剤が、メトホルミンまたは別のビグアナイドである、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９２】
前記第２の抗炎症剤がＨＤＡＣ阻害剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９３】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素媒介性状態を治療する方法。
【請求項１９４】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素媒介性状態がコラーゲン合成を含む、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、線維症を治療する方法。
【請求項１９６】
移植のためにドナーの器官を保護する方法であって、前記器官を請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項１９７】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、ＡＡＲ媒介性状態を治療する方法。
【請求項１９８】
前記ＡＡＲ媒介性状態が、線維症、瘢痕形成、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、移植片対宿主疾患、血管形成、癌、黄斑変性症、脈絡膜血管新生、喘息、慢性炎症、心血管疾患、糖尿病、ウイルス感染症、原生生物（ｐｒｏｔｏｚｏｌ）感染症、真菌感染症、セルライトおよび伸展線からなる群から選択される、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、狼瘡、乾癬、強皮症またはドライアイ症候群から選択される、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２００】
前記ＡＡＲ媒介性状態がウイルス感染症である、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２０１】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、セルライトを治療する方法。
【請求項２０２】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物を対象に投与するステップを含む、原虫症を治療する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化２２０】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および１０の間の整数であり、
ｐは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｑは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｍは、１または２であり、
ｖは、両端を含めて１および３の間の整数であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲＸであり、ＲＸは、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＦ；−ＳＲＦ；−Ｎ（ＲＦ）２；および−Ｃ（ＲＦ）３であり、ＲＦは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＴおよびＧは、出現するごとに独立に、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲＥ−またはＣ（ＲＥ）２−であり、ＲＥは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲＤ、＝Ｎ−ＯＲＤ、＝Ｎ−ＮＨＲＤ、＝Ｎ−Ｎ（ＲＤ）２、＝Ｃ（ＲＤ）２を形成することができ、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、介在する原子と一緒になって、飽和または不飽和の、置換または非置換環式または複素環式構造を形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
但し、ＴおよびＧが、それぞれＣＨ２であり、ｐおよびｑがそれぞれ１であり、ＸがＮであり、ｖが２である場合、Ｒ４およびＲ５が、一緒になって＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤを形成することはできず、
但し、ＴおよびＧが、それぞれＣＨ２であり、ｐおよびｑがそれぞれ１であり、ＸがＮであり、ｍが２であり、ｖが１である場合、Ｒ４およびＲ５が−ＯＨではあることも、一緒になって＝Ｏを形成することもできない］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
次式
【化２２１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次式
【化２２２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次式
【化２２３】
の、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次式
【化２２４】
の、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
次式
【化２２５】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
次式
【化２２６】
の、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
次式
【化２２７】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
次式
【化２２８】
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
次式
【化２２９】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
次式
【化２３０】
の、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
次式
【化２３１】
の、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
次式
【化２３２】
の、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次式
【化２３３】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
次式
【化２３４】
の、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
次式
【化２３５】
の、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次式
【化２３６】
の、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
次式
【化２３７】
の、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
次式
【化２３８】
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
次式
【化２３９】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
次式
【化２４０】
の、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次式
【化２４１】
の、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
次式
【化２４２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
次式
【化２４３】
の、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
次式
【化２４４】
の、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
次式
【化２４５】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
次式
【化２４６】
の、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
次式
【化２４７】
の、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
次式
【化２４８】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
次式
【化２４９】
の、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
次式
【化２５０】
の、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
次式
【化２５１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
次式
【化２５２】
の、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
次式
【化２５３】
の、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
次式
【化２５４】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
次式
【化２５５】
の、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
次式
【化２５６】
の、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
次式
【化２５７】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
次式
【化２５８】
の、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
次式
【化２５９】
の、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
次式
【化２６０】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
次式
【化２６１】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
次式
【化２６２】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
次式
【化２６３】
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＩ）
【化２６４】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、ＮまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基ではなく、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ３は、−ＯＣＨ２Ｐｈではなく、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素または−ＯＨであり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、一緒になって＝Ｏを形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩であって、
但し、次式
【化２６５】
ではない化合物。
【請求項４７】
次式
【化２６６】
の、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
次式
【化２６７】
の、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
次式
【化２６８】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
次式
【化２６９】
の、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
次式
【化２７０】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
次式
【化２７１】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
次式
【化２７２】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
次式
【化２７３】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
次式
【化２７４】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
次式
【化２７５】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
次式
【化２７６】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５９】
次式
【化２７７】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６０】
次式
【化２７８】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６１】
次式
【化２７９】
の、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６２】
次式
【化２８０】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６３】
次式
【化２８１】
の、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６４】
次式
【化２８２】
のうちの１つの請求項４７に記載の化合物。
【請求項６５】
式（ＩＩＩ）
【化２８３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］の化合物であって、
但し、次の構造を有していない化合物
【化２８４】
［式中、Ｒ２Ｂは、水素、塩素または臭素であり、ＲＣ１は、水素またはメチルであり、Ｒ１Ｂは、水素、−ＣＯ２ＣＨ３またはＣＯ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である］。
【請求項６６】
Ｒ６が水素である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
次式
【化２８５】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
次式
【化２８６】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
次式
【化２８７】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７０】
次式
【化２８８】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
次式
【化２８９】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
次式
【化２９０】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
次式
【化２９１】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７４】
次式
【化２９２】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７５】
式（ＩＶ）
【化２９３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項７６】
Ｒ６が水素である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
次式
【化２９４】
の、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
次式
【化２９５】
の、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
次式
【化２９６】
の、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
次式
【化２９７】
の、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
次式
【化２９８】
の、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
式（Ｖ）
【化２９９】
［式中、
ｊは、両端を含めて１および８の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項８３】
Ｒ６が水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
次式
【化３００】
の、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
次式
【化３０１】
の、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
次式
【化３０２】
を有する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＶＩ）：
【化３０３】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに、Ｓ、Ｏ、ＮまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
但し、少なくとも１つの場合のＹは、ＣＲＹではない］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項８８】
Ｒ６が水素である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
次式
【化３０４】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
次式
【化３０５】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
次式
【化３０６】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
次式
【化３０７】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
次式
【化３０８】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９４】
次式
【化３０９】
の、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
式（ＶＩＩ）
【化３１０】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２およびＲＡ３は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ４は、ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩であって、
但し、次式
【化３１１】
ではない化合物。
【請求項９６】
Ｒ６が水素である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
式（ＶＩＩＩ）
【化３１２】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＣは、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲＣは、メチルでもエチルでもアセチルでもなく、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項９８】
Ｒ６が水素である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
次式
【化３１３】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
次式
【化３１４】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
次式
【化３１５】
の、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
次式
【化３１６】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
次式
【化３１７】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
次式
【化３１８】
の、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
次式
【化３１９】
の、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
次式
【化３２０】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０７】
次式
【化３２１】
の、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
次式
【化３２２】
の、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
次式
【化３２３】
の、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１０】
次式
【化３２４】
の、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
次式
【化３２５】
の、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
次式
【化３２６】
の、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
次式
【化３２７】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１４】
次式
【化３２８】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１５】
次式
【化３２９】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１６】
次式
【化３３０】
の、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１７】
式（ＩＸ）
【化３３１】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、−ＣＯ２ＣＨ３でも−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２でもなく、
ＲＣは、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１８】
Ｒ６が水素である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
次式
【化３３２】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
次式
【化３３３】
の、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
次式
【化３３４】
の、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
次式
【化３３５】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２３】
次式
【化３３６】
の、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
次式
【化３３７】
の、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
次式
【化３３８】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２６】
次式
【化３３９】
の、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
次式
【化３４０】
の、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
次式
【化３４１】
の、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２９】
次式
【化３４２】
の、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
次式
【化３４３】
の、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
式（Ｘ）
【化３４４】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および１０の間の整数であり、
ｐは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｑは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
ｍは、両端を含めて１および２の間の整数であり、
ｖは、両端を含めて１および３の間の整数であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲＸであり、ＲＸは、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＦ；−ＳＲＦ；−Ｎ（ＲＦ）２；および−Ｃ（ＲＦ）３であり、ＲＦは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｙは、出現するごとに、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲＹまたはＣＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＴおよびＧは、出現するごとに独立に、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲＥ−またはＣ（ＲＥ）２−であり、ＲＥは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＺは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３であり、ＲＤは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲＤ、＝Ｎ−ＯＲＤ、＝Ｎ−ＮＨＲＤ、＝Ｎ−Ｎ（ＲＤ）２、＝Ｃ（ＲＤ）２を形成することができ、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、任意選択により、介在する原子と一緒になって、飽和または不飽和の、置換または非置換環式または複素環式構造を形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３２】
Ｒ６が水素である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
次式
【化３４５】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
次式
【化３４６】
の、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
次式
【化３４７】
の、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
次式
【化３４８】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３７】
次式
【化３４９】
の、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
次式
【化３５０】
の、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
次式
【化３５１】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１４０】
次式
【化３５２】
の、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
次式
【化３５３】
の、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
次式
【化３５４】
の、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１４３】
次式
【化３５５】
の、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
次式
【化３５６】
の、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
式（ＸＩ）
【化３５７−１】
［式中、
【化３５７−２】
は、二重結合または三重結合を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；−Ｓｉ（ＲＣ）３；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４６】
Ｒ６が水素である、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
次式
【化３５８】
の、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
次式
【化３５９】
の、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
次式
【化３６０】
の、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１５０】
次式
【化３６１】
の、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
次式
【化３６２】
の、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５２】
次式
【化３６３】
の、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
式（ＸＩＩ）
【化３６４】
［式中、
Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５４】
Ｒ６が水素である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１５５】
式（ＸＩＩ）
【化３６５】
［式中、
Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基を表し、
ｎは、両端を含めて０および３の間の整数であり、
ｊは、両端を含めて０および８の間の整数であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５６】
式（ＸＩＩＩ）
【化３６６】
［式中、
ｊは、両端を含めて０および６の間の整数であり、
Ｙは、出現するごとに独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、またはＲＹであり、ＲＹは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３であり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ１は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基ではなく、
Ｒ２は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３であり、ＲＢは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３であり、ＲＣは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲ３は、−ＯＣＨ２Ｐｈではなく、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素または−ＯＨであり、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、一緒になって、＝Ｏを形成することができ、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５７】
式（ＸＩＶ）
【化３６７】
［式中、Ｚは、＝Ｏまたは＝Ｎ−ＮＨＲＤであり、ＲＤは、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
Ｒ１は、水素；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＳＯ２ＲＡ；−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ；−Ｃ（ＲＡ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ；または−Ｃ（ＲＡ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡであり、ＲＡは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＣは、保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２；−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；−Ｓ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２；または−Ｃ（ＲＣ１）２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１であり、ＲＣ１は、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、但しＲＣは、メチルでもエチルでもアセチルでもなく、
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐の脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロ脂肪族；置換または非置換、分岐または非分岐のアシル；置換または非置換、分岐または非分岐のアリール；置換または非置換、分岐または非分岐のヘテロアリール；−ＯＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ；−ＣＯ２ＲＫ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＫ；−ＳＯＲＫ；−ＳＯ２ＲＫ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＫ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＫ；あるいは−Ｃ（ＲＫ）３であり、ＲＫは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分であり、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３およびＲＡ４は、独立に、水素；ハロゲン；置換または非置換脂肪族；置換または非置換ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲＧ；−ＳＲＧ；−Ｎ（ＲＧ）２；および−Ｃ（ＲＧ）３であり、ＲＧは、出現するごとに独立に、水素；ハロゲン；保護基；脂肪族部分；ヘテロ脂肪族部分；アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシ部分である］
の化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５８】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される賦形剤またはビヒクルを含む、医薬組成物。
【請求項１５９】
炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤をさらに含む、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記炎症性サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＦＮγ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−１２、ＩＬ−１α、ＩＬ−１βおよびＩＬ−２３の１つまたは複数から選択される、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６１】
前記炎症性サイトカインがＴＮＦαである、請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６２】
ＴＮＦαを阻害する薬剤が、抗ＴＮＦα抗体または可溶性ＴＮＦ受容体を含む、請求項１６１に記載の組成物。
【請求項１６３】
前記炎症性サイトカインがＩＬ−６またはＩＬ−２１である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６４】
第２の抗炎症剤をさらに含む、請求項１５８に記載の組成物。
【請求項１６５】
前記第２の抗炎症剤が小分子である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６６】
前記第２の抗炎症剤が非ステロイド系抗炎症剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６７】
前記第２の抗炎症剤がステロイド系抗炎症剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６８】
前記第２の抗炎症剤が、ラパマイシンまたはその誘導体である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１６９】
前記第２の抗炎症剤が、サリドマイド、レナリドミドまたはその誘導体である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７０】
前記第２の抗炎症剤が、メトホルミンまたは別のビグアナイドである、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７１】
前記第２の抗炎症剤がＨＤＡＣ阻害剤である、請求項１６４に記載の組成物。
【請求項１７２】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、および許容される賦形剤またはビヒクルを含む、化粧用組成物。
【請求項１７３】
グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を、請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を阻害する方法。
【請求項１７４】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素をインビトロで接触させる、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を精製する、請求項１７４に記載の方法。
【請求項１７６】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素を細胞中で接触させる、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７７】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその組成物を対象に投与するステップを含む、Ｔｈ１７媒介性状態を治療する方法。
【請求項１７８】
前記Ｔｈ１７媒介性状態が、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、虚血性障害、炎症性疾患および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
前記Ｔｈ１７媒介性状態が、セルライトまたは伸展線から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８０】
炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８１】
前記炎症性サイトカインが、ＴＮＦα、ＩＦＮγ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−１２、ＩＬ−１α、ＩＬ−１βおよびＩＬ−２３の１つまたは複数から選択される、請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８２】
前記炎症性サイトカインがＴＮＦαである、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
ＴＮＦαを阻害する薬剤が、抗ＴＮＦα抗体または可溶性ＴＮＦ受容体を含む、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８４】
前記炎症性サイトカインがＩＬ−６またはＩＬ−２１である、請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８５】
第２の抗炎症剤をさらに含む、請求項１７７に記載の組成物。
【請求項１８６】
前記第２の抗炎症剤が小分子である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８７】
前記第２の抗炎症剤が非ステロイド系抗炎症剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８８】
前記第２の抗炎症剤がステロイド系抗炎症剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１８９】
前記第２の抗炎症剤が、ラパマイシンまたはその誘導体である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９０】
前記第２の抗炎症剤が、サリドマイド、レナリドミドまたはその誘導体である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９１】
前記第２の抗炎症剤が、メトホルミンまたは別のビグアナイドである、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９２】
前記第２の抗炎症剤がＨＤＡＣ阻害剤である、請求項１８５に記載の組成物。
【請求項１９３】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素媒介性状態を治療する方法。
【請求項１９４】
前記グルタミル−プロリルｔＲＮＡ合成酵素媒介性状態がコラーゲン合成を含む、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、線維症を治療する方法。
【請求項１９６】
移植のためにドナーの器官を保護する方法であって、前記器官を請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項１９７】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、ＡＡＲ媒介性状態を治療する方法。
【請求項１９８】
前記ＡＡＲ媒介性状態が、線維症、瘢痕形成、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、移植片対宿主疾患、血管形成、癌、黄斑変性症、脈絡膜血管新生、喘息、慢性炎症、心血管疾患、糖尿病、ウイルス感染症、原生生物（ｐｒｏｔｏｚｏｌ）感染症、真菌感染症、セルライトおよび伸展線からなる群から選択される、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、狼瘡、乾癬、強皮症またはドライアイ症候群から選択される、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２００】
前記ＡＡＲ媒介性状態がウイルス感染症である、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２０１】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与するステップを含む、セルライトを治療する方法。
【請求項２０２】
請求項１から１５７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物を対象に投与するステップを含む、原虫症を治療する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図６Ｅ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図７Ｄ】
【図７Ｅ】
【図７Ｆ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図８Ｆ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１４Ｄ】
【図１５】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１７−１】
【図１７−２】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１８Ｄ】
【図１８Ｅ】
【図１８Ｆ】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０−１】
【図２０−２】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図６Ｅ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図７Ｄ】
【図７Ｅ】
【図７Ｆ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図８Ｆ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１４Ｄ】
【図１５】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１７−１】
【図１７−２】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１８Ｄ】
【図１８Ｅ】
【図１８Ｆ】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図２０−１】
【図２０−２】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【公表番号】特表２０１１−５３０５９６（Ｐ２０１１−５３０５９６Ａ）
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２２９８０（Ｐ２０１１−５２２９８０）
【出願日】平成２１年８月１１日（２００９．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４５８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１９２１０
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０２０７２１３４）プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ (92)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｒｅｓｉｄｅｎｔ ａｎｄ Ｆｅｌｌｏｗｓ ｏｆ Ｈａｒｖａｒｄ Ｃｏｌｌｅｇｅ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月１１日（２００９．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４５８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１９２１０
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０２０７２１３４）プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ (92)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｒｅｓｉｄｅｎｔ ａｎｄ Ｆｅｌｌｏｗｓ ｏｆ Ｈａｒｖａｒｄ Ｃｏｌｌｅｇｅ
【Ｆターム（参考）】
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