医薬化合物
本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の組み合わせ。
【請求項２】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉ０）：
【化２】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項３】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項４】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項５】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項６】
Ａが、Ｃ＝Ｏである請求項５に記載の組み合わせ。
【請求項７】
Ｒ４が、水素である請求項１〜６のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項８】
Ｒ２が、水素またはメチル、好ましくは水素である請求項１〜７のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項９】
Ｙが結合である請求項１〜８のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ１が、３員〜１２員環（例えば、５員〜１０員環）を有する炭素環または複素環基である請求項１〜９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１１】
炭素環および複素環基が単環である請求項１０に記載の組み合わせ。
【請求項１２】
単環基がアリール基である請求項１１に記載の組み合わせ。
【請求項１３】
アリール基が、置換または非置換のフェニル基である請求項１２に記載の組み合わせ。
【請求項１４】
炭素環および複素環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上（例えば、１または２または３または４）の置換基Ｒ１０；
基Ｒａ−Ｒｂ
［式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、そして、Ｒｂは、水素、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基、および、所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つまたはそれ以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって置換されていることもある）から選択される、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
そして、
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］によって置換される、請求項１０〜１３のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１５】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ
｛式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
そして、Ｒｂは、水素
および、
所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、および３員〜６員環を有する単環式非芳香族炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基
［ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つまたはそれ以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３（Ｘ３は、ＯまたはＳであり；そしてＸ４は、＝Ｏまたは＝Ｓである）
によって置換されていることもある］から選択される｝
からなる基Ｒ１０ａより選択される請求項１４に記載の組み合わせ。
【請求項１６】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂから選択される
［式中、Ｒａは、結合またはＯであり、
そして、Ｒｂは、水素、
および、
所望により、ヒドロキシル、ハロゲン（好ましくはフッ素）並びに５員および６員の飽和炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される］
請求項１５に記載の組み合わせ。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２−、３−、４−、５−または６−位に位置している１、２または３個の置換基を有するフェニル環である請求項１３から１６のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１８】
フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２，６−ジ置換、２，３−ジ置換、２，４−ジ置換、２，５−ジ置換、２，３，６−トリ置換または２，４，６−トリ置換されている請求項１７に記載の組み合わせ。
【請求項１９】
フェニル基が、
（ｉ）フッ素、塩素、およびＲａ−Ｒｂ（式中、Ｒａは、Ｏであり、Ｒｂは、Ｃ１−４アルキルである）から選択される置換基で、２−位でモノ置換、または２−および３−位でジ置換、または２−および６−位置でジ置換されているか；または、
（ｉｉ）フッ素、塩素、所望により一つまたはそれ以上のフッ素原子によって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２−位でモノ置換されているか；
またはフッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で、２−位および５−位でジ置換されている、
請求項１８に記載の組み合わせ。
【請求項２０】
Ａが、ＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、明細書の表１中に列挙されている基、特に基Ｊ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳから、とりわけ基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩから、そして好ましくは、基ＡＪおよびＢＱから選択される請求項１〜１９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項２１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは、請求項１〜２０のいずれか一つに定義されている通りである）
を有する化合物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項２２】
Ｒ１が、
（ｉ）所望により、フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子を１個または２個含む、５員および６員の飽和複素環基（この複素環基は、所望により、一つまたはそれ以上のＣ１−４アルキル基によって置換されていることもある）；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択される一つまたはそれ以上の置換基（例えば、１、２または３個）によって置換されていることもある、フェニル
（ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望により、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３員〜７員環（より好ましくは、４員、５員または６員環であり、例えば、５員または６員環）を有する飽和炭素環基または５員または６員環でＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和複素環基；または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンによって置換されていてもよい）；または、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む単環ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環へテロアリール基；単環および二環ヘテロアリール基は、それぞれ、所望により、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−３ヒドロカルビルから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもある（ここで、Ｃ１−３ヒドロカルビルは、所望により、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは５員または６員の飽和炭素環またはＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む複素環基によって置換されていることもある）；
（ｉｉｉ）３員〜６員環を有する置換または非置換シクロアルキル基；および
（ｉｖ）所望により、フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の一つは、所望により、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択された原子または基によって置換されていることもある）から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもある、Ｃ１−４ヒドロカルビル基、
から選択されている請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換のフェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され；そして所望により更に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択されていることもある請求項２２に記載の組み合わせ。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される請求項２３に記載の組み合わせ。
【請求項２５】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＶ）：
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜２４のいずれか一つに定義されている通りであり；
所望により、第２の結合が炭素原子番号１および２の間に存在していてもよい；
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン(特にフッ素)、Ｃ１−３アルキル(例えば、メチル)およびＣ１−３アルコキシ(例えば、メトキシ)から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、先に定義された通りであり；そして、
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員または６員の炭素環または複素環基によって置換されていることもあるＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、ただしＵおよびＴが同時にＯであることはない］
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１に記載の組み合わせ。
【請求項２６】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＶａ）：
【化８】
［式中、
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１または２であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員または６員の炭素環または複素環基によって置換されていることもあるＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜２６のいずれか一つに定義された通りである］
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項２５に記載の組み合わせ。
【請求項２７】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（Ｖａ）：
【化９】
｛式中、
Ｒ１４ａが、水素、所望により、フルオロによって置換されていることもあるＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され［前記において、フェニル部分が存在する場合は、フェニル部分は、所望により、フッ素、塩素、所望によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシ、および所望によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基によって置換されていることもある］；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項８２〜９０のいずれか一つに記載の定義されている通りであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；所望により、フルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシ；および所望により、フルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルキルである｝
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項２６に記載の組み合わせ。
【請求項２８】
フェニル環が、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で、２と６の位置で二置換されている請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である請求項２５〜２８のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが、水素またはメチルである請求項２５〜２９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式(ＶＩａ)：
【化１０】
（式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であって、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびベンジルオキシから選択される）
の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項３０に記載の組み合わせ。
【請求項３２】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式(ＶＩｂ)：
【化１１】
（式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される）
の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項３１に記載の組み合わせ。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミド；
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから選択される、請求項３２に記載の組み合わせ。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の組み合わせ。
【請求項３５】
式（０）の化合物が、塩の形態である請求項１〜３４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３６】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩、好ましくは酸付加塩の形態である請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項３７】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸および酢酸で形成される酸付加塩から選択される塩の形態である請求項３６に記載の組み合わせ。
【請求項３８】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸で形成された塩である請求項３７に記載の組み合わせ。
【請求項３９】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸で形成される塩である請求項３７に記載の組み合わせ。
【請求項４０】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸で形成される塩である請求項３６に記載の組み合わせ。
【請求項４１】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、物理的に結合している請求項１〜４０のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４２】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、
（ａ）混合した状態（例えば、同一の服用単位内）；
（ｂ）化学的/物理化学的に結合した状態（例えば、共通の媒体部分との架橋結合、分子凝集または結合によって）
（ｃ）化学的/物理化学的に共包装された状態（例えば、脂質小孔、粒子（例えば、マイクロまたはナノ粒子）または乳濁液小滴上または内で処理されて）；または、
（ｄ）混合はしていないが、共包装または共提供する状態（例えば、一そろいの服用単位の一部として）
である請求項４１に記載の組み合わせ。
【請求項４３】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）が、非物理的に結合している請求項１〜４０のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４４】
組み合わせが、
（ａ）その場で必要に応じて少なくとも一つの成分と結合させ、二つまたはそれ以上の成分の物理的結合を形成させるための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または
（ｂ）二つまたはそれ以上の化合物と組み合わせ治療のための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または、
（ｃ）二つまたはそれ以上の化合物が投与されていた（または投与されつつある）患者集団に投与するための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または
（ｄ）二つまたはそれ以上の化合物の他方と共に組み合わせに使用するのに特別に適している量または形態である、二つまたはそれ以上の化合物のうちで少なくとも一つ、
を含んでなる請求項４３に記載の組み合わせ。
【請求項４５】
薬剤パック、キットまたは患者パックの形態である請求項１から４４のいずれか一つに定義されている組み合わせ。
【請求項４６】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、または哺乳類における異常な細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させるのに使用する請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４７】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、または哺乳類における異常な細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させる方法であって、その方法が異常な細胞増殖を阻止するのに有効な量で請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項４８】
哺乳類における異常細胞増殖を含むか、または異常細胞増殖から生じる疾患または状態を処置する方法であって、その方法が請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを、異常細胞増殖を阻止するのに有効な量で哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項４９】
哺乳類における腫瘍増殖を阻止するのに使用するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項５０】
哺乳類における腫瘍増殖を阻止する方法であって、その方法が、有効な腫瘍増殖阻止量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項５１】
腫瘍細胞の増殖を阻止するのに使用する請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項５２】
腫瘍細胞の増殖を阻止する方法であって、その方法が有効な腫瘍細胞増殖を阻止する量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与して、腫瘍細胞に接触させることを含んでなる方法
【請求項５３】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせおよび薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項５４】
薬剤に使用のための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ
【請求項５５】
明細書に開示されている疾患の病態または状態のいずれか一つを予防または処置する薬剤の製造のための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項５６】
明細書に開示されている疾患の病態または状態のいずれか一つの処置または予防方法であって、その方法が、患者（例えば、それを必要とする患者）に請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項５７】
明細書に開示されている疾患の病態または状態を軽減または減少させる方法であって、その方法が、患者（例えば、それを必要とする患者）に請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項５８】
哺乳類の患者の癌の診断および処置方法であって、その方法が、
（ｉ）患者が罹患しているかまたは罹患の可能性がある癌が、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有している化合物および補助的薬剤での処置の感受性があるかどうかを決定するために患者をスクリーニングすること；そして、
（ｉｉ）患者が感受性のある疾患または状態であるということが示唆される場合に、その後、患者に請求項１〜４４のいずれか一つの組み合わせを投与すること（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）、
を含んでなる方法。
【請求項５９】
スクリーニングされ、請求項１〜４４にいずれか一つに定義されている組み合わせで処置の余地がある癌に罹患しているとあるいは、罹患の危険性があると決定された患者の癌の処置または予防する薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項６０】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを、前記患者に前記癌の処置に治療的に有効である投与量で且つ投与のスケジュールで投与することを含んでなる患者における癌の処置方法。
【請求項６１】
処置を必要とする患者の癌を予防し、処置し、または管理する方法であって、前記方法が、前記患者に予防的にまたは治療的に有効な量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項６２】
ヒトのような温血動物で抗癌効果を提示するのに使用する、薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項６３】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを含んでなる薬剤パック、キットまたは患者パック。
【請求項６４】
服薬形態の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
同様に服薬形態（例えば、ここで服薬形態は共通の外部包装に包装されている）の請求項１〜４０のいずれか一つに記載の式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）。（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を含んでなる、抗癌治療用薬剤パック、キットまたは患者パック。
【請求項６５】
ヒトのような温血動物の癌の処置方法であって、前記動物に、有効な量の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）を順次、例えば、有効量の請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物の前に、または後に、または同時に投与することを含んでなる方法。
【請求項６６】
治療的に有効な量の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
治療的に有効な量の請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を投与することを含んでなる哺乳類の組み合わせ癌処置方法。
【請求項６７】
モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤との組み合わせ治療に使用するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項６８】
補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、哺乳類の異常細胞増殖を含むか、または哺乳類の異常細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させるための組み合わせ治療における使用のための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項６９】
補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、哺乳類の腫瘍増殖を阻止するための組み合わせ治療における使用のための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７０】
それを必要とする患者の癌を予防し、処置しまたは管理するために補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
との組み合わせ治療に使用するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７１】
患者がモノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処理されている癌に罹患している患者の応答率を高め、または強化させるのに使用のための請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７２】
患者がモノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処理されている癌に罹患している患者の応答率を高め、強化させる方法であって、その方法が、患者に、補助的薬剤と組み合わせて、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項７３】
明細書中で定義されているなんらかの医学的使用をするための薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項７４】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物との組み合わせ治療に使用するための、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤。
【請求項７５】
組み合わせ治療が明細書中に定義されている処置、予防または治療的使用のいずれかを含んでなる請求項７４の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物で処置を受ける患者の処置または予防に使用する薬剤を製造するための、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤の使用。
【請求項７７】
モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処置を受けている患者の処置または予防に使用する薬剤を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物の使用。
【請求項７８】
補助的薬剤が抗アンドロゲンまたは抗エストロゲンである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項７９】
抗アンドロゲンが、アロマターゼ阻害剤（例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタンまたはアミノグルテスイミド）である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８０】
補助的薬剤がタモキシフェン、フルベストラント、ラロキシフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、レトラゾール、アナストラゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、ルプロリド、メゲストロールアセタート、アミノグルテスイミドおよびベキサロテンから選択される抗アンドロゲンである請求項７８に記載の発明。
【請求項８１】
補助的薬剤がＧｎＲＨアナログ（例えば、ゴセレリンまたはロイプロリド）である請求項７８に記載の発明。
【請求項８２】
補助的薬剤が細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体（または抗ＣＤ抗体）である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８３】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３およびＣＤ５２から選択される請求項８２に記載の発明。
【請求項８４】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、リツキシマブ、トシツモマブおよびゲムツズマブから選択される請求項８２または８３に記載の発明。
【請求項８５】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が完全ヒト抗体およびキメラを含む請求項８２〜８４のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８６】
アルキル化剤がナイトロジェンマスタード化合物、ニトロソウレア化合物およびブスルファンから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８７】
アルキル化剤がイホスファミドおよびクロラムブシルから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８８】
アルキル化剤がカルムスチンおよびロムスチンから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８９】
アルキル化剤がブスルファンである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９０】
ＨＤＡＣ阻害剤が、ＴＳＡ、ＳＡＨＡ、ＪＮＪ−１６２４１１９９、ＬＡＱ−８２４、ＭＧＣＤ−０１０３およびＰＸＤ−１０１から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９１】
ＣＯＸ−２阻害剤がセレコキシブから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９２】
ＤＮＡメチル化阻害剤がテモゾロミドである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９３】
プロテアソーム阻害剤がボルテジミブである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９４】
別のＣＤＫ化合物が、式（０）、（Ｉ０）、（Ｉａ）、（Ｉ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、(Ｖｂ)、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）およびその下位群の一つまたはそれ以上（好ましくは一つ）の化合物である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９５】
別のＣＤＫ化合物が、セリシクリブ、アルボシジブ、７−ヒドロキシスタウロスパリン、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９およびＡＺＤ−５４３８から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９６】
別のＣＤＫ化合物が、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９およびＡＺＤ−５４３８から選択される請求項９５に記載の発明。
【請求項９７】
別のＣＤＫ阻害剤が、ＪＮＪ−７７０６６２１である請求項９６に記載の発明。
【請求項９８】
補助的薬剤が明細書中で定義されている一つまたはそれ以上の補助的薬剤から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９９】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である請求項１〜９８のいずれか一つに記載の発明。
【請求項１００】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が、結晶形態である請求項９９に記載の発明。
【請求項１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物の組み合わせ。
【請求項２】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉ０）：
【化２】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項３】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項４】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項５】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
と、式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ１は、３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ３は、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され；
そして、
Ｒ４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基である］の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項６】
Ａが、Ｃ＝Ｏである請求項５に記載の組み合わせ。
【請求項７】
Ｒ４が、水素である請求項１〜６のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項８】
Ｒ２が、水素またはメチル、好ましくは水素である請求項１〜７のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項９】
Ｙが結合である請求項１〜８のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ１が、３員〜１２員環（例えば、５員〜１０員環）を有する炭素環または複素環基である請求項１〜９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１１】
炭素環および複素環基が単環である請求項１０に記載の組み合わせ。
【請求項１２】
単環基がアリール基である請求項１１に記載の組み合わせ。
【請求項１３】
アリール基が、置換または非置換のフェニル基である請求項１２に記載の組み合わせ。
【請求項１４】
炭素環および複素環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上（例えば、１または２または３または４）の置換基Ｒ１０；
基Ｒａ−Ｒｂ
［式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、そして、Ｒｂは、水素、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基、および、所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つまたはそれ以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって置換されていることもある）から選択される、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
そして、
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］によって置換される、請求項１０〜１３のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１５】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ
｛式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、
そして、Ｒｂは、水素
および、
所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、および３員〜６員環を有する単環式非芳香族炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−８ヒドロカルビル基
［ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つまたはそれ以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３（Ｘ３は、ＯまたはＳであり；そしてＸ４は、＝Ｏまたは＝Ｓである）
によって置換されていることもある］から選択される｝
からなる基Ｒ１０ａより選択される請求項１４に記載の組み合わせ。
【請求項１６】
置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂから選択される
［式中、Ｒａは、結合またはＯであり、
そして、Ｒｂは、水素、
および、
所望により、ヒドロキシル、ハロゲン（好ましくはフッ素）並びに５員および６員の飽和炭素環および複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される］
請求項１５に記載の組み合わせ。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２−、３−、４−、５−または６−位に位置している１、２または３個の置換基を有するフェニル環である請求項１３から１６のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項１８】
フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２，６−ジ置換、２，３−ジ置換、２，４−ジ置換、２，５−ジ置換、２，３，６−トリ置換または２，４，６−トリ置換されている請求項１７に記載の組み合わせ。
【請求項１９】
フェニル基が、
（ｉ）フッ素、塩素、およびＲａ−Ｒｂ（式中、Ｒａは、Ｏであり、Ｒｂは、Ｃ１−４アルキルである）から選択される置換基で、２−位でモノ置換、または２−および３−位でジ置換、または２−および６−位置でジ置換されているか；または、
（ｉｉ）フッ素、塩素、所望により一つまたはそれ以上のフッ素原子によって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２−位でモノ置換されているか；
またはフッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で、２−位および５−位でジ置換されている、
請求項１８に記載の組み合わせ。
【請求項２０】
Ａが、ＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、明細書の表１中に列挙されている基、特に基Ｊ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳから、とりわけ基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩから、そして好ましくは、基ＡＪおよびＢＱから選択される請求項１〜１９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項２１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは、請求項１〜２０のいずれか一つに定義されている通りである）
を有する化合物を含んでなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項２２】
Ｒ１が、
（ｉ）所望により、フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子を１個または２個含む、５員および６員の飽和複素環基（この複素環基は、所望により、一つまたはそれ以上のＣ１−４アルキル基によって置換されていることもある）；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択される一つまたはそれ以上の置換基（例えば、１、２または３個）によって置換されていることもある、フェニル
（ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望により、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３員〜７員環（より好ましくは、４員、５員または６員環であり、例えば、５員または６員環）を有する飽和炭素環基または５員または６員環でＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和複素環基；または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンによって置換されていてもよい）；または、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む単環ヘテロアリール基；またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環へテロアリール基；単環および二環ヘテロアリール基は、それぞれ、所望により、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−３ヒドロカルビルから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもある（ここで、Ｃ１−３ヒドロカルビルは、所望により、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは５員または６員の飽和炭素環またはＯ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む複素環基によって置換されていることもある）；
（ｉｉｉ）３員〜６員環を有する置換または非置換シクロアルキル基；および
（ｉｖ）所望により、フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の一つは、所望により、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択された原子または基によって置換されていることもある）から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもある、Ｃ１−４ヒドロカルビル基、
から選択されている請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換のフェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され；そして所望により更に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択されていることもある請求項２２に記載の組み合わせ。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される請求項２３に記載の組み合わせ。
【請求項２５】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＶ）：
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜２４のいずれか一つに定義されている通りであり；
所望により、第２の結合が炭素原子番号１および２の間に存在していてもよい；
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン(特にフッ素)、Ｃ１−３アルキル(例えば、メチル)およびＣ１−３アルコキシ(例えば、メトキシ)から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、先に定義された通りであり；そして、
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員または６員の炭素環または複素環基によって置換されていることもあるＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、ただしＵおよびＴが同時にＯであることはない］
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項１に記載の組み合わせ。
【請求項２６】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（ＩＶａ）：
【化８】
［式中、
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１または２であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環式５員または６員の炭素環または複素環基によって置換されていることもあるＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜２６のいずれか一つに定義された通りである］
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項２５に記載の組み合わせ。
【請求項２７】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式（Ｖａ）：
【化９】
｛式中、
Ｒ１４ａが、水素、所望により、フルオロによって置換されていることもあるＣ１−４アルキル(例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２,２,２−トリフルオロエチル)、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル(例えば、ベンジル)、Ｃ１−４アルコキシカルボニル(例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(例えば、ベンジルオキシカルボニル)、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル(例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル)、そしてＣ１−４アルキルスルホニル(例えば、メタンスルホニル)から選択され［前記において、フェニル部分が存在する場合は、フェニル部分は、所望により、フッ素、塩素、所望によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシ、および所望によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基によって置換されていることもある］；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項８２〜９０のいずれか一つに記載の定義されている通りであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；所望により、フルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルコキシ；および所望により、フルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されていることもあるＣ１−４アルキルである｝
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項２６に記載の組み合わせ。
【請求項２８】
フェニル環が、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で、２と６の位置で二置換されている請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である請求項２５〜２８のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが、水素またはメチルである請求項２５〜２９のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３１】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式(ＶＩａ)：
【化１０】
（式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択され；または
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であって、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびベンジルオキシから選択される）
の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項３０に記載の組み合わせ。
【請求項３２】
補助的薬剤（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
式(ＶＩｂ)：
【化１１】
（式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される）
の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含んでなる請求項３１に記載の組み合わせ。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミド；
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから選択される、請求項３２に記載の組み合わせ。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の組み合わせ。
【請求項３５】
式（０）の化合物が、塩の形態である請求項１〜３４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項３６】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩、好ましくは酸付加塩の形態である請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項３７】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸および酢酸で形成される酸付加塩から選択される塩の形態である請求項３６に記載の組み合わせ。
【請求項３８】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸で形成された塩である請求項３７に記載の組み合わせ。
【請求項３９】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸で形成される塩である請求項３７に記載の組み合わせ。
【請求項４０】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸で形成される塩である請求項３６に記載の組み合わせ。
【請求項４１】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、物理的に結合している請求項１〜４０のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４２】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、
（ａ）混合した状態（例えば、同一の服用単位内）；
（ｂ）化学的/物理化学的に結合した状態（例えば、共通の媒体部分との架橋結合、分子凝集または結合によって）
（ｃ）化学的/物理化学的に共包装された状態（例えば、脂質小孔、粒子（例えば、マイクロまたはナノ粒子）または乳濁液小滴上または内で処理されて）；または、
（ｄ）混合はしていないが、共包装または共提供する状態（例えば、一そろいの服用単位の一部として）
である請求項４１に記載の組み合わせ。
【請求項４３】
補助的薬剤と式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）が、非物理的に結合している請求項１〜４０のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４４】
組み合わせが、
（ａ）その場で必要に応じて少なくとも一つの成分と結合させ、二つまたはそれ以上の成分の物理的結合を形成させるための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または
（ｂ）二つまたはそれ以上の化合物と組み合わせ治療のための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または、
（ｃ）二つまたはそれ以上の化合物が投与されていた（または投与されつつある）患者集団に投与するための指示書と一緒の二つまたはそれ以上の組み合わせの化合物のうちで少なくとも一つ；または
（ｄ）二つまたはそれ以上の化合物の他方と共に組み合わせに使用するのに特別に適している量または形態である、二つまたはそれ以上の化合物のうちで少なくとも一つ、
を含んでなる請求項４３に記載の組み合わせ。
【請求項４５】
薬剤パック、キットまたは患者パックの形態である請求項１から４４のいずれか一つに定義されている組み合わせ。
【請求項４６】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、または哺乳類における異常な細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させるのに使用する請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項４７】
哺乳類における異常な細胞増殖を含む、または哺乳類における異常な細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させる方法であって、その方法が異常な細胞増殖を阻止するのに有効な量で請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項４８】
哺乳類における異常細胞増殖を含むか、または異常細胞増殖から生じる疾患または状態を処置する方法であって、その方法が請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを、異常細胞増殖を阻止するのに有効な量で哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項４９】
哺乳類における腫瘍増殖を阻止するのに使用するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項５０】
哺乳類における腫瘍増殖を阻止する方法であって、その方法が、有効な腫瘍増殖阻止量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項５１】
腫瘍細胞の増殖を阻止するのに使用する請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ。
【請求項５２】
腫瘍細胞の増殖を阻止する方法であって、その方法が有効な腫瘍細胞増殖を阻止する量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを哺乳類に投与して、腫瘍細胞に接触させることを含んでなる方法
【請求項５３】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせおよび薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項５４】
薬剤に使用のための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせ
【請求項５５】
明細書に開示されている疾患の病態または状態のいずれか一つを予防または処置する薬剤の製造のための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項５６】
明細書に開示されている疾患の病態または状態のいずれか一つの処置または予防方法であって、その方法が、患者（例えば、それを必要とする患者）に請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項５７】
明細書に開示されている疾患の病態または状態を軽減または減少させる方法であって、その方法が、患者（例えば、それを必要とする患者）に請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項５８】
哺乳類の患者の癌の診断および処置方法であって、その方法が、
（ｉ）患者が罹患しているかまたは罹患の可能性がある癌が、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有している化合物および補助的薬剤での処置の感受性があるかどうかを決定するために患者をスクリーニングすること；そして、
（ｉｉ）患者が感受性のある疾患または状態であるということが示唆される場合に、その後、患者に請求項１〜４４のいずれか一つの組み合わせを投与すること（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）、
を含んでなる方法。
【請求項５９】
スクリーニングされ、請求項１〜４４にいずれか一つに定義されている組み合わせで処置の余地がある癌に罹患しているとあるいは、罹患の危険性があると決定された患者の癌の処置または予防する薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項６０】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを、前記患者に前記癌の処置に治療的に有効である投与量で且つ投与のスケジュールで投与することを含んでなる患者における癌の処置方法。
【請求項６１】
処置を必要とする患者の癌を予防し、処置し、または管理する方法であって、前記方法が、前記患者に予防的にまたは治療的に有効な量の請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを投与することを含んでなる方法。
【請求項６２】
ヒトのような温血動物で抗癌効果を提示するのに使用する、薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項６３】
請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせを含んでなる薬剤パック、キットまたは患者パック。
【請求項６４】
服薬形態の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
同様に服薬形態（例えば、ここで服薬形態は共通の外部包装に包装されている）の請求項１〜４０のいずれか一つに記載の式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）。（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を含んでなる、抗癌治療用薬剤パック、キットまたは患者パック。
【請求項６５】
ヒトのような温血動物の癌の処置方法であって、前記動物に、有効な量の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）を順次、例えば、有効量の請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物の前に、または後に、または同時に投与することを含んでなる方法。
【請求項６６】
治療的に有効な量の補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、
治療的に有効な量の請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を投与することを含んでなる哺乳類の組み合わせ癌処置方法。
【請求項６７】
モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤との組み合わせ治療に使用するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項６８】
補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、哺乳類の異常細胞増殖を含むか、または哺乳類の異常細胞増殖から生じる疾患または状態を軽減または減少させるための組み合わせ治療における使用のための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項６９】
補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）と、哺乳類の腫瘍増殖を阻止するための組み合わせ治療における使用のための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７０】
それを必要とする患者の癌を予防し、処置しまたは管理するために補助的薬剤
（ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される）
との組み合わせ治療に使用するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７１】
患者がモノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処理されている癌に罹患している患者の応答率を高め、または強化させるのに使用のための請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物。
【請求項７２】
患者がモノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処理されている癌に罹患している患者の応答率を高め、強化させる方法であって、その方法が、患者に、補助的薬剤と組み合わせて、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項７３】
明細書中で定義されているなんらかの医学的使用をするための薬剤を製造するための請求項１〜４４のいずれか一つに記載の組み合わせの使用。
【請求項７４】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物との組み合わせ治療に使用するための、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤。
【請求項７５】
組み合わせ治療が明細書中に定義されている処置、予防または治療的使用のいずれかを含んでなる請求項７４の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物で処置を受ける患者の処置または予防に使用する薬剤を製造するための、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤の使用。
【請求項７７】
モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される補助的薬剤で処置を受けている患者の処置または予防に使用する薬剤を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物の使用。
【請求項７８】
補助的薬剤が抗アンドロゲンまたは抗エストロゲンである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項７９】
抗アンドロゲンが、アロマターゼ阻害剤（例えば、レトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタンまたはアミノグルテスイミド）である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８０】
補助的薬剤がタモキシフェン、フルベストラント、ラロキシフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、レトラゾール、アナストラゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、ルプロリド、メゲストロールアセタート、アミノグルテスイミドおよびベキサロテンから選択される抗アンドロゲンである請求項７８に記載の発明。
【請求項８１】
補助的薬剤がＧｎＲＨアナログ（例えば、ゴセレリンまたはロイプロリド）である請求項７８に記載の発明。
【請求項８２】
補助的薬剤が細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体（または抗ＣＤ抗体）である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８３】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３およびＣＤ５２から選択される請求項８２に記載の発明。
【請求項８４】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、リツキシマブ、トシツモマブおよびゲムツズマブから選択される請求項８２または８３に記載の発明。
【請求項８５】
細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が完全ヒト抗体およびキメラを含む請求項８２〜８４のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８６】
アルキル化剤がナイトロジェンマスタード化合物、ニトロソウレア化合物およびブスルファンから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８７】
アルキル化剤がイホスファミドおよびクロラムブシルから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８８】
アルキル化剤がカルムスチンおよびロムスチンから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項８９】
アルキル化剤がブスルファンである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９０】
ＨＤＡＣ阻害剤が、ＴＳＡ、ＳＡＨＡ、ＪＮＪ−１６２４１１９９、ＬＡＱ−８２４、ＭＧＣＤ−０１０３およびＰＸＤ−１０１から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９１】
ＣＯＸ−２阻害剤がセレコキシブから選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９２】
ＤＮＡメチル化阻害剤がテモゾロミドである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９３】
プロテアソーム阻害剤がボルテジミブである請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９４】
別のＣＤＫ化合物が、式（０）、（Ｉ０）、（Ｉａ）、（Ｉ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、(ＩＶ)、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、(Ｖｂ)、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）およびその下位群の一つまたはそれ以上（好ましくは一つ）の化合物である請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９５】
別のＣＤＫ化合物が、セリシクリブ、アルボシジブ、７−ヒドロキシスタウロスパリン、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９およびＡＺＤ−５４３８から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９６】
別のＣＤＫ化合物が、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９およびＡＺＤ−５４３８から選択される請求項９５に記載の発明。
【請求項９７】
別のＣＤＫ阻害剤が、ＪＮＪ−７７０６６２１である請求項９６に記載の発明。
【請求項９８】
補助的薬剤が明細書中で定義されている一つまたはそれ以上の補助的薬剤から選択される請求項１〜７７のいずれか一つに記載の発明。
【請求項９９】
請求項１〜４４のいずれか一つに定義されている式（０）、（Ｉ０）、（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖａ）、（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）の化合物が、４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である請求項１〜９８のいずれか一つに記載の発明。
【請求項１００】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が、結晶形態である請求項９９に記載の発明。
【公表番号】特表２００８−５２８４７１（Ｐ２００８−５２８４７１Ａ）
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５１７４６（Ｐ２００７−５５１７４６）
【出願日】平成１８年１月２０日（２００６．１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／０００２１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７７４２８
【国際公開日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２０日（２００６．１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／０００２１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７７４２８
【国際公開日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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