新規化合物
本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)、または
【化２】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシ、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
さらに、R1とR2は一緒に（ピリジン環の2個の炭素原子と共に）5員または6員環式ラクトンを形成していてもよく；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシ、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルシクロアルキル、(C1-C12)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C12)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R9は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R11は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R12は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R13は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C12)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルもしくは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C12)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R16は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR16は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R17は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR17は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R18は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR18は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：OH、CN、NO2、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C1-C12)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C12)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(Rc)Rb(Rc)の基、ここでRa(Rc)およびRb(Rc)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(Rc)およびRb(Rc)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わすことができ、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している］。
【請求項２】
請求項１に記載される下記の化合物：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)、または
【化３】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
さらに、R1とR2は一緒に（ピリジン環からの2個の炭素と共に）5員または6員環式ラクトンを形成していてもよく；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C6)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも１個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R9は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R11は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R12は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R13は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R16は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR16は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R17は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR17は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R18は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR18は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：OH、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(Rc)Rb(Rc)の基、ここでRa(Rc)およびRb(Rc)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(Rc)およびRb(Rc)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わし、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項３】
請求項２に記載される下記の化合物：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、または
【化４】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C6)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも１個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R9は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R11は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R12は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R13は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、または式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わし、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項４】
請求項１に記載される下記の化合物：
R1は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、(n-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-プロピル)-オキシカルボニル、(n-ブチル)-オキシカルボニル、(t-ブチル)-オキシカルボニル、(3-メチル-ブチル)-オキシカルボニル、(2,2-ジメチル-プロピル)-オキシカルボニル、n-プロピルカルボニル、(シクロ-プロピル)-カルボニル、3-メチルイソオキサゾール-5-イル、2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-エチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル、5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル、5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル、5-プロピル-1,3-オキサゾール-2-イルおよび5-ブチル-1,3-オキサゾール-2-イルよりなる群から選択され；
R2は、H、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニル、アミノおよびメチルアミノよりなる群から選択され；
R3は、H、アミノ、メチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、メチルスルフィニルおよびヒドロキシメチルよりなる群から選択され；
R4は、H、メチル、クロロ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチルアミノ、(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノおよびニトロよりなる群から選択され；
R5は、Hおよびメチルよりなる群から選択され；
R14は、H、メチル、t-ブチルカルボキシラート、2-カルボキシエチルおよび3-t-ブトキシ-3-オキソプロピルよりなる群から選択され；
R15は、Hであり；
Rcは、フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、2-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、3-ニトロフェニル、3-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル、2,4-ジクロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、2-メチル-5-(メチルスルホニル)フェニル、2-チエニル、3-チエニル、5-ブロモ-2-チエニル、5-クロロ-2-チエニル、5-クロロ-3-チエニル、2,5-ジクロロ-3-チエニル、2,5-ジメチル-3-チエニル、4,5-ジクロロ-2-チエニル、3-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル、4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル、5-ピリジン-2-イル-2-チエニル、5-イソオキサゾール-3-イル-2-チエニル、5-イソオキサゾール-5-イル-2-チエニル、5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル、5-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2-チエニル、5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル、2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル、2,5-ジメチル-3-フリル、5-(メトキシカルボニル)-2-フリル、4-(メトキシカルボニル)-5-メチル-2-フリル、5-メチルイソオキサゾール-4-イル、5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、ピリジン-3-イル、5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-イル、2-ナフチル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、4-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル、2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イル、2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イル、6-エトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル、1-ベンゾチエン-3-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、6-クロロイミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-5-イルおよび2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルよりなる群から選択され；
Bは、4-ピペラジン-1-イレン、4-ピペリジン-1-イレン、3-ピペリジン-1-イレン、3-アゼチジン-1-イレン、3-ピロリジン-1-イレン、4-(1,4-ジアゼパン)-1-イレン、5-ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イレンおよび5-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ)-2-イレンよりなる群から選択され；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項５】
式（Ia）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化５】
【請求項６】
式（Ib）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化６】
【請求項７】
式（Ic）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化７】
【請求項８】
式（Id）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化８】
【請求項９】
式（Ie）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化９】
【請求項１０】
式（If）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１０】
【請求項１１】
式（Ig）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１１】
【請求項１２】
式（Ih）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１２】
【請求項１３】
式（Ii）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１３】
【請求項１４】
式（Ij）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１４】
【請求項１５】
式（Ik）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１５】
【請求項１６】
式（Il）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１６】
【請求項１７】
R1がR6OC(O)を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【請求項１８】
式（Iaa）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１７】
【請求項１９】
式（Ibb）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１８】
【請求項２０】
式（Icc）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１９】
【請求項２１】
式（Idd）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２０】
【請求項２２】
式（Ide）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２３】
式（Idf）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２２】
【請求項２４】
式（Idg）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２５】
式（Iee）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２４】
【請求項２６】
式（Ief）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２５】
【請求項２７】
式（Iff）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２６】
【請求項２８】
式（Igg）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２７】
【請求項２９】
式（Ihh）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２８】
【請求項３０】
式（Ijj）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２９】
【請求項３１】
式（Ikk）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３０】
【請求項３２】
式（Ikl）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３１】
【請求項３３】
式（Ill）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３２】
【請求項３４】
式（Ilm）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３３】
【請求項３５】
R1がR7C(O)を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【請求項３６】
式（Imm）のものである、請求項３５に記載の化合物：
【化３４】
【請求項３７】
R1が
【化３５】
よりなる群から選択される基を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Inn）のものである、請求項３７に記載の化合物：
【化３６】
【請求項３９】
下記のものから選択される化合物：
5-クロロ-6-[4-({[(2-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-(4-{[フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(4-{[フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(2-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸ブチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸メチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸プロピル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-ピペラジン-1-イル]ニコチン酸3-メチルブチル、
5-クロロ-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピロリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
3-{1-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-4-[3-シアノ-5-[エトキシ(ヒドロキシ)メチル]-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-2-イル}プロパン酸、
6-(3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
3-(4-[3-シアノ-5-(エトキシカルボニル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-1-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-2-イル)プロパン酸、
6-(3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチル、
3-(4-[3-クロロ-5-(エトキシカルボニル)ピリジン-2-イル]-1-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-2-イル)プロパン酸、
5-クロロ-6-[4-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
4-(5-ブチリル-3-クロロピリジン-2-イル)-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(3-メチルイソオキサゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
6-{3-[({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-{3-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-フェニルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸t-ブチル、
6-{3-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(5-メチル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
4-アミノ-5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[4-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-2-メチルピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}-1,4-ジアゼパン-1-イル)ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-4-メチルピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]メチル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(3-{[(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({メチル[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[3-({[(3-ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
1-[6-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(3-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチル-3-フリル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(6-クロロイミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(3-{[(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(5-イソオキサゾール-5-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(3-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(5-イソオキサゾール-3-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
6-[3-({[(4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-ブロモ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジクロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4,5-ジクロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[3-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-(3-{[(1-ベンゾチエン-3-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチル-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(3-チエニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-チエニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
1-[4-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸t-ブチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-(イソプロピルアミノ)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-(ジメチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(5-メチルイソオキサゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(メチルスルフィニル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2,4-ジメチルニコチン酸エチル、
1-[3-(アセチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-アミノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(シクロプロピルカルボニル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
N-[({1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-イル}アミノ)カルボニル]-4-メチルベンゼンスルホンアミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-ニトロピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-プロピル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[5-(5-ブチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-クロロピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-クロロ-N-[({1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-イル}アミノ)カルボニル]チオフェン-2-スルホンアミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-4-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アゼチジン-3-カルボキサミド、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2,4-ジメチルニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メトキシピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-4-(ジメチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(ピリジン-3-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}スルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-[(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[3-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-(3-{[({4-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-3-メチル-2-チエニル}スルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-[3-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-{3-[({[5-(メトキシカルボニル)-2-フリル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-{3-[({[4-(メトキシカルボニル)-5-メチル-2-フリル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[2-メチル-5-(メチルスルホニル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(シクロプロピルカルボニル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-エチニル-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
6-{4-[({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-{4-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[5-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[5-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2-チエニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-[(1S,4S)-5-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(3-ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(6-エトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(4-{[(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(4-{[(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル、
6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-6-[4-({[(3-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、および
6-[3-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル。
【請求項４０】
P2Y12阻害化合物の合成における中間体として有用な式（II）の化合物：
【化３７】
【請求項４１】
P2Y12阻害化合物の合成における中間体として有用な式（VIII）の化合物：
【化３８】
【請求項４２】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を医薬的に許容できる佐剤、希釈剤および／またはキャリヤーと組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４３】
療法に使用するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
血小板凝集障害の処置に用いる医薬の製造のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
P2Y12受容体の阻害に用いる医薬の製造のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
血小板凝集障害の処置方法であって、その障害を伴う患者に療法有効量の請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
以下の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)、または
【化２】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシ、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
さらに、R1とR2は一緒に（ピリジン環の2個の炭素原子と共に）5員または6員環式ラクトンを形成していてもよく；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシ、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルシクロアルキル、(C1-C12)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C12)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R9は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R11は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R12は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R13は、H、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C12)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニルもしくは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C12)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R16は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR16は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R17は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR17は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R18は、(C1-C12)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR18は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：OH、CN、NO2、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C1-C12)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C12)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル、または式NRa(Rc)Rb(Rc)の基、ここでRa(Rc)およびRb(Rc)は独立してH、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(Rc)およびRb(Rc)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わすことができ、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している］。
【請求項２】
請求項１に記載される下記の化合物：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)、または
【化３】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
さらに、R1とR2は一緒に（ピリジン環からの2個の炭素と共に）5員または6員環式ラクトンを形成していてもよく；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C6)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも１個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R9は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R11は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R12は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R13は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R16は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR16は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R17は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR17は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R18は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR18は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：OH、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、または式NRa(Rc)Rb(Rc)の基、ここでRa(Rc)およびRb(Rc)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(Rc)およびRb(Rc)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わし、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項３】
請求項２に記載される下記の化合物：
R1は、R6OC(O)、R7C(O)、または
【化４】
から選択される基を表わし；
R2は、H、CN、NO2、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR2は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、または式NRa(2)Rb(2)の基を表わし、ここでRa(2)およびRb(2)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(2)およびRb(2)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R3は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR3は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、または式NRa(3)Rb(3)の基を表わし、ここでRa(3)およびRb(3)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(3)およびRb(3)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R4は、H、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよく；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表わし、ここでアルコキシ基はOHおよび／またはCOOHで置換されていてもよく；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルC(O)、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルC(O)、または式NRa(4)Rb(4)の基を表わし、ここでRa(4)およびRb(4)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(4)およびRb(4)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R5は、Hまたは(C1-C6)アルキルを表わし；
R6は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく（ただし、その酸素はいずれも、R6基を連結するエステル酸素から少なくとも１個の炭素原子、離れていなければならない）、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR6は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R7は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR7は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R8は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR8は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R9は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR9は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R10は、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR10は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R11は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR11は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R12は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR12は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R13は、H、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／またはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルもしくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよく；さらにR13は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし；
R14は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR14は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、または式NRa(14)Rb(14)の基を表わし、ここでRa(14)およびRb(14)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(14)およびRb(14)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
R15は、H、OH（ただしOH基は、B環／環系中のいずれのヘテロ原子からも少なくとも2個の炭素原子、離れていなければならない）、(C1-C6)アルキルを表わし、これは酸素により中断されていてもよく、および／または１個以上のOH、COOHおよびCOORdで置換されていてもよく、ここでRdはアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたは(C1-C6)アルキルを表わし、これらは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルで置換されていてもよく；さらにR15は、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、または式NRa(15)Rb(15)の基を表わし、ここでRa(15)およびRb(15)は独立してH、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表わし、あるいはRa(15)およびRb(15)は該窒素原子と一緒にピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表わし；
Rcは、(C3-C8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルを表わし、これらの基はいずれも１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子および／または１個以上の下記の基で置換されていてもよく：CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロ置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニルまたは(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、イミノメチレン(-CH2-NH-)（炭素がB環／環系に結合している）、メチレンイミノ(-NH-CH2-)（窒素がB環／環系に結合している）を表わし、これらの基中の炭素および／または窒素はいずれも(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく；さらにXは基(-CH2-)n（n = 2〜6）を表わすことができ、これは置換されていなくてもよく、および／またはハロゲン、ヒドロキシルもしくは(C1-C6)アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Bは、単環式または二環式の4〜11員複素環式環／環系であり、１個以上の窒素を含み、かつ酸素または硫黄から選択される１個以上の原子を含んでもよく、窒素がピリジン環（式Ｉによる）に結合し、さらにB環／環系はそれの他の位置でXに結合し；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項４】
請求項１に記載される下記の化合物：
R1は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、(n-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-プロピル)-オキシカルボニル、(n-ブチル)-オキシカルボニル、(t-ブチル)-オキシカルボニル、(3-メチル-ブチル)-オキシカルボニル、(2,2-ジメチル-プロピル)-オキシカルボニル、n-プロピルカルボニル、(シクロ-プロピル)-カルボニル、3-メチルイソオキサゾール-5-イル、2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-エチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル、5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル、5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル、5-プロピル-1,3-オキサゾール-2-イルおよび5-ブチル-1,3-オキサゾール-2-イルよりなる群から選択され；
R2は、H、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェニル、アミノおよびメチルアミノよりなる群から選択され；
R3は、H、アミノ、メチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、メチルスルフィニルおよびヒドロキシメチルよりなる群から選択され；
R4は、H、メチル、クロロ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチルアミノ、(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノおよびニトロよりなる群から選択され；
R5は、Hおよびメチルよりなる群から選択され；
R14は、H、メチル、t-ブチルカルボキシラート、2-カルボキシエチルおよび3-t-ブトキシ-3-オキソプロピルよりなる群から選択され；
R15は、Hであり；
Rcは、フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、2-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、3-ニトロフェニル、3-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル、2,4-ジクロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、2-メチル-5-(メチルスルホニル)フェニル、2-チエニル、3-チエニル、5-ブロモ-2-チエニル、5-クロロ-2-チエニル、5-クロロ-3-チエニル、2,5-ジクロロ-3-チエニル、2,5-ジメチル-3-チエニル、4,5-ジクロロ-2-チエニル、3-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル、4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル、5-ピリジン-2-イル-2-チエニル、5-イソオキサゾール-3-イル-2-チエニル、5-イソオキサゾール-5-イル-2-チエニル、5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル、5-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2-チエニル、5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル、2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル、2,5-ジメチル-3-フリル、5-(メトキシカルボニル)-2-フリル、4-(メトキシカルボニル)-5-メチル-2-フリル、5-メチルイソオキサゾール-4-イル、5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、ピリジン-3-イル、5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-イル、2-ナフチル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、4-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル、2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イル、2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イル、6-エトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル、1-ベンゾチエン-3-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル、6-クロロイミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-5-イルおよび2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルよりなる群から選択され；
Bは、4-ピペラジン-1-イレン、4-ピペリジン-1-イレン、3-ピペリジン-1-イレン、3-アゼチジン-1-イレン、3-ピロリジン-1-イレン、4-(1,4-ジアゼパン)-1-イレン、5-ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イレンおよび5-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ)-2-イレンよりなる群から選択され；
置換基R14およびR15は（これらの結合により）第四級アンモニウム化合物が形成されることのない状態でB環／環系に結合している。
【請求項５】
式（Ia）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化５】
【請求項６】
式（Ib）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化６】
【請求項７】
式（Ic）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化７】
【請求項８】
式（Id）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化８】
【請求項９】
式（Ie）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化９】
【請求項１０】
式（If）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１０】
【請求項１１】
式（Ig）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１１】
【請求項１２】
式（Ih）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１２】
【請求項１３】
式（Ii）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１３】
【請求項１４】
式（Ij）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１４】
【請求項１５】
式（Ik）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１５】
【請求項１６】
式（Il）のものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
【化１６】
【請求項１７】
R1がR6OC(O)を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【請求項１８】
式（Iaa）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１７】
【請求項１９】
式（Ibb）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１８】
【請求項２０】
式（Icc）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化１９】
【請求項２１】
式（Idd）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２０】
【請求項２２】
式（Ide）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２３】
式（Idf）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２２】
【請求項２４】
式（Idg）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２５】
式（Iee）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２４】
【請求項２６】
式（Ief）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２５】
【請求項２７】
式（Iff）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２６】
【請求項２８】
式（Igg）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２７】
【請求項２９】
式（Ihh）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２８】
【請求項３０】
式（Ijj）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化２９】
【請求項３１】
式（Ikk）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３０】
【請求項３２】
式（Ikl）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３１】
【請求項３３】
式（Ill）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３２】
【請求項３４】
式（Ilm）のものである、請求項１７に記載の化合物：
【化３３】
【請求項３５】
R1がR7C(O)を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【請求項３６】
式（Imm）のものである、請求項３５に記載の化合物：
【化３４】
【請求項３７】
R1が
【化３５】
よりなる群から選択される基を表わす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Inn）のものである、請求項３７に記載の化合物：
【化３６】
【請求項３９】
下記のものから選択される化合物：
5-クロロ-6-[4-({[(2-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-(4-{[フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(4-{[フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(2-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸ブチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸メチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]ニコチン酸プロピル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-ピペラジン-1-イル]ニコチン酸3-メチルブチル、
5-クロロ-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-クロロ-6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピロリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
3-{1-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-4-[3-シアノ-5-[エトキシ(ヒドロキシ)メチル]-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-2-イル}プロパン酸、
6-(3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル、
3-(4-[3-シアノ-5-(エトキシカルボニル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-1-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-2-イル)プロパン酸、
6-(3-(3-t-ブトキシ-3-オキソプロピル)-4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチル、
3-(4-[3-クロロ-5-(エトキシカルボニル)ピリジン-2-イル]-1-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-2-イル)プロパン酸、
5-クロロ-6-[4-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
4-(5-ブチリル-3-クロロピリジン-2-イル)-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(2-エチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(フェニルスルホニル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(3-メチルイソオキサゾール-5-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
6-{3-[({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-{3-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-フェニルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸t-ブチル、
6-{3-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(5-メチル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
4-アミノ-5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[4-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-1,4-ジアゼパン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-2-メチルピペラジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}-1,4-ジアゼパン-1-イル)ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-4-メチルピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]メチル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)メチル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(3-{[(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({メチル[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
6-[3-({[(3-ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
1-[6-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(3-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(3-{[(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチル-3-フリル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(6-クロロイミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-5-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(3-{[(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-クロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(5-イソオキサゾール-5-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(3-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(5-イソオキサゾール-3-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
6-[3-({[(4-ブロモ-5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(5-ブロモ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジクロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(4,5-ジクロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[3-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-(3-{[(1-ベンゾチエン-3-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(2-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチル-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(3-チエニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-チエニルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
1-[4-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸t-ブチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-(イソプロピルアミノ)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-(ジメチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(5-メチルイソオキサゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(メチルスルフィニル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2,4-ジメチルニコチン酸エチル、
1-[3-(アセチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-アミノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
4-[3-クロロ-5-(シクロプロピルカルボニル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
N-[({1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-イル}アミノ)カルボニル]-4-メチルベンゼンスルホンアミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-ニトロピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-カルボキサミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-メチルピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-プロピル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[5-(5-ブチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-3-クロロピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-クロロ-N-[({1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-イル}アミノ)カルボニル]チオフェン-2-スルホンアミド、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-4-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペラジン-1-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アゼチジン-3-カルボキサミド、
5-クロロ-6-[4-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2,4-ジメチルニコチン酸エチル、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-4-メトキシピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メトキシピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
1-[3-クロロ-4-(ジメチルアミノ)-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(ピリジン-3-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}スルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-[(2,2-ジメチルプロパノイル)アミノ]-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[3-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-(3-{[({4-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-3-メチル-2-チエニル}スルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,5-ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-[3-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-{3-[({[5-(メトキシカルボニル)-2-フリル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-{3-[({[4-(メトキシカルボニル)-5-メチル-2-フリル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[3-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジメトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[2-メチル-5-(メチルスルホニル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
N-[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(シクロプロピルカルボニル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド、
6-[3-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-エチニル-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
6-{4-[({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-{4-[({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(5-クロロ-3-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[5-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[5-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2-チエニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
6-[(1S,4S)-5-({[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-[4-({[(3-ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[3-({[(6-エトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-(4-{[(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
6-(4-{[(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(4-{[(フェニルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル、
6-[4-({[(4-クロロフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-6-[4-({[(3-シアノフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{[(2-ナフチルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル、
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル、
5-シアノ-2-メチル-6-(3-{2-オキソ-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]エチル}アゼチジン-1-イル)ニコチン酸エチル、および
6-[3-(2-{[(5-クロロ-2-チエニル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル。
【請求項４０】
P2Y12阻害化合物の合成における中間体として有用な式（II）の化合物：
【化３７】
【請求項４１】
P2Y12阻害化合物の合成における中間体として有用な式（VIII）の化合物：
【化３８】
【請求項４２】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を医薬的に許容できる佐剤、希釈剤および／またはキャリヤーと組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４３】
療法に使用するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
血小板凝集障害の処置に用いる医薬の製造のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
P2Y12受容体の阻害に用いる医薬の製造のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
血小板凝集障害の処置方法であって、その障害を伴う患者に療法有効量の請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００８−５２６８４０（Ｐ２００８−５２６８４０Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０３２８（Ｐ２００７−５５０３２８）
【出願日】平成１８年１月４日（２００６．１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６１
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月４日（２００６．１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６１
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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