国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
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炎症疾患の治療でp38MAPキナーゼインヒビターとして使用の5‐アミノ‐2‐カルボニルチオフェン誘導体
本発明は、p38MAPキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造用としての化合物の使用を提供する;該化合物は式(I)で定義される:式中:R1およびR2は同一であるかまたは異なり、各々が水素、C1‐4ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択される;XはC=O、C=S、C(=O)NH、C(=S)NH、C(=O)O、C(=O)S、C(=S)OおよびC(=S)Sから選択される;R3は、各々5〜12環員を有するアリールおよびヘテロアリール基から選択され、該アリールおよびヘテロアリール基は各々非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ra‐Rb(Raは結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2である;Rbは水素、3〜7環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ‐またはジ‐C1‐4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されたC1‐8ヒドロカルビル基から選択される;ここでC1‐8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により代替されている)から選択される1以上の置換基R7で置換されている;X1はO、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである;Rcは水素またはC1‐4ヒドロカルビルである;R4は基YR5または基R6である;YはNH、OまたはSである;R5は(a)3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基;および(b)ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ‐またはジ‐C1‐4ヒドロカルビルアミノ、および3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されたC1‐8ヒドロカルビル基から選択される;ここでC1‐8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により代替されている;但しYがOである場合、基Yに隣接する炭素原子はOで代替されない;およびR6は、R6を隣接カルボニル基へ連結させる少くとも1つの環窒素原子を含有した、4〜12環員を有するヘテロ環式基である;置換基R5およびR6の炭素環式およびヘテロ環式基は各々非置換であるか、または前記のような1以上の置換基R7で置換されている。新規化合物、上記化合物を含有した医薬組成物、およびそれらの製造方法も提供される。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:
(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。
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新規化合物
本発明は、TRPV4チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式:
式I:
[式中:
Xは、OまたはCH2であり;
R1は、置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、C3−6シクロアルキル−C0−6アルキル、置換されていてもよいC4−7シクロアルケニル、置換されていてもよいHet−C0−7アルキル、置換されていてもよいHet−C0−7アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R2は、H、分枝鎖または置換されていてもよいC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル−C0−6アルキル、Ar−C0−6アルキル、またはHet−C0−6アルキルであり;
R3は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである]
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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除草剤として使用される置換されたピラゾリルオキシフェニル誘導体
本発明は、一般式(I)のピラゾリルオキシフェニル誘導体及びその除草剤としての使用に関するものである。該一般式(I)において、R1、R2及びR3は異なる基を表し、そしてAはフェニル、ピリジル、チエニル及びピラゾリルを含む群からの環式基を表す。
【化1】
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アミド誘導体
医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘(水疱瘡)、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、HSV−1感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、HSV−2感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の4位が特定の5〜6員ヘテロアリール基で置換されたN−{2−[(4−置換フェニル)アミノ]−2−オキソエチル}テトラヒドロ−2H−チオピラン−4−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 (もっと読む)
ピペラジン誘導体レニン阻害剤
ピペラジン誘導体、それらの製造およびレニンの阻害剤としての使用を開示する。式(I):
【化1】
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CDK−及び/又はVEGFインヒビターとしてのN−アリール−スルホキシミン−置換されたピリミジン類、それらの生成及び医薬剤としての使用
本発明は、サイクリン−依存性キナーゼ及びVEGF受容体チロシンキナーゼのインヒビターとしての使用のための式(I)(式中、Q, R1, R2, R3, R4, R5, X及びmは本明細書に記載の通りである)のピリミジン誘導体類、それらの生成及び種々の疾病処理への薬剤としてのそれらの使用に関する。
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新規なキナゾリン誘導体及びそれらの使用に関連する治療方法
本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規な化合物に関する。
【化1】
これらの組成物は、それらの使用が記憶機能、睡眠及び覚醒、不安、うつ、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心血管疾患、高血圧、脂質代謝異常、心筋梗塞、過食症を含む大食障害、食欲不振、及び躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認知障害、注意欠陥障害、物質乱用障害を含む精神障害、パーキンソン病を含む運動障害、てんかん、及び依存症を改善する予防又は治療を含む薬剤組成物において有用である。
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置換アミド類
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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イオンチャネルのモジュレーターとして有用なキナゾリン
本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式(I)のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、R1、X、R3、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態(例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など)を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)
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