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国際特許分類[C07D409/12]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)

国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許

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本発明は、一般式(I)の新規多置換された複素環式化合物、その製造方法、及び消炎形でのその使用に関する。

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一般式(I)で表される化合物:その化合物を調製する方法。一般式(I)で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。

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【化1】


式(I)の2−フェニル置換ベンズイミダゾールおよびイミダゾ[4,5]ピリジンがCds1のインヒビターとして開示され、そして癌の処置における化学療法または放射線両方の補助剤として有用である。ここでWは−COOH、−(CO)NHまたは−(SO)NHであり;QはNまたはCHであり;Zはa)>C=O、>C=CHR、>CR、>CF、>CROR、>C(OR)OR、b)>C(R)NR、c)−SONRC(R−、ここでAはbまたはcの面で、飽和もしくは不飽和の2つの炭素原子を含むAの面で縮合し、ここでAはbまたはcの面で、飽和もしくは不飽和の2つの炭素原子を含むAの面で縮合し、d)アルキルが場合により−NH、−NHC1−4アルキル、−N(C1−4アルキル)、−CONH、−CONHC1−4アルキル、−CON(C1−4アルキル)、−COOH、−COOC1−4アルキル、−OHおよび−OC1−4アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい>NC1−4アルキル
からなる群から独立して選択され、Aはフェニルまたは請求項1で定義する他の置換基からなる群から選択される。他の置換基は請求項1に定義する通りである。
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式(1)(式中、m、n、R、R、R、ALK、E、及びYは、特許請求の範囲において定義するものである)の化合物は、CXCR3受容体へのケモカイン結合の強力且つ選択的な阻害物質であり、したがって、炎症性疾患、自己免疫疾患、及び免疫調節異常、例えばリウマチ様関節炎を含めて、T細胞の不適切な輸送が関与する病態の治療及び/又は予防において有用である。

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【課題】キノリルアルキルチオ基を有する新規環式化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出す。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩。
【化1】


式中、環Xは
【化2】


はハロゲン及び/又はアルキルを有してもよく;RとRは水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、(非)芳香族複素環を示し;Rはキノリルを示し、Aは硫黄、スルフィニル又はスルホニルを示し;Bはアルキレンを示す。
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式(I)(式中、R1及びR2は明細書に定義された通りである)で表される新規4−アミンピリミジン−5−オン誘導体が開示される。それらの化合物は、サイクリン−依存性キナーゼ、特にサイクリン−依存性キナーゼ4(Cdk4)を阻害する。それらの化合物及びそれらの医薬的に許容できる塩及びエステルは、抗増殖活性を有し、そして癌、特に固形腫瘍の処理又は制御において有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、癌の処理又は制御へのそれらの使用、それらの調製方法、及びそれらの調製において有用な中間体にも関する。

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従って本発明は、ヒストンデアセチラーゼの効果的なインヒビターである式(I)の化合物に関する。
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式(I)のN−[ピリミジン−2−イルメチル]カルボキサミド及びその除草剤としての使用が記載されている。該一般式(I)において、X1、X2は水素又はメチルであり、R1からR4は種々の置換基であり、そしてAは芳香族環又はヘテロ芳香族環である。
【化1】

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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、RはC3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基を、RはC2-6アルキル基を、Rは水素原子、C1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−ORまたは−NRR(RおよびRは水素原子、炭化水素基または複素環基を、Rは炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


選択した化合物は、疼痛および疾患(例えば、炎症媒介疾患)を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 (もっと読む)


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