癌の処置のためのチェックポイントキナーゼＣＤＳ１（ＣＨＫ２）インヒビターとしての２−フェニル−ベンズイミダゾールおよび２−フェニル−イミダゾ−‘４，５！−ピリジン誘導体
【化１】
式（Ｉ）の２−フェニル置換ベンズイミダゾールおよびイミダゾ［４，５］ピリジンがＣｄｓ１のインヒビターとして開示され、そして癌の処置における化学療法または放射線両方の補助剤として有用である。ここでＷは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり；ＱはＮまたはＣＨであり；Ｚはａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、Ａはフェニルまたは請求項１で定義する他の置換基からなる群から選択される。他の置換基は請求項１に定義する通りである。
式（Ｉ）の２−フェニル置換ベンズイミダゾールおよびイミダゾ［４，５］ピリジンがＣｄｓ１のインヒビターとして開示され、そして癌の処置における化学療法または放射線両方の補助剤として有用である。ここでＷは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり；ＱはＮまたはＣＨであり；Ｚはａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、Ａはフェニルまたは請求項１で定義する他の置換基からなる群から選択される。他の置換基は請求項１に定義する通りである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化２】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
【化３】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、該複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有するものであり、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除
いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有するものである、
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミド。
【請求項２】
Ｗが−（ＣＯ）ＮＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＱがＣＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲａおよびＲｂが−Ｈ、−Ｃｌまたは−Ｆである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが−Ｈであり、Ｒｂが−Ｃｌまたは−Ｆである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲａおよびＲｂが−Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｃが存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｃが−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｃが存在しない請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｄが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｄが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｅが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員は場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｅが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員は場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｅが−Ｈまたは−ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化４】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、該複素環式環が０もしくは１個の不飽和結合を有し、そしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化５】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化６】
からなる群から選択される複素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化７】
からなる群から選択される複素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｆが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｆが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｆが−Ｈおよび−ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒｇが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル部分が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｇが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している窒素と一緒になって
【化８】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、複素環式環が０もしくは１個の不飽和結合を有し、そしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している原子と一緒になって
【化９】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、Ｓ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している原子と一緒になって
【化１０】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、Ｓ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲｈがＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｈがＡと一緒になってインダニルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニルを形成する−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｉが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここで直接結合したアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｉが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここで直接結合したアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚが
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨ２、＞ＣＨ２、＞ＣＨＣ１−４アルキル、＞ＣＦ２、＞ＣＨＯＨ、＞ＣＨＯＣ１−４アルキル、
【化１１】
ｂ）＞ＣＨＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣＨ（Ｒｈ）−、
【化１２】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化１３】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）＞ＮＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ（ＣＨ３）２、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３および＞ＮＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ここで＞Ｎに結合しているアルキルは場合により置換されてよい
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＨＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＨＯＲｅ、
【化１４】
ｂ）＞ＣＨＮＨＲｇ、＞ＣＨＮＣＨ３Ｒｇ
【化１５】
ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択され、
ｃ）−ＳＯ２ＮＨＣＨ２−、−ＳＯ２ＮＣＨ３ＣＨ２−、
【化１６】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化１７】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）＞ＮＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ（ＣＨ３）２、ここで＞Ｎに結合しているアルキルは場合により置換されてよい
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが：
ａ）フェニル、
ｂ）テトラリン−５，６，７もしくは８−イル、クロマン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，２−ピラン−５，６，７，８−イル、ベンゾ−２，３−ピロン−５，６，７もしくは８−イル、クマリン−５，６，７もしくは８−イル、イソクマリン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，３，２−ベンゾキサジン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、チオクロマン−５，６，７もしくは８−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジチイン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしく
は７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４，５，６もしくは７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾキサゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチアゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンズイミダゾ−４，５，６もしくは７−イル、インダゾール−４，５，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４、５もしくは６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４、５もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５，６もしくは７−イル、プリン−２−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キノリン５，６，７もしくは８−イル、キノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、キナゾリン−５，６，７もしくは８−イル、ナフチリジニル
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、インドール−２もしくは３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾ−２−イル、インダゾール−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２もしくは３−イル、プリン−８−イル
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが：
ａ）フェニル、
ｂ）クマリン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キノリン５，６，７もしくは８−イル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、インドール−２もしくは３−イル
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが、フェニル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−
テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリルおよびベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルおよびインドール−２もしくは３−イルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｐ置換基を含むＡがピリジル、フェニル、ナフチル、キノリニル、シクロヘキシル、４−クロロフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−ナフチル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−５−ブロモフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−モルホリノフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−アミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−３−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−ブロモ−３−メトキシフェニルおよび４−ヨードフェニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｐ置換基を含むＡがフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ナフタレニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−エチルフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３−キノリニル、４−ピリジル、シクロヘキシル、４−テトラヒドロピラニル、２−チオフェニル、６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニルおよび２−フラニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｐが−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Ｏシクロペンチル、−Ｏシクロヘキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＣＨ３ＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＣＨ３ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＮＣＨ３（ＣＨ（ＣＨ３）２）、イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−もしくは３−ピロリン−１−イル、２−ピラゾリニル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−
イル、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ホモピペリジン−１−イルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｐが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、モルホリン−４−イル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
２−［４−（２−フェニル−［１，３］ジオキソラン−２−イル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−［１，３］ジオキソラン−２−
イル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ベンゾイル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボニル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（キノリン−３−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ピリジン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロヘキサンカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−スルホン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−
メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−
メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝
−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝
−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−
ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（シクロヘキシル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（メトキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロヘキシルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル−メチル］−
フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−｛（４−クロロ−フェニル）−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−アミノ］−メチル｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ベンジルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メトキシ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンジル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メチル］
フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−チオフェン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−
ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−フェニル）−メチル］フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ｏ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
（±）−２−［４−（１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
（±）−２−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（チオフェン−２−イルメチル）−スルファモイル）−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（フラン−２−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および
２−［４−（Ｓ）−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−チオフェン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（フラン−３−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（フラン−３−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−フラン−３−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ピペリジン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ピペリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ピペリジン−４−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−チオピラン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；［［４−（５−カルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フェニル］−（４−クロロ−フェニル）−メトキシ］−酢酸；２−｛４−［（２−アミノ−エトキシ）−（４−クロロ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ジフルオロ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ジフルオロ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−シアノ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキ−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド； ２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−エチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−シクロヘキサンカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；（±）−２−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（チオフェン−２−イルメチル）−スルファモイル）−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［４−（インダン（Ｓ）−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［４−（Ｓ）−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジク
ロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（シクロヘキシル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−チオフェン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−フェニル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｏ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
製薬学的に許容され得る担体およびＣｄｓ−１阻害量の式：
【化１８】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化１９】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化２０】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有し、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキ
ル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ
または＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有する
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマーならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４９】
癌に罹患している個体を処置するための方法であって、
（ａ）以下に与える式：
【化２１】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化２２】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
【化２３】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、該複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有するものであり、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、
−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２
個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有する
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミドを含んでなる治療に有効量の製薬学的組成物を該個体に投与し、そして
（ｂ）ＤＮＡを損傷する処置または作用物質を投与することにより、該個体のＤＮＡを損傷させる、
ことを含んでなる上記方法。
【請求項５０】
ＰＥＴまたはＳＰＥＴにより検出され得るために同位体で標識された請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
陽電子放出形断層撮影法（ＰＥＴ）の分子プローブとして、請求項１に記載の１８Ｆ−標識または１１Ｃ−標識化合物の使用段階を含んでなる癌の研究法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化２】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
【化３】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、該複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有するものであり、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除
いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有するものである、
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミド。
【請求項２】
Ｗが−（ＣＯ）ＮＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＱがＣＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲａおよびＲｂが−Ｈ、−Ｃｌまたは−Ｆである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが−Ｈであり、Ｒｂが−Ｃｌまたは−Ｆである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲａおよびＲｂが−Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｃが存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｃが−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｃが存在しない請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｄが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｄが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｅが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員は場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｅが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員は場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｅが−Ｈまたは−ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化４】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、該複素環式環が０もしくは１個の不飽和結合を有し、そしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化５】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化６】
からなる群から選択される複素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｄおよびＲｅがそれらに結合している原子と一緒になって
【化７】
からなる群から選択される複素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｆが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｆが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｆが−Ｈおよび−ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒｇが−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル部分が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｇが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している窒素と一緒になって
【化８】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、複素環式環が０もしくは１個の不飽和結合を有し、そしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している原子と一緒になって
【化９】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、Ｓ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲｄおよびＲｇがそれらに結合している原子と一緒になって
【化１０】
からなる群から選択される複素環式環を形成し、ここでＹがＯ、Ｓ、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここでアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｈが−Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲｈがＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲｈがＡと一緒になってインダニルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニルを形成する−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｉが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され、ここで直接結合したアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｉが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され、ここで直接結合したアルキル員が場合により単もしくは二置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚが
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨ２、＞ＣＨ２、＞ＣＨＣ１−４アルキル、＞ＣＦ２、＞ＣＨＯＨ、＞ＣＨＯＣ１−４アルキル、
【化１１】
ｂ）＞ＣＨＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣＨ（Ｒｈ）−、
【化１２】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化１３】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）＞ＮＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ（ＣＨ３）２、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３および＞ＮＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ここで＞Ｎに結合しているアルキルは場合により置換されてよい
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＨＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＨＯＲｅ、
【化１４】
ｂ）＞ＣＨＮＨＲｇ、＞ＣＨＮＣＨ３Ｒｇ
【化１５】
ここでＹがＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択され、
ｃ）−ＳＯ２ＮＨＣＨ２−、−ＳＯ２ＮＣＨ３ＣＨ２−、
【化１６】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化１７】
ここでＡはｃ面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）＞ＮＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、＞ＮＣＨ（ＣＨ３）２、ここで＞Ｎに結合しているアルキルは場合により置換されてよい
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが：
ａ）フェニル、
ｂ）テトラリン−５，６，７もしくは８−イル、クロマン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，２−ピラン−５，６，７，８−イル、ベンゾ−２，３−ピロン−５，６，７もしくは８−イル、クマリン−５，６，７もしくは８−イル、イソクマリン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，３，２−ベンゾキサジン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、チオクロマン−５，６，７もしくは８−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジチイン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしく
は７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−４，５，６もしくは７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾキサゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチアゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンズイミダゾ−４，５，６もしくは７−イル、インダゾール−４，５，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４、５もしくは６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４、５もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５，６もしくは７−イル、プリン−２−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キノリン５，６，７もしくは８−イル、キノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、キナゾリン−５，６，７もしくは８−イル、ナフチリジニル
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、インドール−２もしくは３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンズイミダゾ−２−イル、インダゾール−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２もしくは３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２もしくは３−イル、プリン−８−イル
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが：
ａ）フェニル、
ｂ）クマリン−５，６，７もしくは８−イル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５，６，７もしくは８−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、１，２−ジヒドロイソインドロ−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、
ｃ）ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
ｄ）ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、
ｅ）イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キノリン５，６，７もしくは８−イル、
ｆ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
ｇ）ベンゾキサゾール−２−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、インドール−２もしくは３−イル
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
場合によりＲｐで置換されてもよいＡが、フェニル、ベンゾ−１，４−ジオキサン−５，６，７もしくは８−イル、インデン−４，５，６もしくは７−イル、１，２，３，４−
テトラヒドロナフタ−５，６，７もしくは８−イル、２，３−ジヒドロインデン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾ−１，３−ジオキソール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロインドール−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、インドール−４，５，６もしくは７−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリルおよびベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルおよびインドール−２もしくは３−イルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｐ置換基を含むＡがピリジル、フェニル、ナフチル、キノリニル、シクロヘキシル、４−クロロフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−ナフチル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシ−５−ブロモフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−モルホリノフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−アミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−３−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル、４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−ブロモ−３−メトキシフェニルおよび４−ヨードフェニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｐ置換基を含むＡがフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ナフタレニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−エチルフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３−キノリニル、４−ピリジル、シクロヘキシル、４−テトラヒドロピラニル、２−チオフェニル、６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニルおよび２−フラニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｐが−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Ｏシクロペンチル、−Ｏシクロヘキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＣＨ３ＣＯＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＣＨ３ＳＯ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＮＣＨ３（ＣＨ（ＣＨ３）２）、イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−もしくは３−ピロリン−１−イル、２−ピラゾリニル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−
イル、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ホモピペリジン−１−イルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｐが−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、モルホリン−４−イル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
２−［４−（２−フェニル−［１，３］ジオキソラン−２−イル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−［１，３］ジオキソラン−２−
イル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ベンゾイル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボニル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（キノリン−３−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ピリジン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロヘキサンカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−スルホン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−
メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−
メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝
−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝
−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−
ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（シクロヘキシル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（メトキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−シクロヘキシルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル−メチル］−
フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−｛（４−クロロ−フェニル）−［メチル−（２−メチルアミノ−エチル）−アミノ］−メチル｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−（４−ベンジルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−メトキシ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−クロロ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ベンジル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（チオフェン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メチル］
フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−チオフェン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−
ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−フェニル）−メチル］フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（ヒドロキシ−ｏ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−
フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メトキシ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（３−メチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
（±）−２−［４−（１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
（±）−２−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（チオフェン−２−イルメチル）−スルファモイル）−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（フラン−２−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および
２−［４−（Ｓ）−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−チオフェン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（フラン−３−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（フラン−３−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−フラン−３−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ピペリジン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ピペリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ピペリジン−４−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−チオピラン−４−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；［［４−（５−カルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フェニル］−（４−クロロ−フェニル）−メトキシ］−酢酸；２−｛４−［（２−アミノ−エトキシ）−（４−クロロ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ジフルオロ−メチル］−フェニル｝−
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ジフルオロ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−シアノ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキ−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
２−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド； ２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−エチル−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−シクロヘキサンカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−エチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−
カルボン酸アミド；２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；（±）−２−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（チオフェン−２−イルメチル）−スルファモイル）−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［４−（インダン（Ｓ）−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
２−［４−（ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（４−クロロ−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−（４−ナフタレン−２−イルメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（３，４−ジメチル−ベンジル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−［４−（Ｓ）−インダン−１−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−
ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
２−［４−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｐ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジク
ロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（３，４−ジメチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（４−エチル−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−キノリン−３−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ピリジン−４−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（シクロヘキシル−ヒドロキシ−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−チオフェン−２−イル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（６−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−フェニル）−メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；２−［４−（ヒドロキシ−ｏ−トリル−メチル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミド；および２−｛４−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
製薬学的に許容され得る担体およびＣｄｓ−１阻害量の式：
【化１８】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化１９】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
【化２０】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有し、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキ
ル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨ
または＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有する
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマーならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４９】
癌に罹患している個体を処置するための方法であって、
（ａ）以下に与える式：
【化２１】
［式中、
Ｗは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ２または−（ＳＯ２）ＮＨ２であり、
ＱはＮまたはＣＨであり、
ＲａおよびＲｂは−Ｈおよびハロゲンから独立して選択され、
Ｒｃは存在しないか、または−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＯ２およびハロからなる群から独立して選択され、
Ｚは、
ａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲｆ、＞ＣＲｄＲｄ、＞ＣＦ２、＞ＣＲｄＯＲｅ、＞Ｃ（ＯＲｄ）ＯＲｅ、
ｂ）＞Ｃ（Ｒｄ）ＮＲｄＲｇ、
ｃ）−ＳＯ２ＮＲｄＣ（Ｒｈ）２−、
【化２２】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
【化２３】
ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合しており、
ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、
Ｒｄは−Ｈおよび−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｅは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｅはそれらが結合している原子と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、該複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、少なくとも１つの炭素員により結合している原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、そして最大２個のヘテロ原子の環員を有するものであり、
Ｒｆは−Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキルならびに置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｇは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよい−Ｃ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、
あるいはＲｄおよびＲｇはそれらの共通する結合の窒素と一緒になって５〜８員の複素環式環を形成することができ、複素環式環は０もしくは１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、そして少なくとも１つの炭素員により共通する結合の原子から離れ、かつＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＣ１−４アルキルから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子の員を有し、
Ｒｈは−Ｈおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲｈはＺ結合の炭素に隣接するＡの炭素に結合する場合によりＲｉで置換されてもよい−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、５−もしくは６−員の炭素環式環を形成し、
Ｒｉは−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび置換基が−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−４アルキル、
−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＯＨおよび−ＯＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される、場合により単もしくは二置換されてもよいＣ１−４アルキルから独立して選択され、
Ａは
ａ）場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよいフェニル；Ｒｐは−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈもしくは−Ｃ１−６アルキルから独立して選択されるか、または結合している窒素と一緒になって別の脂肪族炭化水素環を形成することができ、該環は５〜７員を有し、＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素を場合により有してもよく、そして環中に１もしくは２個の不飽和結合を場合により有してもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−（Ｎ−Ｒｔ）ＣＯＲｔ（ここでＲｔは独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルである）、−（Ｎ−Ｒｔ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）ｎ）−Ｃ１−６アルキル（ここでｎは０、１もしくは２から選択される）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−Ｃ１−６アルキルＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルＣＯＯＣ１−６アルキルからなる群から選択され、
ｂ）２個の隣接する環員でＣ３−５アルキル部分に結合して縮合５〜７員環を形成するフェニル；該縮合環は第２の不飽和結合を場合により有してもよく、該縮合環は、縮合環が５員であり、かつ第２の不飽和結合を有する場合は以下の置換は許されないことを除いて、＝Ｎ−、＞Ｏ、＞ＮＨまたはＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１もしくは２個の員を場合により有してもよく、そして該縮合環は＞Ｃ＝Ｏで置き換えられた１個の炭素員を場合により有してもよく、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよく、
ｃ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた１もしくは２個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｄ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した５員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で３員の炭化水素部分への結合を有し、この部分は＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そしてこの部分は場合によりＮで置き換えられてもよい最高１個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｅ）環の６個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、Ｎで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｆ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、場合によりＮで置き換えられてもよいさらに最高１個の炭素原子を有し、そして場合によりＲｐで単もしくは二置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｇ）環の５個の炭素原子を有し、結合点である炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ１−４アルキル）で置き換えられた１個の炭素原子を有し、そして縮合した６員の芳香族環を形成するために２個の隣接する炭素環員で４員の炭化水素部分への結合を有し、この部分はＮで置き換えられた０、１もしくは２個の炭素原子を有し、縮合環は場合によりＲｐで単、二もしくは三置換されてもよい単環式芳香族炭化水素基、
ｈ）４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個のヘテロ原子員を有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２
個の炭素員を有し、そして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有し、
ｉ）ベンゾ縮合４〜７員の脂肪族または複素環式環；該複素環式環は結合点である炭素原子を有し、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲｐから選択される０もしくはさらに１個のヘテロ原子員を有し、０もしくはさらに１個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素員を有し、ベンゼン環上のみに０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し、そして０、１もしく２個の置換基Ｒｐを有する
からなる群から選択される］
の化合物およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ならびにその製薬学的に許容され得る塩、エステルまたはアミドを含んでなる治療に有効量の製薬学的組成物を該個体に投与し、そして
（ｂ）ＤＮＡを損傷する処置または作用物質を投与することにより、該個体のＤＮＡを損傷させる、
ことを含んでなる上記方法。
【請求項５０】
ＰＥＴまたはＳＰＥＴにより検出され得るために同位体で標識された請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
陽電子放出形断層撮影法（ＰＥＴ）の分子プローブとして、請求項１に記載の１８Ｆ−標識または１１Ｃ−標識化合物の使用段階を含んでなる癌の研究法。
【公表番号】特表２００６−５２３７１２（Ｐ２００６−５２３７１２Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１３０６５（Ｐ２００６−５１３０６５）
【出願日】平成１６年４月１６日（２００４．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９３８７３
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１６日（２００４．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９３８７３
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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