本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規な化合物に関する。
【化１】


これらの組成物は、それらの使用が記憶機能、睡眠及び覚醒、不安、うつ、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心血管疾患、高血圧、脂質代謝異常、心筋梗塞、過食症を含む大食障害、食欲不振、及び躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認知障害、注意欠陥障害、物質乱用障害を含む精神障害、パーキンソン病を含む運動障害、てんかん、及び依存症を改善する予防又は治療を含む薬剤組成物において有用である。
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本発明は、Akt活性の阻害剤である式(Ｉ)の化合物


を提供する。該化合物は、感受性のある新生物疾患およびウィルス感染症の治療に有用である。
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本発明は下記式で示される化合物、およびその光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにその医薬的に許容される塩を提供する；さらに、その製造法、それらを含有する医薬組成物およびその治療用途を提供する。当該化合物はヒト好中球エラスターゼのインヒビターである。
【化１】


式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１４、Ｘ、ＷおよびＺは明細書に定義したとおりである。
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本明細書において、式：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物を開示する。Y、AおよびBは、明細書の記載と同意義である。これらの化合物に関する方法、組成物および中間体も開示する。
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置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
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式中のＲ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³およびＹ¹が請求項１に記載の意味を有する式Ｉの化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。

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構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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本発明は、一般に、炎症性疾患または障害の治療または予防方法であって、それらが必要な患者に、有効量の下記構造：(I)（式中、R₁およびR₂は、本明細書に定義されているとおりである）を有するピラゾロアントロンまたはその製薬上許容可能な塩を投与することを含む、前記方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｚ^１、Ａｒ^１、Ｚ^２、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Ｉの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
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