Ｎ−スルホニルピロール類及びヒストンデアセチラーゼインヒビターとしてのそれらの使用
一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３、Ｈａ４又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２、Ｈａ３又はＨａ４であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、カルバモイル、スルファモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２、−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４、−Ｔ４−Ｈｅｔ３又は−Ｖ−Ｔ５−Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、Ｃ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｔ４は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｈｅｔ３は、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペリジニル又は１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピロリジニルであり、
Ｖは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ５は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｈｅｔ４は、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペリジニル又は１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピロリジニルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ４は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、ヘテロ原子不含のベンゼン環と、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子とを有する、部分飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ４は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化２】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である］で示される化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって末端環で置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３、Ｈａ４又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２、Ｈａ３又はＨａ４であるか、
のいずれかであり、その際、
Ｒ６１は、メチル、メトキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルスルホニルアミノ、メチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２、−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４、−Ｔ４−Ｈｅｔ３又は−Ｖ−Ｔ５−Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｔ２は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロペンチル、２−メトキシエチル、アセチル又はメチルスルホニルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４−メチル−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１３は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロペンチル、２−メトキシエチル、アセチル又はメチルスルホニルであり、
Ｒ６１４は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４−メチル−ピペラジノであり、
Ｔ４は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｈｅｔ３は、１−メチル−ピペリジニル又は１−メチル−ピロリジニルであり、
Ｖは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ５は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｈｅｔ４は、１−メチル−ピペリジニル又は１−メチル−ピロリジニルであり、
Ｒ６２は、メチルであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から無関係に選択され、かつそれらは単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、フェニル基とヘテロアリール基から構成されるフェニル−ヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から選択され、その際、前記のフェニル基とヘテロアリール基は、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記のヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラザニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インドリジニル及びナフチリジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ４は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル及び２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、Ｈａ３は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＡａ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニル又はフェニル−ピリジニルであり、
Ｒ６１は、３−モルホリン−４−イル−プロピル、２−モルホリン−４−イル−エチル、モルホリン−４−イル−メチル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル、（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチル、３−ピロリジン−１−イル−プロピル、２−ピロリジン−１−イル−エチル、ピロリジン−１−イル−メチル、３−ピペリジン−１−イル−プロピル、２−ピペリジン−１−イル−エチル、ピペリジン−１−イル−メチル、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ、３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペリジン−１−イル−エトキシ、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノ−エチル、３−ジメチルアミノ−プロピル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルスルファモイル、アセトアミド、アミノ、ジメチルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４−メチル−ピペラジノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル、（２−メトキシ−エチルアミノ）メチル、アミノメチル、アセチルアミノ−メチル、メチルスルホニルアミノ−メチル、シクロペンチルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル及びヒドロキシメチルから選択されるいずれか１つであるか、又は
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＨｈ１又はＨａ１であり、その際、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニル又はビピリジルであり、
Ｈａ１は、３−（ピリジニル）−フェニル又は４−（ピリジニル）−フェニルであり、
Ｒ６１は、メチルスルホニルアミノ、アセトアミド、アミノ、ジメチルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４−メチル−ピペラジノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル及びメトキシから選択されるいずれか１つであるか、又は
Ｑ１は、３−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル、４−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル、３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル、（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−チオフェニル、（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−ピリジニル、（２−メチル−チアゾール−４−イル）−チオフェニル、（２−メチル−チアゾール−４−イル）−ピリジニル、３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル、４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル、３−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−フェニル、４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−フェニル、３−（１−メチル−インドール−５−イル）−フェニル又は４−（１−メチル−インドール−５−イル）−フェニルであるか、又は
Ｑ１は、３−［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル］−フェニル、４−［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル］−フェニル、［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル）−チオフェニル、［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル）−ピリジニル、３−［１Ｎ−（Ｒ６１）−トリアゾール−４−イル］−フェニル又は４−［１Ｎ−（Ｒ６１）−トリアゾール−４−イル］−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、３−モルホリン−４−イル−プロピル、２−モルホリン−４−イル−エチル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル、３−ピロリジン−１−イル−プロピル、２−ピロリジン−１−イル−エチル、３−ピペリジン−１−イル−プロピル、２−ピペリジン−１−イル−エチル、２−ジメチルアミノ−エチル及び３−ジメチルアミノ−プロピルから選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２又はＨａ３であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、カルバモイル、スルファモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、Ｃ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化３】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって末端環で置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２又はＡｈ１であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、結合又は直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、直鎖状のＣ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ｈｈ１は、ヘテロアリール基とチオフェニル基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とチオフェニル基は、単結合を介して共に結合され、かつＨｈ１は、前記のチオフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニルであり、
Ｈａ１は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＡａ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニルであり、
Ｒ６１は、ヒドロキシメチル、メチルスルホニルアミノ、メチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１１は、メチル、シクロプロピル又は２−メトキシエチルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１３は、メチルであり、
Ｒ６１４は、メチルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであるか、又は
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＨｈ１又はＨａ１であり、その際、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニルであり、
Ｈａ１は、３−（ピリジニル）−フェニル又は４−（ピリジニル）−フェニルであり、
Ｒ６１は、メトキシ又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、水素又はメチルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであるか、又は
Ｑ１は、３−（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、３−（１Ｎ−メチル−インドリル）−フェニル又は４−（１Ｎ−メチル−インドリル）−フェニルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−４−イル、３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−４−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、３′−（モルホリン−４−イル−メチル）−ビフェン−３−イル、４′−（モルホリン−４−イル−メチル）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ビフェン−３−イル、４′−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ビフェン−３−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェン−３−イル、４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェン−３−イル、４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ］−ビフェン−３−イル、２′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、２′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−３−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−３−イル、３′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−４−イル、４′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−４−イル、４′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−３−イル、２′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、３′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、４′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、４′−ジメチルスルファモイル−ビフェン−４−イル、３′−アセトアミド−ビフェン−４−イル、４′−アセトアミド−ビフェン−４−イル、４′−（２−メトキシ−エチルアミノ）メチル−ビフェン−３−イル、４′−シクロプロピルアミノメチル−ビフェン−３−イル、３′−ヒドロキシメチル−ビフェン−４−イル、５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−イル、５−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル、５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（モルホリン−４−イル−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［３−（モルホリン−４−イル−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−チオフェン−２−イル、５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−イル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、４−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル、４−［６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−［６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル及び４−（１Ｎ−メチル−インドール−５−イル）−フェニルからなる群から選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェン−３−イル、４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェン−３−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−イル、５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−イル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、４−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル及び４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルからなる群から選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２又はＨａ３であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化４】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、３−［２−アミノ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、４−［２−アミノ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、３−［２−メトキシ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、４−［２−メトキシ−ピリジン−３−イル）］−フェニルであるか、又は
Ｑ１は、３′−（Ｒ６１）−１，１′−ビフェニル−４−イル又は４′−（Ｒ６１）−１，１′−ビフェニル−４−イルであるか、又は
Ｑ１は、３−［１Ｎ−メチル−インドール−５−イル］−フェニル、４−［１Ｎ−メチル−インドール−５−イル］−フェニル、３−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニル又は４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、以下の
１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４． （Ｅ）−３−｛１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０． （Ｅ）−３−｛１−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（２′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２４． ４′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−４−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
２５． ４′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−３−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
２６． （Ｅ）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
２７． （Ｅ）−３−［１−（２′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
２８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
２９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３０． ３′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−４−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
３１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェニル−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
３３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
３４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３７． （Ｅ）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
３８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルスルファモイル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
４０． （Ｅ）−３−［１−（３′−アセチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
４１． （Ｅ）−３−［１−（２′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
４２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
４３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４４． ４′−｛３−［（Ｅ）−２−（２−アミノ−フェニルカルバモイル）−ビニル］−ピロール−１−スルホニル｝−ビフェニル−３−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
４５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４６． （Ｅ）−３−｛１−［５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
４７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
４８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
４９． （Ｅ）−３−［１−（４′−アセチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
５０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ヒドロキシメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５３． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（５−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［（２−メトキシ−エチルアミノ）−メチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
６２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６３． （Ｅ）−３−［１−（４′−シクロプロピルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６５． （Ｅ）−３−［１−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６６． （Ｅ）−３−［１−（３′−アミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−ヒドロキシ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
６９． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
７０． （Ｅ）−３−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
７１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
７２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛３′−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
７４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
７６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
７７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
８０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−メトキシ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
８３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
８４． （Ｅ）−３−［１−（４′−シクロペンチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
８６． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８７． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［６−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９１． （Ｅ）−３−［１−（４′−アミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
９２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−ピリジン−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
９３． （Ｅ）−３−［１−（４′−アミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
９４． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−アミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
９５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
９７． （Ｅ）−３−｛１−［４′−（アセチルアミノ−メチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
９８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（メタンスルホニルアミノ−メチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１００． （Ｅ）−３−｛１−［５−（４−ジメチルスルファモイル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１０１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［２′−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−［２，４′］ビピリジニル−５−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０５． （Ｅ）−３−｛１−［６−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１０６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１０７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［１−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１１０． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛５−［４−（メチンスルホニルアミノ−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１１２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３′−（メタンスルホニルアミノ−メチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１１３． （Ｅ）−３−（１−｛５−［４−（アセチルアミノ−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
１１４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１１５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１１６． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１７． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１８． （Ｅ）−３−｛１−［３′−（アセチルアミノ−メチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
１１９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１２０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド、及び
１２１． （Ｅ）−３−｛１−［６−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
から選択される請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、Ｒ７がヒドロキシルである、請求項１から１１までのいずれか１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、Ｒ７が２−アミノフェニルである、請求項１から１１までのいずれか１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１４】
疾病の治療において使用するための請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、良性新形成及び／又は悪性新形成、例えば癌の治療、予防又は改善のための医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１７】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に反応性又は感受性の疾病の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１８】
患者において、良性又は悪性の挙動の過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、前記患者に、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物の治療学的に有効かつ許容可能な量を投与することを含む方法。
【請求項１９】
患者における良性新形成及び／又は悪性新形成、例えば癌を治療するための方法において、前記患者に、治療学的に有効かつ許容可能な量の請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、場合により１種以上の更なる治療剤と同時に、連続的に又は別々に投与することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項２１】
患者において、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項２２】
請求項２０又は２１記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２３】
請求項２０、２１又は２２に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブを含むモノクローナル抗体並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメント；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド及びイサトリビン及びその類似体を含むＴＬＲ７アゴニスト又はレシキモッドを含むＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性のＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストを含むデス受容体アゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２４】
請求項１６、１８、１９、２０及び２１のいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新形成、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【請求項２５】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、悪性の新形成とは異なる疾病、例えば関節症及び骨病理学的症状、移植片拒絶反応を含む自己免疫疾病、急性及び悪性の炎症性疾病、過剰増殖性疾病又は神経病理学的疾患の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３、Ｈａ４又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２、Ｈａ３又はＨａ４であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、カルバモイル、スルファモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２、−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４、−Ｔ４−Ｈｅｔ３又は−Ｖ−Ｔ５−Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、Ｃ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｔ４は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｈｅｔ３は、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペリジニル又は１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピロリジニルであり、
Ｖは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ５は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｈｅｔ４は、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペリジニル又は１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピロリジニルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ４は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、ヘテロ原子不含のベンゼン環と、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子とを有する、部分飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ４は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化２】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である］で示される化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって末端環で置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３、Ｈａ４又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２、Ｈａ３又はＨａ４であるか、
のいずれかであり、その際、
Ｒ６１は、メチル、メトキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルスルホニルアミノ、メチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２、−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４、−Ｔ４−Ｈｅｔ３又は−Ｖ−Ｔ５−Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｔ２は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１１は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロペンチル、２−メトキシエチル、アセチル又はメチルスルホニルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４−メチル−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１３は、水素、メチル、シクロプロピル、シクロペンチル、２−メトキシエチル、アセチル又はメチルスルホニルであり、
Ｒ６１４は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４−メチル−ピペラジノであり、
Ｔ４は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｈｅｔ３は、１−メチル−ピペリジニル又は１−メチル−ピロリジニルであり、
Ｖは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ５は、結合、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｈｅｔ４は、１−メチル−ピペリジニル又は１−メチル−ピロリジニルであり、
Ｒ６２は、メチルであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から無関係に選択され、かつそれらは単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、フェニル基とヘテロアリール基から構成されるフェニル−ヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から選択され、その際、前記のフェニル基とヘテロアリール基は、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記のヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラザニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インドリジニル及びナフチリジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ４は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル及び２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、Ｈａ３は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＡａ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニル又はフェニル−ピリジニルであり、
Ｒ６１は、３−モルホリン−４−イル−プロピル、２−モルホリン−４−イル−エチル、モルホリン−４−イル−メチル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル、（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチル、３−ピロリジン−１−イル−プロピル、２−ピロリジン−１−イル−エチル、ピロリジン−１−イル−メチル、３−ピペリジン−１−イル−プロピル、２−ピペリジン−１−イル−エチル、ピペリジン−１−イル−メチル、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ、３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペリジン−１−イル−エトキシ、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノ−エチル、３−ジメチルアミノ−プロピル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルスルファモイル、アセトアミド、アミノ、ジメチルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４−メチル−ピペラジノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル、（２−メトキシ−エチルアミノ）メチル、アミノメチル、アセチルアミノ−メチル、メチルスルホニルアミノ−メチル、シクロペンチルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル及びヒドロキシメチルから選択されるいずれか１つであるか、又は
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＨｈ１又はＨａ１であり、その際、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニル又はビピリジルであり、
Ｈａ１は、３−（ピリジニル）−フェニル又は４−（ピリジニル）−フェニルであり、
Ｒ６１は、メチルスルホニルアミノ、アセトアミド、アミノ、ジメチルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４−メチル−ピペラジノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル及びメトキシから選択されるいずれか１つであるか、又は
Ｑ１は、３−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル、４−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル、３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル、（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−チオフェニル、（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−ピリジニル、（２−メチル−チアゾール−４−イル）−チオフェニル、（２−メチル−チアゾール−４−イル）−ピリジニル、３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル、４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル、３−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−フェニル、４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−フェニル、３−（１−メチル−インドール−５−イル）−フェニル又は４−（１−メチル−インドール−５−イル）−フェニルであるか、又は
Ｑ１は、３−［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル］−フェニル、４−［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル］−フェニル、［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル）−チオフェニル、［１Ｎ−（Ｒ６１）−ピラゾール−４−イル）−ピリジニル、３−［１Ｎ−（Ｒ６１）−トリアゾール−４−イル］−フェニル又は４−［１Ｎ−（Ｒ６１）−トリアゾール−４−イル］−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、３−モルホリン−４−イル−プロピル、２−モルホリン−４−イル−エチル、３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル、２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル、３−ピロリジン−１−イル−プロピル、２−ピロリジン−１−イル−エチル、３−ピペリジン−１−イル−プロピル、２−ピペリジン−１−イル−エチル、２−ジメチルアミノ−エチル及び３−ジメチルアミノ−プロピルから選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２又はＨａ３であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、カルバモイル、スルファモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、Ｃ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化３】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって末端環で置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２又はＡｈ１であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、結合又は直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、直鎖状のＣ2〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１３は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルであり、
Ｒ６１４は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ｈｈ１は、ヘテロアリール基とチオフェニル基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とチオフェニル基は、単結合を介して共に結合され、かつＨｈ１は、前記のチオフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニルであり、
Ｈａ１は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、それぞれヘテロアリール基とフェニル基から構成される３−（ヘテロアリール）−フェニル基又は４−（ヘテロアリール）−フェニル基であり、前記のヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記のヘテロアリール基とフェニル基は、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記のフェニル部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＡａ１又はＡｈ１であり、その際、
Ａａ１は、１，１′−ビフェニル−３−イル又は１，１′−ビフェニル−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−チオフェニルであり、
Ｒ６１は、ヒドロキシメチル、メチルスルホニルアミノ、メチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノスルホニル、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２又は−Ｕ−Ｔ３−Ｎ（Ｒ６１３）Ｒ６１４であり、その際、
Ｔ２は、メチレン、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１１は、メチル、シクロプロピル又は２−メトキシエチルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであり、
Ｕは、−Ｏ−（酸素）又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｔ３は、ジメチレン又はトリメチレンであり、
Ｒ６１３は、メチルであり、
Ｒ６１４は、メチルであるか、又は
Ｒ６１３及びＲ６１４は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであるか、又は
Ｑ１は、Ｒ６１によって末端環で置換されており、かつＨｈ１又はＨａ１であり、その際、
Ｈｈ１は、ピリジニル−チオフェニルであり、
Ｈａ１は、３−（ピリジニル）−フェニル又は４−（ピリジニル）−フェニルであり、
Ｒ６１は、メトキシ又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合であり、
Ｒ６１１は、水素又はメチルであり、
Ｒ６１２は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ又は４Ｎ−メチル−ピペラジノであるか、又は
Ｑ１は、３−（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、３−（１Ｎ−メチル−インドリル）−フェニル又は４−（１Ｎ−メチル−インドリル）−フェニルであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−４−イル、３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−４−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、３′−（モルホリン−４−イル−メチル）−ビフェン−３−イル、４′−（モルホリン−４−イル−メチル）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ビフェン−３−イル、４′−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ビフェン−３−イル、４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェン−３−イル、４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェン−３−イル、４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ］−ビフェン−３−イル、２′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、２′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−３−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−３−イル、３′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−４−イル、４′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−４−イル、４′−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−カルボニル］−ビフェン−３−イル、２′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、３′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、４′−メチルスルホニルアミノ−ビフェン−４−イル、４′−ジメチルスルファモイル−ビフェン−４−イル、３′−アセトアミド−ビフェン−４−イル、４′−アセトアミド−ビフェン−４−イル、４′−（２−メトキシ−エチルアミノ）メチル−ビフェン−３−イル、４′−シクロプロピルアミノメチル−ビフェン−３−イル、３′−ヒドロキシメチル−ビフェン−４−イル、５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−イル、５−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−イル、５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（モルホリン−４−イル−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［３−（モルホリン−４−イル−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−チオフェン−２−イル、５−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−チオフェン−２−イル、５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−イル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、４−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル、４−［６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−［６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−フェニル、３−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−フェニル及び４−（１Ｎ−メチル−インドール−５−イル）−フェニルからなる群から選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェン−３−イル、４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェン−３−イル、４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェン−３−イル、４′−ジメチルアミノメチル−ビフェン−４−イル、５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−イル、５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−イル、４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−フェニル、４−［６−アミノ−ピリジン−３−イル］−フェニル及び４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルからなる群から選択されるいずれか１つであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｑ１は、Ｒ６１及び／又はＲ６２によって置換されており、かつＡａ１、Ｈｈ１、Ｈａ１、Ｈａ２、Ｈａ３又はＡｈ１であるか、又は
Ｑ１は、非置換であり、かつＨａ２又はＨａ３であり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、シアノ、ハロゲン、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ又は−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、ピペラジノ又は４Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピペラジノであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ｈｈ１は、２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されており、
Ａｈ１は、アリール基とヘテロアリール基から構成されるアリールヘテロアリール基であり、前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、前記アリール基とヘテロアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＡｈ１は、前記ヘテロアリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ１は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ１は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ２は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する、縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ２は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｈａ３は、ヘテロアリール基とアリール基から構成されるヘテロアリールアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される３個もしくは４個のヘテロ原子を有する、単環式の５員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基は、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、前記ヘテロアリール基とアリール基とは、単結合を介して共に結合されており、かつＨａ３は、前記アリール部を介して親分子基に結合されており、
Ｒ７は、ヒドロキシル又はＣｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、式Ｉａ
【化４】
で示される環系であり、その際、
Ａは、Ｃ（炭素）であり、
Ｂは、Ｃ（炭素）であり、
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｍは、Ａ及びＢを含んで、環Ａｒ２又は環Ｈａｒ２のいずれかであり、その際、
Ａｒ２は、ベンゼン環であり、
Ｈａｒ２は、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員の不飽和の複素芳香族の環である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、−Ｔ１−Ｑ１であり、その際、
Ｔ１は、結合であり、
Ｑ１は、３−［２−アミノ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、４−［２−アミノ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、３−［２−メトキシ−ピリジン−３−イル）］−フェニル、４−［２−メトキシ−ピリジン−３−イル）］−フェニルであるか、又は
Ｑ１は、３′−（Ｒ６１）−１，１′−ビフェニル−４−イル又は４′−（Ｒ６１）−１，１′−ビフェニル−４−イルであるか、又は
Ｑ１は、３−［１Ｎ−メチル−インドール−５−イル］−フェニル、４−［１Ｎ−メチル−インドール−５−イル］−フェニル、３−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニル又は４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり、その際、
Ｒ６１は、−Ｔ２−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｔ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンであり、
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリノであり、
Ｒ７は、ヒドロキシル又は２−アミノフェニルである、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、以下の
１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４． （Ｅ）−３−｛１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０． （Ｅ）−３−｛１−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
２１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（２′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
２４． ４′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−４−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
２５． ４′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−３−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
２６． （Ｅ）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
２７． （Ｅ）−３−［１−（２′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
２８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
２９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３０． ３′−［３−（（Ｅ）−２−ヒドロキシカルバモイル−ビニル）−ピロール−１−スルホニル］−ビフェニル−４−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
３１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェニル−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
３３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
３４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
３７． （Ｅ）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
３８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
３９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルスルファモイル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
４０． （Ｅ）−３−［１−（３′−アセチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
４１． （Ｅ）−３−［１−（２′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
４２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
４３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４４． ４′−｛３−［（Ｅ）−２−（２−アミノ−フェニルカルバモイル）−ビニル］−ピロール−１−スルホニル｝−ビフェニル−３−カルボン酸 （２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド
４５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
４６． （Ｅ）−３−｛１−［５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
４７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
４８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
４９． （Ｅ）−３−［１−（４′−アセチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
５０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ヒドロキシメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５３． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
５５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（５−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
５６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［（２−メトキシ−エチルアミノ）−メチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
５９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
６２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
６３． （Ｅ）−３−［１−（４′−シクロプロピルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６５． （Ｅ）−３−［１−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６６． （Ｅ）−３−［１−（３′−アミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
６７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−ヒドロキシ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
６８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
６９． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
７０． （Ｅ）−３−｛１−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−ベンゼンスルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
７１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
７２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛３′−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
７４． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
７６． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
７７． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
７９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４′−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
８０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［３′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８１． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（４′−メトキシ−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
８３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
８４． （Ｅ）−３−［１−（４′−シクロペンチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８５． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−［１−（３′−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
８６． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８７． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
８８． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［４′−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
８９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［６−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［５−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９１． （Ｅ）−３−［１−（４′−アミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
９２． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−ピリジン−３−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
９３． （Ｅ）−３−［１−（４′−アミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
９４． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−アミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
９５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
９７． （Ｅ）−３−｛１−［４′−（アセチルアミノ−メチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
９８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（メタンスルホニルアミノ−メチル）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
９９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１００． （Ｅ）−３−｛１−［５−（４−ジメチルスルファモイル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１０１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０３． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［２′−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−［２，４′］ビピリジニル−５−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０５． （Ｅ）−３−｛１−［６−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１０６． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１０７． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（４′−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１０８． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［４′−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ビフェニル−４−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１０９． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１−｛４−［１−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１１０． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１１． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−（１−｛５−［４−（メチンスルホニルアミノ−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリルアミド
１１２． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［３′−（メタンスルホニルアミノ−メチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１１３． （Ｅ）−３−（１−｛５−［４−（アセチルアミノ−メチル）−フェニル］−チオフェン−２−スルホニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
１１４． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１１５． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−アクリルアミド
１１６． （Ｅ）−３−［１−（３′−ジメチルアミノメチル−ビフェニル−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１７． （Ｅ）−３−｛１−［５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
１１８． （Ｅ）−３−｛１−［３′−（アセチルアミノ−メチル）−ビフェニル−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド
１１９． （Ｅ）−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−３−｛１−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド
１２０． （Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−｛１−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−アクリルアミド、及び
１２１． （Ｅ）−３−｛１−［６−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−ピリジン−３−スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド
から選択される請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、Ｒ７がヒドロキシルである、請求項１から１１までのいずれか１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、Ｒ７が２−アミノフェニルである、請求項１から１１までのいずれか１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１４】
疾病の治療において使用するための請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、良性新形成及び／又は悪性新形成、例えば癌の治療、予防又は改善のための医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１７】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に反応性又は感受性の疾病の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１８】
患者において、良性又は悪性の挙動の過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、前記患者に、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物の治療学的に有効かつ許容可能な量を投与することを含む方法。
【請求項１９】
患者における良性新形成及び／又は悪性新形成、例えば癌を治療するための方法において、前記患者に、治療学的に有効かつ許容可能な量の請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、場合により１種以上の更なる治療剤と同時に、連続的に又は別々に投与することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項２１】
患者において、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項２２】
請求項２０又は２１記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２３】
請求項２０、２１又は２２に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブを含むモノクローナル抗体並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメント；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド及びイサトリビン及びその類似体を含むＴＬＲ７アゴニスト又はレシキモッドを含むＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性のＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストを含むデス受容体アゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２４】
請求項１６、１８、１９、２０及び２１のいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新形成、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【請求項２５】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、悪性の新形成とは異なる疾病、例えば関節症及び骨病理学的症状、移植片拒絶反応を含む自己免疫疾病、急性及び悪性の炎症性疾病、過剰増殖性疾病又は神経病理学的疾患の治療用の医薬組成物の製造のために用いる使用。
【公表番号】特表２００８−５３３０９３（Ｐ２００８−５３３０９３Ａ）
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０１２９３（Ｐ２００８−５０１２９３）
【出願日】平成１８年３月１４日（２００６．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６０７１２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９７４７４
【国際公開日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月１４日（２００６．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６０７１２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０９７４７４
【国際公開日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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