ピペラジン誘導体レニン阻害剤
ピペラジン誘導体、それらの製造およびレニンの阻害剤としての使用を開示する。式（Ｉ）：
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して水素または非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、オキソ、またはチオキソであり、
Ｒ０は、水素または非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであるが、ただし、Ｒ３が、オキソまたはチオキソである場合、Ｒ０は、存在せず、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立して水素、ハロゲン、カルボキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｑは、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１０−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−（ＣＨ２）０〜６−、または−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）（式中、アルキレン基の１〜３個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１３、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）であり、
Ｔは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、
Ｗは、存在しないか、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｚは、−（ＣＨ２）０〜６−シクロアルキレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ヘテロシクロアルキレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−アリーレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ヘテロアリーレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
下式
【化２】
（式中、１〜６個の非隣接単位
【化３】
は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、であるか、あるいは、
Ｗが存在しない場合、Ｚは、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル（式中、１〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、または−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（ＣＨ２）０〜５−ＣＨ３（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ１３およびＲ１６は、独立して置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは水素であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル（１〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏで置き換えられている）であるか、またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜６員シクロアルキレンもしくはヘテロシクロアルキレン環を形成する。］
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、水素であり、Ｒ３が、オキソである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔが、置換アリールである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｔが、置換フェニル、ナフチル、ビフェニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、または３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（式中、１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（式中、各Ｒ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルまたはそれらの組合せである）で１〜７回置換されているナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロインドリル、または１，２，３，４−テトラヒドロインドリルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｔが、非置換ナフチル、非置換４−トリフルオロメチルフェニル、非置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−５−インドリル、１−（２−アセチルアミノエチル）−５−インドリル、１−（３−メトキシプロピル）−５−インドリル、１−アセトアミジル−５−インドリル、１−（２−アセトキシエチル）−５−インドリル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−５−インドリル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−５−インドリル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−６−インドリル、１−（２−アセチルアミノエチル）−６−インドリル、１−（３−メトキシプロピル）−６−インドリル、１−アセトアミジル−６−インドリル、１−（２−アセトキシエチル）−６−インドリル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−６−インドリル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−６−インドリル、４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（３−メトキシプロピル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−アセチルアミノエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−アセトアミジル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−アセトキシエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−ヒドロキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−アセチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（４−チアゾリルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−アセトアミジル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセトキシエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセトキシエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセトキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イルまたは１−（２−アセトキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（式中、１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（各Ｒ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルまたはそれらの組合せである）で１〜５回置換されているピリジル、インドリル、ピリミジニル、またはピラジニルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔは、Ｎ−置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、Ｎ−置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、Ｎ−置換２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、Ｎ−置換２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、Ｎ−置換３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、Ｎ−置換３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、Ｎ−置換２−オキソ−４ａ，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−イル、Ｎ−置換２，３−ジヒドロインドール−６−イル、Ｎ−置換２−オキソ−２，３−ジヒドロインドール−６−イル、Ｎ−置換２，３−ジヒドロインドール−５−イル、Ｎ−置換２−オキソ−２，３−ジヒドロインドール−５−イル、Ｎ−置換６−インドリルまたはＮ−置換５−インドリルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−置換基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（各Ｒ１６は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗは、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−（２−アセトキシエチル）−フェニル、３−（２−アセトキシエチル）−フェニル、４−（２−アセトキシエチル）−フェニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド−４−イル、および４−アセチルアミノフェニルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【化４】
［式中、
Ｇは、ＯまたはＳであり、
Ｔは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｗは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。］
【請求項１２】
化合物
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメチルスルファニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−酢酸エチルエステル；
６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメチルスルファニル）−４−（３−メトキシプロピル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
３−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
酢酸２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチルエステル；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−ピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
３−［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
７−（［２Ｓ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン；
（６Ｒ）−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−［１−（３−メトキシプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イルオキシメチル］−ピペラジン−２−オン；
７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン；
［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−酢酸メチルエステル；
［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−酢酸メチルエステル；
Ｎ−｛２−［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−フルオロベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−酢酸エチルエステル；
［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸メチルエステル；
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−酢酸メチルエステル；
プロピオン酸２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチルエステル；
３−［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロインドール−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；および
［５−（［２Ｓ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−酢酸メチルエステル。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と混合されている請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類においてレニンを阻害する方法であって、それを必要とする哺乳類に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳類において高血圧症を治療または予防する方法であって、それを必要とする哺乳類に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して水素または非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、オキソ、またはチオキソであり、
Ｒ０は、水素または非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであるが、ただし、Ｒ３が、オキソまたはチオキソである場合、Ｒ０は、存在せず、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立して水素、ハロゲン、カルボキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｑは、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１０−（ＣＨ２）０〜６−、−（ＣＨ２）１〜６−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−（ＣＨ２）０〜６−、または−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）（式中、アルキレン基の１〜３個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１３、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）であり、
Ｔは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキルであり、
Ｗは、存在しないか、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｚは、−（ＣＨ２）０〜６−シクロアルキレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ヘテロシクロアルキレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−アリーレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ヘテロアリーレン−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
−（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６−（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、
下式
【化２】
（式中、１〜６個の非隣接単位
【化３】
は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、であるか、あるいは、
Ｗが存在しない場合、Ｚは、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル（式中、１〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、または−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（ＣＨ２）０〜５−ＣＨ３（式中、０〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ１３およびＲ１６は、独立して置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは水素であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ１２アルキル（１〜６個の非隣接メチレン単位は、Ｏで置き換えられている）であるか、またはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合している炭素と一緒になって３〜６員シクロアルキレンもしくはヘテロシクロアルキレン環を形成する。］
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、水素であり、Ｒ３が、オキソである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔが、置換アリールである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｔが、置換フェニル、ナフチル、ビフェニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、または３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（式中、１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（式中、各Ｒ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルまたはそれらの組合せである）で１〜７回置換されているナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロインドリル、または１，２，３，４−テトラヒドロインドリルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｔが、非置換ナフチル、非置換４−トリフルオロメチルフェニル、非置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−５−インドリル、１−（２−アセチルアミノエチル）−５−インドリル、１−（３−メトキシプロピル）−５−インドリル、１−アセトアミジル−５−インドリル、１−（２−アセトキシエチル）−５−インドリル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−５−インドリル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−５−インドリル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−６−インドリル、１−（２−アセチルアミノエチル）−６−インドリル、１−（３−メトキシプロピル）−６−インドリル、１−アセトアミジル−６−インドリル、１−（２−アセトキシエチル）−６−インドリル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−６−インドリル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−６−インドリル、４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（３−メトキシプロピル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−アセチルアミノエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−アセトアミジル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−アセトキシエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、４−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−ヒドロキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−アセチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（４−チアゾリルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−アセトアミジル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−アセトアミジル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（３−メトキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセチルアミノエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシ−３−オキソプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（３−メトキシプロピル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセトキシエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イル、１−（２−アセトキシエチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イル、１−（２−アセトキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−６−イルまたは１−（２−アセトキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−７−イルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（式中、１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（各Ｒ１６は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルまたはそれらの組合せである）で１〜５回置換されているピリジル、インドリル、ピリミジニル、またはピラジニルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔは、Ｎ−置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、Ｎ−置換１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、Ｎ−置換２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル、Ｎ−置換２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル、Ｎ−置換３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、Ｎ−置換３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、Ｎ−置換２−オキソ−４ａ，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−イル、Ｎ−置換２，３−ジヒドロインドール−６−イル、Ｎ−置換２−オキソ−２，３−ジヒドロインドール−６−イル、Ｎ−置換２，３−ジヒドロインドール−５−イル、Ｎ−置換２−オキソ−２，３−ジヒドロインドール−５−イル、Ｎ−置換６−インドリルまたはＮ−置換５−インドリルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−置換基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（１〜３個の非隣接炭素は、Ｏ、ＮＲ１６、Ｓまたはそれらの組合せで置き換えられている）、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１６−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ１６−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）０〜１−、またはＨＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（各Ｒ１６は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗは、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−（２−アセトキシエチル）−フェニル、３−（２−アセトキシエチル）−フェニル、４−（２−アセトキシエチル）−フェニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド−４−イル、および４−アセチルアミノフェニルである請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【化４】
［式中、
Ｇは、ＯまたはＳであり、
Ｔは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｗは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。］
【請求項１２】
化合物
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメチルスルファニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−酢酸エチルエステル；
６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメチルスルファニル）−４−（３−メトキシプロピル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
３−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
酢酸２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチルエステル；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−ピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
３−［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
７−（［２Ｓ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン；
（６Ｒ）−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−［１−（３−メトキシプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イルオキシメチル］−ピペラジン−２−オン；
７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−１−（３−メトキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン；
［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−酢酸メチルエステル；
［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−酢酸メチルエステル；
Ｎ−｛２−［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−フルオロベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−酢酸エチルエステル；
［５−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸メチルエステル；
［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−酢酸メチルエステル；
プロピオン酸２−［７−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル］−エチルエステル；
３−［６−（［２Ｒ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロインドール−１−イル］−プロピオン酸メチルエステル；および
［５−（［２Ｓ］−１−｛４−［３−（２−メトキシベンジルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−６−オキソピペラジン−２−イルメトキシ）−インドール−１−イル］−酢酸メチルエステル。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と混合されている請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類においてレニンを阻害する方法であって、それを必要とする哺乳類に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳類において高血圧症を治療または予防する方法であって、それを必要とする哺乳類に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００６−５２２７９６（Ｐ２００６−５２２７９６Ａ）
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０６５００（Ｐ２００６−５０６５００）
【出願日】平成１６年４月１日（２００４．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１２１１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９９１５
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１日（２００４．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００１２１１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９９１５
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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