５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体媒介障害の処置に有用な５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体のモジュレーターとしての３−フェニル−ピラゾール誘導体の使用
本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１−１】
（式中、
ＶはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＮＲ１０であり；
Ｗは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１ないし８の置換基で必要に応じて置換されるＣ１−４アルキレンであり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）または存在せず；
ＹはＯ、ＮＲ１１または存在せず；
ＺはＣ１−４アルキレン、またはＣ３−６シクロアルキレンであり：各々は、必要に応じて、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソよりなる群から独立して選択される１ないし８の置換基で必要に応じて置換され；あるいはＺは存在せず；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−７シクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から選択され；
Ｒ３はＨ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から選択され；ここに、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基の各々は、必要に応じて、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミノよりなる群から独立して選択される１ないし５の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミド、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここに、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ８はＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含んでもよく、かつ必要に応じてＦ、ＣｌまたはＢｒで置換されていてもよいＣ５−７シクロアルキルを形成し；ここに、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、複素環およびフェニルは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１ないし５の置換基で置換され；および
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキルである）
の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物、
但し、当該化合物はＮ−［４−オキシラニルメトキシ−３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］−アセタミド以外である。
【請求項２】
式（Ｉｃ）
【化１−２】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＶがＯである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１ないし３いずれか１記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが存在しない、請求項１ないし３いずれか１記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ（＝Ｏ）である、請求項１ないし５いずれか１記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが存在しない、請求項１ないし５いずれか１記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＮＨ、Ｏまたは存在しない、請求項１ないし７いずれか１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１ないし８いずれか１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＣＨ３である、請求項１ないし９いずれか１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである、請求項１ないし１０いずれか１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである、請求項１ないし１１いずれか１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基で置換され；ここで、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシおよびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルよりなる群から選択される置換基で置換される、請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、アゼチジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、モルホリン−２−イル、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、［１，４］オキサゼパン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペリジン−２−イル、アゼパン−１−イル、ピロリジン−３−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル、およびイミダゾール−１−イルよりなる群から選択され、各々は、必要に応じて、独立して、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｆ、フェニル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、−ＮＨ２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＦ３、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、およびＣＨ（ＣＨ３）２よりなる群から選択される、請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が全てＨである、請求項１ないし１４いずれか１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびヒドロキシルよりなる群から選択される置換基で選択され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含み、必要に応じてＦで置換されるＣ５−７シクロアルキルを形成する、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がメチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、フェニル、ナフタレン−１−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルよりなる群から選択され、各々は、必要に応じて、独立して、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、およびＣＮよりなる群から選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該フェニルと一緒になって、２つの酸素原子を含み、かつ必要に応じてＦで置換されるＣ５シクロアルキルを形成する、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８がメチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、３−メチル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９がＨである、請求項１ないし２０いずれか１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１がＨである、請求項１ないし２１いずれか１記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｋ）：
【化２】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
ＹはＮＨ、Ｏ、または存在せず；
Ｚは存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、またはハロゲンであり；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここで、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；および
Ｒ８はＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含み、かつ必要に応じてＦで置換されるＣ５−７シクロアルキルを形成する）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２４】
式（Ｉｋ）：
【化３】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
ＹはＮＨ、Ｏ、または存在せず；
Ｚは存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、またはハロゲンであり；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここに、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−５−アルコキシ、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；および
Ｒ８は４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルよりなる群から選択される）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２５】
式（Ｉｏ）：
【化４】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり；
Ｒ４はピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イルまたはピリジン−４−イルであり、各々は、必要に応じて、独立して、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニルよりなる群から選択される置換基で置換され；および
Ｒ８は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イルおよびベンゾチアゾール−２−イルよりなる群から選択される）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２６】
前記化合物が：
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物１）；
Ｎ−（３−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）シクロプロパンカルボキシアミド（化合物２７１）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物６３７）；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド（化合物５５９）；
１−（３−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−３−（３−クロロフェニル）尿素（化合物２３１）；
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−尿素（化合物６６６）；
３−クロロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−［１−イル−エトキシ］−フェニル）−ベンズアミド（化合物５１２）；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物４８７）；
１−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物２９８）；
１−［４−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）−エトキシ］−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−尿素（化合物７１０）；
１−［４−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）−エトキシ］−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−尿素（化合物７３４）；
４−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物２８１）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物２８２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物４３５）；
Ｎ−［４−［２−［３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル］−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド（化合物５４６）；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物５４７）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（化合物５７９）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（化合物５８５）；
Ｎ−［４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５８６）；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（４−ホルミル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７５２）；
Ｎ−［４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド（化合物７５５）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−フェニル−アセタミド）（化合物７６２）；
２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アセタミド（化合物７６６）；
２−（３−プロロ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］アセタミド（化合物７６７）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセタミド（化合物７６８）；
２−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］アセタミド（化合物７６９）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−ｍ−トリル−アセタミド（化合物７７０）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−ｐ−トリル−アセタミド（化合物７７１）；
２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−Ｎ［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アセタミド（化合物７７２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２―（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセタミド（化合物物７９４）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−チオフェン−２−イル−アセタミド（化合物７９５）；
１−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素（化合物８６）；
１−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物２６７）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−メチル−ブチラミド（化合物３２６）；
ベンゾオキサゾール−２−イル−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−アミン（化合物１９９）；
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アミド（化合物３３３）；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物４５９）；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド（化合物７４５）；
１−（２−フルオロ−フェニル）−３−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−尿素（化合物６５）；
Ｎ―［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物４５５）；
シクロペンタンカルボン酸［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アミド（化合物３１０）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物３４３）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物４７５）；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物５３８）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（化合物３９６）；
Ｎ−［４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物６６０）；
Ｎ−［４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物７７８）；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７２９）；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７３３）；
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素（化合物５）；
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物１４５）；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−イミダゾール−１−イル−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−尿素（化合物２１９）；
［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物３５２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５６８）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物６０６）；
［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）―４−（２−チオモルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物２１４）；
［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）―４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）―フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物２１５）；および
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５２７）
よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２７】
請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において５−ＨＴ２Ａ媒介障害を治療する方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法であって、前記５−ＨＴ２Ａ媒介障害が、個体における冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択され、治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、方法。
【請求項３０】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において血小板凝集に関連する疾患を治療する方法。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体において血餅形成の危険性を低下させる方法。
【請求項３２】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させる方法。
【請求項３３】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において睡眠障害を治療する方法。
【請求項３４】
該睡眠障害が睡眠不全である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
該睡眠障害が錯眠である、請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において糖尿病関連障害を治療する方法。
【請求項３７】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法。
【請求項３８】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において高血圧を治療する方法。
【請求項３９】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において疼痛を治療する方法。
【請求項３９】
５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療で用いる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４０】
冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択される、５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療で用いる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４１】
血小板凝集に関連する疾患の治療で用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４２】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体における血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４３】
固体において血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４４】
心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４５】
睡眠障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４６】
睡眠不全を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４７】
錯眠を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４８】
糖尿病関連障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４９】
進行性多病巣性白質脳障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５０】
高血圧を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５１】
疼痛を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５２】
療法によるヒトまたは動物体の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５３】
療法によるヒトまたは動物体での５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５４】
冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５５】
血小板凝集に関連する疾患の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５６】
血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体における血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５７】
個体において血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５８】
心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５９】
療法によるヒトまたは動物体において睡眠障害を治療する方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６０】
睡眠不全の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６１】
錯眠の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６２】
療法によるヒトまたは動物体における糖尿病関連障害の治療方法で用いるための請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６３】
療法によるヒトまたは動物体における進行性多病巣性白質脳障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６４】
高血圧の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６５】
疼痛の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６６】
請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物および医薬上許容される担体を混合することを含む、組成物の調製のためのプロセス。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１−１】
（式中、
ＶはＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＮＲ１０であり；
Ｗは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１ないし８の置換基で必要に応じて置換されるＣ１−４アルキレンであり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）または存在せず；
ＹはＯ、ＮＲ１１または存在せず；
ＺはＣ１−４アルキレン、またはＣ３−６シクロアルキレンであり：各々は、必要に応じて、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソよりなる群から独立して選択される１ないし８の置換基で必要に応じて置換され；あるいはＺは存在せず；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−７シクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から選択され；
Ｒ３はＨ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から選択され；ここに、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基の各々は、必要に応じて、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミノよりなる群から独立して選択される１ないし５の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミド、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここに、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ８はＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含んでもよく、かつ必要に応じてＦ、ＣｌまたはＢｒで置換されていてもよいＣ５−７シクロアルキルを形成し；ここに、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、複素環およびフェニルは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキシアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１ないし５の置換基で置換され；および
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキルである）
の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物、
但し、当該化合物はＮ−［４−オキシラニルメトキシ−３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］−アセタミド以外である。
【請求項２】
式（Ｉｃ）
【化１−２】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＶがＯである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１ないし３いずれか１記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが存在しない、請求項１ないし３いずれか１記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ（＝Ｏ）である、請求項１ないし５いずれか１記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが存在しない、請求項１ないし５いずれか１記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＮＨ、Ｏまたは存在しない、請求項１ないし７いずれか１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１ないし８いずれか１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＣＨ３である、請求項１ないし９いずれか１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである、請求項１ないし１０いずれか１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである、請求項１ないし１１いずれか１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基で置換され；ここで、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシおよびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルよりなる群から選択される置換基で置換される、請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、アゼチジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、モルホリン−２−イル、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、［１，４］オキサゼパン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペリジン−２−イル、アゼパン−１−イル、ピロリジン−３−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル、およびイミダゾール−１−イルよりなる群から選択され、各々は、必要に応じて、独立して、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｆ、フェニル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、−ＮＨ２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＦ３、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、およびＣＨ（ＣＨ３）２よりなる群から選択される、請求項１ないし１２いずれか１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が全てＨである、請求項１ないし１４いずれか１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８がＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々が、必要に応じて、独立して、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびヒドロキシルよりなる群から選択される置換基で選択され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含み、必要に応じてＦで置換されるＣ５−７シクロアルキルを形成する、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がメチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、フェニル、ナフタレン−１−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルよりなる群から選択され、各々は、必要に応じて、独立して、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、およびＣＮよりなる群から選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該フェニルと一緒になって、２つの酸素原子を含み、かつ必要に応じてＦで置換されるＣ５シクロアルキルを形成する、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８がメチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、３−メチル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８がピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルよりなる群から選択される、請求項１ないし１５いずれか１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９がＨである、請求項１ないし２０いずれか１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１がＨである、請求項１ないし２１いずれか１記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉｋ）：
【化２】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
ＹはＮＨ、Ｏ、または存在せず；
Ｚは存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、またはハロゲンであり；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここで、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；および
Ｒ８はＣ１−８アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され、あるいは２つの隣接する置換基は該アリールまたは該ヘテロアリールと一緒になって、必要に応じて１ないし２の酸素原子を含み、かつ必要に応じてＦで置換されるＣ５−７シクロアルキルを形成する）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２４】
式（Ｉｋ）：
【化３】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；あるいはＷは存在せず；
ＸはＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
ＹはＮＨ、Ｏ、または存在せず；
Ｚは存在せず、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、またはハロゲンであり；
Ｒ４はヘテロ二環、複素環、またはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−１２アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキシアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で置換され；ここに、該Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルボキシアミド、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、各々、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、カルボ−Ｃ１−５−アルコキシ、およびフェニルよりなる群から独立して選択された置換基で置換され；および
Ｒ８は４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルよりなる群から選択される）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２５】
式（Ｉｏ）：
【化４】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり；
Ｒ４はピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イルまたはピリジン−４−イルであり、各々は、必要に応じて、独立して、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニルよりなる群から選択される置換基で置換され；および
Ｒ８は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イルおよびベンゾチアゾール−２−イルよりなる群から選択される）
を有する、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２６】
前記化合物が：
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物１）；
Ｎ−（３−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）シクロプロパンカルボキシアミド（化合物２７１）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物６３７）；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド（化合物５５９）；
１−（３−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−３−（３−クロロフェニル）尿素（化合物２３１）；
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−フェニル］−尿素（化合物６６６）；
３−クロロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−［１−イル−エトキシ］−フェニル）−ベンズアミド（化合物５１２）；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物４８７）；
１−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物２９８）；
１−［４−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）−エトキシ］−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−尿素（化合物７１０）；
１−［４−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）−エトキシ］−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−尿素（化合物７３４）；
４−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物２８１）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物２８２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物４３５）；
Ｎ−［４−［２−［３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル］−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド（化合物５４６）；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物５４７）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（化合物５７９）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（化合物５８５）；
Ｎ−［４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５８６）；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（４−ホルミル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７５２）；
Ｎ−［４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド（化合物７５５）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−フェニル−アセタミド）（化合物７６２）；
２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アセタミド（化合物７６６）；
２−（３−プロロ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］アセタミド（化合物７６７）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセタミド（化合物７６８）；
２−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］アセタミド（化合物７６９）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−ｍ−トリル−アセタミド（化合物７７０）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−ｐ−トリル−アセタミド（化合物７７１）；
２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−Ｎ［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アセタミド（化合物７７２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２―（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセタミド（化合物物７９４）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２−チオフェン−２−イル−アセタミド（化合物７９５）；
１−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素（化合物８６）；
１−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物２６７）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−メチル−ブチラミド（化合物３２６）；
ベンゾオキサゾール−２−イル−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−アミン（化合物１９９）；
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アミド（化合物３３３）；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物４５９）；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド（化合物７４５）；
１−（２−フルオロ−フェニル）−３−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−尿素（化合物６５）；
Ｎ―［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物４５５）；
シクロペンタンカルボン酸［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−アミド（化合物３１０）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物３４３）；
Ｎ−｛３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物４７５）；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド（化合物５３８）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（ピペリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−４−フルオロ−ベンズアミド（化合物３９６）；
Ｎ−［４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物６６０）；
Ｎ−［４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド（化合物７７８）；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７２９）；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド（化合物７３３）；
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素（化合物５）；
１−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素（化合物１４５）；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［４−（２−イミダゾール−１−イル−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−尿素（化合物２１９）；
［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物３５２）；
Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５６８）；
Ｎ−［３−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物６０６）；
［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）―４−（２−チオモルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物２１４）；
［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）―４−（２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−エトキシ）―フェニル］−カルバミン酸イソプロピルエステル（化合物２１５）；および
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド（化合物５２７）
よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２７】
請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において５−ＨＴ２Ａ媒介障害を治療する方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法であって、前記５−ＨＴ２Ａ媒介障害が、個体における冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択され、治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、方法。
【請求項３０】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において血小板凝集に関連する疾患を治療する方法。
【請求項３１】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体において血餅形成の危険性を低下させる方法。
【請求項３２】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させる方法。
【請求項３３】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において睡眠障害を治療する方法。
【請求項３４】
該睡眠障害が睡眠不全である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
該睡眠障害が錯眠である、請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において糖尿病関連障害を治療する方法。
【請求項３７】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法。
【請求項３８】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において高血圧を治療する方法。
【請求項３９】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、個体において疼痛を治療する方法。
【請求項３９】
５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療で用いる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４０】
冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択される、５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療で用いる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４１】
血小板凝集に関連する疾患の治療で用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４２】
治療上有効量の請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物、または請求項２７記載の医薬組成物をそれを必要とする個体に投与することを含む、血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体における血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４３】
固体において血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４４】
心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させるのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４５】
睡眠障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４６】
睡眠不全を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４７】
錯眠を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４８】
糖尿病関連障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項４９】
進行性多病巣性白質脳障害を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５０】
高血圧を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５１】
疼痛を治療するのに用いられる医薬の製造のための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物の使用。
【請求項５２】
療法によるヒトまたは動物体の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５３】
療法によるヒトまたは動物体での５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５４】
冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、および心房細動よりなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ媒介障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５５】
血小板凝集に関連する疾患の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５６】
血管形成術または冠動脈バイパス外科処置個体における血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５７】
個体において血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５８】
心房細動に罹患した個体において血餅形成の危険性を低下させる方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項５９】
療法によるヒトまたは動物体において睡眠障害を治療する方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６０】
睡眠不全の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６１】
錯眠の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６２】
療法によるヒトまたは動物体における糖尿病関連障害の治療方法で用いるための請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６３】
療法によるヒトまたは動物体における進行性多病巣性白質脳障害の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６４】
高血圧の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６５】
疼痛の治療方法で用いるための、請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物。
【請求項６６】
請求項１ないし２６いずれか１記載の化合物および医薬上許容される担体を混合することを含む、組成物の調製のためのプロセス。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【公表番号】特表２００８−５２０６９５（Ｐ２００８−５２０６９５Ａ）
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３２５０（Ｐ２００７−５４３２５０）
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１７２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５７３４
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１７２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５７３４
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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