本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【化１】

〔式中、
R¹はアミノ基、C_1-5-アルキルアミノ基、C_3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C_1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でフェニルカルボニル基もしくはフェニルスルホニル基又はC_1-5-アルキル基もしくはC_1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でヒドロキシ基、C_1-3-アルコキシ基もしくはカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、前記C_1-5-アルキル基の置換において２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC_1-3-アルキル、C_2-3-アルケニル、C_2-3-アルキニル、フェニル-C_1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C_1-3-アルキル、ヒドロキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシ-C_1-3-アルキル、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル、カルボキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル、アミノ-C_1-5-アルキル、C_1-5-アルキルアミノ-C_1-5-アルキル、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル、フェニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-5-アルキル)-アミノ-C_1-5-アルキル、N-(C_3-6-シクロアルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル、N-C_1-3-アルキルピペラジン-4-イル-C_1-3-アルキル、N-(ヘテロアリール-C_1-3-アルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニル、カルボキシ、C_1-5-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C_1-3-アルキルアミノカルボニル、C_3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル、N-(C_3-7-シクロアルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル、N-(フェニル-C_1-3-アルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル、ヒドロキシ、C_1-3-アルキルオキシ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C_1-3-アルキルアミノ、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基は-NH-基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、メチリデン基、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C_1-3-アルキルカルボニル基もしくはフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に前記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、 ５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC_1-5-アルキル基、C_3-6-シクロアルキル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基又はN-C_1-3-アルキル-ピペラジニル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、前記C_1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルコキシ-C_1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C-ピロリジニル基、C-ピペリジニル基、C-モルホリニル基、C-ピペラジニル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル基、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C_3-7-シクロアルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C_1-3-アルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの基中の前記シクロアルキレンイミノ基は更にカルボキシ基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
C_1-7-アルキルカルボニル基又はC_3-7-シクロアルキルカルボニル基
（C_3-7-シクロアルキルカルボニル基中の２位、３位又は４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NH-基により置換されていてもよく、
-NH-基の水素原子はC_1-3-アルキル基又はC_1-3-アルキル-カルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル基又はヘテロアリールカルボニル基（これはフェニル部分又はヘテロアリール部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_1-3-アルコキシ基により置換されていてもよい）、
必要によりアミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、フェニル基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により一置換されていてもよいC_1-3-アルキル基
（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_1-3-アルコキシ基により置換されていてもよく、かつ／又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-NH-SO₂-基、-SO₂-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化２】

（式中、
その複素環部分中で夫々の場合に、水素原子はC_1-3-アルキルオキシカルボニル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル基、メチルスルホニルメチル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１、２又は３を表す）
の基を表し、
R²は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C_2-3-アルケニル基、C_2-3-アルキニル基、ニトロ基、アミノ基、C_1-3-アルコキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基を表し、
R³は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、
R⁴は水素原子又は直鎖もしくは分岐C_1-5-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、C_2-3-アルケニル基、C_2-3-アルキニル基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、C_1-5-アルキルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ベンジルオキシ基、C_1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ基、メルカプト基、C_1-3-アルキルスルファニル基、C_1-3-アルキルスルフィニル基、C_1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、プロパルギルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C_1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C_3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基、フェニルカルボニルアミノ基又はグアニジノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化３】

（式中、
ｏは数１、２、３、４又は５の一つを表し、
ｐは数０、１、２又は３の一つを表し、
R¹¹は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、かつ
ＡはC_3-7-シクロアルキル基を表し、ｐが数２、３、４又は５の一つを表す場合、その１位のメチン基は窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキル基のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、但し、こうして形成された基-N(R¹¹)-(CH₂)_p-A-中で２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、モルホリノ基、ピペラジニル基、N-(C_1-3-アルキル)-ピペラジニル基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC_1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはヘテロアリール基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基の２個のジェミナル水素原子は５〜７員炭素環式基により置換されてスピロ化合物を形成してもよく、互に隣接しない前記炭素環式基の１個又は２個のメチレン基は互に独立に酸素原子もしくは硫黄原子又は-NH-基、-N(OH)-基もしくは-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(OH)-基、又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接する炭素環式基のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
フェニル基又はヘテロアリール基が前記５員シクロアルキレンイミノ基の２位及び３位又は前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の３位及び４位の２個の隣接メチレン基に縮合されていてもよい）、
アミノカルボニル-C_1-5-アルキル基、アミノスルホニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-5-アルキル基又はC_1-3-アルキルアミノスルホニル-C_1-3-アルキル基
（前記アミノ基は更にC_3-6-シクロアルキル-C_1-3-アルキル基、フェニル-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリールアミノ-C_2-3-アルキル基、ヒドロキシ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルオキシ-C_2-3-アルキル基、カルボキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C_1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C_1-3-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C_1-4-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、ベンジルオキシ基、カルボキシ-C_1-3-アルコキシ基、C_1-3-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C_1-3-アルコキシ基、カルボキシ基又はC_1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基或いは-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキル-C_1-5-アルキル基（その環式部分中で、メチレン基は-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、また-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）
を表し、
R⁵は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、又は
R⁴及びR⁵はそれらが結合されている炭素原子と一緒になってC_3-7-シクロアルキル基を表し、
そのC_3-7-シクロアルキル基のメチレン基の一つはイミノ基、C_1-3-アルキルイミノ基、アシルイミノ基又はスルホニルイミノ基により置換されていてもよく、
Ｂは式
【化４】

（式中、
ｎは数１又は２を表し、
R⁶は水素原子又はC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基を表し、
R⁷は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C_2-3-アルケニル基もしくはC_2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C_1-3-アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基又はシアノ基を表す）
の基を表し、かつ
X¹〜X³は互に独立に夫々窒素原子、N-オキサイド基又は必要によりC_1-3-アルキル基により置換されていてもよいCH基を表し、
基X¹〜X³の少なくとも一つかつ２個以下は窒素原子を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”という表現は必要により炭素骨格中でC_1-3-アルキル基、カルボキシ基、C_1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC_1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を表し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい１個又は２個のイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子、又は
必要によりC_1-3-アルキル基又はフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そしてまたフェニル環が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
生体内でカルボキシ基に変換し得る基は、例えば、アルコールでエステル化されたカルボキシ基を意味し、そのアルコール部分は好ましくはC_1-6-アルカノール、フェニル-C_1-3-アルカノール、C_3-9-シクロアルカノール、C_5-7-シクロアルケノール、C_3-5-アルケノール、フェニル-C_3-5-アルケノール、C_3-5-アルキノールもしくはフェニル-C_3-5-アルキノール（酸素原子への結合が二重結合又は三重結合を有する炭素原子から開始しないことを条件とする）、C_3-8-シクロアルキル-C_1-3-アルカノール又は式
R⁸-CO-O-(R⁹CR¹⁰)-OH
（式中、
R⁸はC_1-8-アルキル基、C_5-7-シクロアルキル基、フェニル基又はフェニル-C_1-3-アルキル基を表し、
R⁹は水素原子、C_1-3-アルキル基、C_5-7-シクロアルキル基又はフェニル基を表し、かつ
R¹⁰は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表す）
のアルコールである〕
【請求項２】
R¹がアミノ基、C_1-5-アルキルアミノ基、C_3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C_1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でC_1-5-アルキル基又はC_1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でヒドロキシ基、C_1-3-アルコキシ基もしくはカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、前記C_1-5-アルキル基の置換において２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC_1-3-アルキル、フェニル-C_1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C_1-3-アルキル、ヒドロキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシ-C_1-3-アルキル、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル、カルボキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル、アミノ-C_1-5-アルキル、C_1-5-アルキルアミノ-C_1-5-アルキル、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル、フェニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-5-アルキル)-アミノ-C_1-5-アルキル、N-(C_3-6-シクロアルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル、N-C_1-3-アルキルピペラジン-4-イル-C_1-3-アルキル、N-(ヘテロアリール-C_1-3-アルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニル、カルボキシ、C_1-5-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C_1-3-アルキルアミノカルボニル、C_3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル、N-(C_3-7-シクロアルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル、N-(フェニル-C_1-3-アルキル)-C_1-5-アルキルアミノカルボニル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル、ヒドロキシ、C_1-3-アルキルオキシ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C_1-3-アルキルアミノ、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基は-NH-基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、メチリデン基、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C_1-3-アルキルカルボニル基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に前記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC_1-5-アルキル基、C_3-6-シクロアルキル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基又はN-C_1-3-アルキルピペラジニル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、前記C_1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルコキシ-C_1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基、C-ピロリジニル基、C-ピペリジニル基、C-モルホリニル基、C-ピペラジニル基、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの基中の前記されたシクロアルキレンイミノ基は更にカルボキシ基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル基又はヘテロアリールカルボニル基（これらはそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_1-3-アルコキシ基により置換されていてもよい）、
必要によりジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により一置換されていてもよいC_1-3-アルキル基
（５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-NH-SO₂-基、-SO₂-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化５】

（式中、
その複素環部分中で、水素原子は夫々の場合にC_1-3-アルキルオキシカルボニル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル基、メチルスルホニルメチル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１、２又は３を表す）
の基を表し、
R²が塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキルオキシ基もしくはC_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、又はC_2-3-アルケニル基を表し、
R³が水素原子を表し、
R⁴が水素原子又は直鎖もしくは分岐C_1-5-アルキル基（これは必要によりC_2-3-アルケニル基、C_2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C_1-5-アルキルオキシ基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ベンジルオキシ基、C_1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、メルカプト基、C_1-3-アルキルスルファニル基、C_1-3-アルキルスルフィニル基、C_1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、プロパルギルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C_1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C_3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化６】

（式中、
ｏは数１、２又は３の一つを表し、
ｐは数０、１、２又は３の一つを表し、
R¹¹は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、かつ
ＡはC_3-7-シクロアルキル基を表し、ｐが数２又は３の一つを表す場合、その１位のメチン基は窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキル基のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、但し、こうして形成された-N(R¹¹)-(CH₂)_p-A-基中で２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、モルホリノ基、ピペラジニル-N-(C_1-3-アルキル)-ピペラジニル基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC_1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはヘテロアリール基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基の２個のジェミナル水素原子は５〜７員炭素環により置換されてスピロ化合物を形成してもよく、互に隣接しない上記炭素環の１個又は２個のメチレン基は互に独立に酸素原子もしくは硫黄原子又は-NH-基、-N(OH)-基、もしくは-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(OH)-基、又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接する炭素環式基のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
フェニル基又はヘテロアリール基が前記５員シクロアルキレンイミノ基の２位及び３位又は前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の３位及び４位の２個の隣接メチレン基に縮合されてもよい）、
アミノカルボニル-C_1-5-アルキル基、アミノスルホニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-5-アルキル基又はC_1-3-アルキルアミノスルホニル-C_1-3-アルキル基
（前記アミノ基は更にC_3-6-シクロアルキル-C_1-3-アルキル基、フェニル-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリールアミノ-C_2-3-アルキル基、ヒドロキシ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルオキシ-C_2-3-アルキル基、カルボキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C_1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C_1-3-アルキル基（これは必要により塩素原子、ヒドロキシ基、C_1-4-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基又はC_1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）、又は
４〜７員シクロアルキル-C_1-5-アルキル基（その環式部分中でメチレン基は-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、その-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）
を表し、
R⁵が水素原子を表し、
Ｂが式
【化７】

（式中、
ｎは数１を表し、
R⁶は水素原子又はC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基を表し、
R⁷は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、かつ
X¹〜X³が互いに独立に夫々窒素原子又は必要によりメチル基により置換されていてもよいCH基を表し、基X¹〜X³の少なくとも一つかつ２個以下が窒素原子を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”という用語は必要により炭素骨格中でC_1-3-アルキル基、カルボキシ基、C_1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC_1-3-アルコキシ-カルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を表し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい１個もしくは２個のイミノ基、酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基又はフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そして更にフェニル環が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項３】
R¹がアミノ基、C_1-5-アルキルアミノ基、C_3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C_1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でC_1-5-アルキル基又はC_1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でヒドロキシ基、C_1-3-アルコキシ基もしくはカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、前記C_1-5-アルキル基の置換において２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC_1-3-アルキル、フェニル-C_1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C_1-3-アルキル、ヒドロキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシ-C_1-3-アルキル、カルボキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル、アミノ-C_1-5-アルキル、C_1-5-アルキルアミノ-C_1-5-アルキル、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル、フェニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-5-アルキル)-アミノ-C_1-5-アルキル、N-(C_3-6-シクロアルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル、N-C_1-3-アルキルピペラジン-4-イル-C_1-3-アルキル、N-(ヘテロアリール-C_1-3-アルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニル、カルボキシ、C_1-3-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C_1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ヒドロキシ、C_1-3-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C_1-3-アルキルアミノ、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基は-NH-基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、メチリデン基、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C_1-3-アルキルカルボニル基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に前記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５〜６員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、５〜６員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC_1-5-アルキル基、C_3-6-シクロアルキル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ基又はピペリジニル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、前記C_1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルコキシ-C_1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基、C-ピロリジニル基、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの基中の前記されたシクロアルキレンイミノ基は更にカルボキシ基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化８】

（式中、
ｍは数１、２又は３を表す）
の基を表し、
R²が塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキルオキシ基又はC_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R³が水素原子を表し、
R⁴が水素原子又は直鎖もしくは分岐C_1-5-アルキル基（これは必要によりC_2-3-アルケニル基、C_2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C_1-5-アルキルオキシ基、フェニルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ベンジルオキシ基、C_1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ基、メルカプト基、C_1-3-アルキルスルファニル基、C_1-3-アルキルスルフィニル基、C_1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、プロパルギルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C_1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C_3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化９】

（式中、
ｏは数１、２又は３の一つを表し、
ｐは数０、１、２又は３の一つを表し、
R¹¹は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、かつ
ＡはC_3-7-シクロアルキル基を表し、ｐが数２又は３の一つを表す場合、その１位のメチン基は窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキル基のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、但し、こうして形成された-N(R¹¹)-(CH₂)_p-A-基中で２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、モルホリノ基、ピペラジニル基、N-(C_1-3-アルキル)-ピペラジニル基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC_1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはヘテロアリール基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基の２個のジェミナル水素原子は５〜７員炭素環により置換されてスピロ化合物を形成してもよく、互に隣接しない上記炭素環の１個又は２個のメチレン基は互に独立に酸素原子もしくは硫黄原子又は-NH-基、-N(OH)-基、もしくは-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(OH)-基、又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接する炭素環式基のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
フェニル基又はヘテロアリール基が前記５員シクロアルキレンイミノ基の２位及び３位又は前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の３位及び４位の２個の隣接メチレン基に縮合されてもよい）、
アミノカルボニル-C_1-5-アルキル基、アミノスルホニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-5-アルキル基又はC_1-3-アルキルアミノスルホニル-C_1-3-アルキル基
（前記アミノ基は更にC_3-6-シクロアルキル-C_1-3-アルキル基、フェニル-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリールアミノ-C_2-3-アルキル基、ヒドロキシ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルオキシ-C_2-3-アルキル基、カルボキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C_1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C_1-3-アルキル基（これは必要により塩素原子、ヒドロキシ基、C_1-4-アルキルオキシ基、カルボキシ基又はC_1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）、又は
４〜７員シクロアルキル-C_1-3-アルキル基（その環式部分中でメチレン基は-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、その-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）
を表し、
R⁵が水素原子を表し、
Ｂが式
【化１０】

（式中、
ｎは数１を表し、
R⁶は水素原子を表し、
R⁷はフッ素原子、塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、かつ
X¹〜X³が互いに独立に夫々窒素原子又はCH基を表し、基X¹〜X³の少なくとも一つかつ２個以下が窒素原子を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”という用語は必要により炭素骨格中でC_1-3-アルキル基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を表し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい１個もしくは２個のイミノ基もしくは硫黄原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基又はフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そして更にフェニル環が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項４】
R¹が４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC_1-3-アルキル、フェニル-C_1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C_1-3-アルキル、ヒドロキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシ-C_1-3-アルキル、カルボキシ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル、アミノ-C_1-5-アルキル、C_1-5-アルキルアミノ-C_1-5-アルキル、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル、フェニルアミノ-C_1-3-アルキル、ジ-(C_1-5-アルキル)-アミノ-C_1-5-アルキル、N-(C_3-6-シクロアルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル、N-C_1-3-アルキルピペラジン-4-イル-C_1-3-アルキル、N-(ピペリジン-2-イル-C_1-3-アルキル)-C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C_1-3-アルキル、C_1-3-アルキルカルボニル、カルボキシ、C_1-5-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C_1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ヒドロキシ、C_1-3-アルキルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C_1-3-アルキルアミノ、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基は-NH-基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、メチリデン基、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC_1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C_1-3-アルキルカルボニル基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に前記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５〜６員シクロアルキレンイミノ基中の-CH₂-CH₂-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH₃)-基又は-N(CH₃)-CO-基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH₂-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC_1-3-アルキル基、アミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、５〜６員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基又はC_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC_1-5-アルキル基、C_3-6-シクロアルキル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ基又はピペリジニル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、前記C_1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のアミノ-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-3-アルキル基、C-ピロリジニル基、C_3-6-シクロアルキルアミノ-C_1-3-アルキル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの基中の前記されたシクロアルキレンイミノ基は更にカルボキシ基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化１１】

（式中、
ｍは数１、２又は３を表す）
の基を表し、
R²が塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキルオキシ基又はC_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R³が水素原子を表し、
R⁴が水素原子又は直鎖もしくは分岐C_1-5-アルキル基（これは必要によりC_2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C_1-5-アルキルオキシ基、ベンジルオキシ基、C_1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキルオキシ基、C_1-3-アルキルスルファニル基、C_1-3-アルキルスルフィニル基、C_1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C_1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C_1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C_3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化１２】

（式中、
ｏは数１、２又は３の一つを表し、
ｐは数０、１、２又は３の一つを表し、
R¹¹は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表し、かつ
ＡはC_3-7-シクロアルキル基を表し、ｐが数２又は３の一つを表す場合、その１位のメチン基は窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキル基のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、但し、こうして形成された基-N(R¹¹)-(CH₂)_p-A-中で２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C_1-3-アルキル)-基、-N(C_1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
５〜６員シクロアルキレンイミノカルボニル-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、モルホリノ基、ピペラジニル基、N-(C_1-3-アルキル)-ピペラジニル基又はC_1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC_1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C_1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはヘテロアリール基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
前記シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基の２個のジェミナル水素原子は５〜７員炭素環により置換されてスピロ化合物を形成してもよく、互に隣接しない上記炭素環の１個又は２個のメチレン基は互に独立に酸素原子もしくは硫黄原子又は-NH-基、-N(OH)-基、もしくは-N(C_1-3-アルキル)-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(OH)-基、又は-N(C_1-3-アルキル)-基に隣接する炭素環式基のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
フェニル基又はヘテロアリール基が前記５員シクロアルキレンイミノ基の２位及び３位又は前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の３位及び４位の２個の隣接メチレン基に縮合されてもよい）、
アミノカルボニル-C_1-5-アルキル基又はC_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-5-アルキル基
（前記アミノ基は更にC_3-6-シクロアルキル-C_1-3-アルキル基、フェニル-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C_1-3-アルキル基、ヘテロアリールアミノ-C_2-3-アルキル基、ヒドロキシ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルオキシ-C_2-3-アルキル基、カルボキシ-C_1-3-アルキル基、C_1-5-アルキルオキシカルボニル-C_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基、アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノカルボニル-C_1-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C_1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C_1-3-アルキル基（これは必要により塩素原子、ヒドロキシ基、C_1-4-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基又はC_1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノ-C_1-5-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
を表し、
R⁵が水素原子を表し、
Ｂが式
【化１３】

（式中、
ｎは数１を表し、
R⁶は水素原子を表し、
R⁷は塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、かつ
X¹〜X³が互いに独立に夫々窒素原子又はCH基を表し、基X¹〜X³の少なくとも一つかつ２個以下が窒素原子を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”という用語は必要により炭素骨格中でC_1-3-アルキル基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を表し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC_1-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよい１個もしくは２個のイミノ基もしくは硫黄原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基、アミノ-C_2-3-アルキル基、C_1-3-アルキルアミノ-C_2-3-アルキル基、ジ-(C_1-3-アルキル)-アミノ-C_2-3-アルキル基もしくはフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC_1-3-アルキル基又はフェニル-C_1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そして更にフェニル環が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項５】
R¹が2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-tert.-ブチルオキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基、カルボキシ基、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピラゾリジン-3-オン-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-2-イルメチルアミノ-カルボニル基、1-tert.-ブチルオキシカルボニル-ピロリジン-2-イル-メチルアミノ-カルボニル基、2-(アセチルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル)-チアゾリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-チアゾリジニル-カルボニル基、2-(メタンスルホニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-アセトアミノメチル-チアゾリジン-1-イル-カルボニル基、5,6,7,8-テトラヒドロ-〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3a〕ピリジン-4-イル基、2-(ピリジン-4-イル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ〔3,2-c〕ピリジン-5-イル-カルボニル基、2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、〔1,4〕ジアゼパン-1-イル-カルボニル基、2-(2-エトキシカルボニル-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチルアミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(フェニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-メチレン-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンジルオキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、N-(3-アミノ-プロピル)-N-エチル-アミノ-カルボニル基、N-シクロプロピル-N-メチルアミノ-カルボニル基、2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ピペリジン-1-イル〕-カルボニル基、3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)-カルボニル基、2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(ジメチルアミノ-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(2-フェニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、N-(2-アミノ-エチル)-N-エチル-アミノ-カルボニル基、2-(ピリジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-アミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、1-(1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ〔4,3〕ピリジン-5-イル)-カルボニル基、2,5-ジメトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピラゾリジン-1-イル-カルボニル基、1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、2-〔(N-ブチル-N-エチル-アミノ)-メチル〕-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、N-エチル-N-(ピペリジン-4-イル)-アミノカルボニル基、4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-5-イル-カルボニル基、3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(N-ブチル-N-メチル-アミノ)-メチル〕-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-モルホリン-4-イル-カルボニル基、チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、2-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-エチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-〔4-(ピロリジン-1-イル)-ブチル〕-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(N-メチル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ)-メチル〕-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、3-(ピロリジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(4-ジエチルアミノ-ブチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-エチル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジエチルアミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノ)-メチル〕-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-ピペリジン-1-イルメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-チアゾリジニル-カルボニル基又は6,7,8,9-テトラヒドロ-〔1,2,4〕トリアゾロ〔4,3-a〕ピリジン-4-イル基を表し、
R²が水素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C_1-3-アルキルオキシ基又はC_1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R³が水素原子を表し、
R⁴が水素原子、メチル基、プロピル基、2-メチルスルファニル-エチル基、2-メチルスルホニル-エチル基、ヒドロキシメチル基、2-カルボキシエチル基、2-ベンジルオキシカルボニル-エチル基、2-メトキシ-エチル基、2-メチルスルフィニル-エチル基、tert.-ブチルオキシカルボニルメトキシ-メチル基、2-エトキシカルボニル-エチル基、カルボキシメトキシ-メチル基、o-クロロフェニル基、p-クロロフェニル基、メトキシメチル基、2-ジエチルアミノカルボニル-エチル基、2-プロパルギルオキシカルボニル-エチル基、2-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-〔N-メチル-N-ピペリジン-4-イル-アミノ〕-カルボニル-エチル基、2-〔4-メチル-ピペラジン-1-イル〕-カルボニル-エチル基、2-(C-ピペリジン-4-イル-メチルアミノ)-カルボニル-エチル基、2-(N-ベンジル-N-メチル-アミノ)-カルボニル-エチル基、3-tert.-ブチルオキシカルボニル-プロピル基、2-ベンジルオキシカルボニルアミノ-エチル基、2-〔(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)-カルボニル-エチル基、2-(ベンジルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔(N-メチル-N-フェネチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-(ヒドロキシエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔(C-ピリジン-3-イル-メチルアミノ-カルボニル)-プロピル基、2-〔(1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ〔4.5〕デカン-2-オン-8-イル)-カルボニル〕-エチル基、2-(モルホリン-4-イル-カルボニル)-エチル基、2-(C-シクロヘキシル-メチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(メトキシエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(ジメチルアミノエチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-(シクロプロピルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔C-2-テトラヒドロフラン-2-イル-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(ジメチルアミノプロピルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(アミノエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(ヒドロキシカルボニルメチル-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-((3-(ピロリジン-2-オン-1-イル)-プロピル)-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔(1-〔1,3,5〕トリアジン-2-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-カルボニル〕-エチル基、2-〔(2-イミダゾール-1-イル-エチルアミノ)-カルボニル〕-エチル基、2-〔C-(1H-イミダゾール-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-アミノ-カルボニル〕-エチル基、2-〔1-フェニル-エチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-〔2-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-(N-アミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-5-イル-カルボニル)-エチル基、2-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-エチル基、2-(N-ジメチルアミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-(N-ヒドロキシカルボニルエチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔C-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(N-ピペリジン-2-イル-アミノカルボニル)-エチル基、2-〔C-(テトラヒドロピラン-4-イル)-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-〔C-(ピリジン-4-イル)-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(N-メチルアミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-〔N-(2-(1H)-イミダゾール-4-イル)-エチル〕-N-メチル-アミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(1-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-エチル基、2-(N-シクロプロピル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-エチル基、2-(シクロペンチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(N-ピペリジン-4-イル-アミノカルボニル)-エチル基、2-〔C-(ピリジン-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、2-(4-チアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-アミノ-エチル基、チオフェン-3-イル基、2-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-エチル基、2-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-エチル基、イソプロピルカルボニルオキシ-メチル基、3-カルボキシ-プロピル基、2-メチルスルホニルアミノ-エチル基、メチルスルファニル-メチル基、ベンジルオキシ-メチル基、2-〔2-(ピリジン-4-イル-アミノ)-エチルアミノ-カルボニル〕-エチル基、ブト-3-イン-1-イル基、1-メトキシ-エチル基、1-tert.-ブチルオキシ-エチル基又は1-ヒドロキシ-エチル基を表し、
R⁵が水素原子を表し、
Ｂが式
【化１４】

（式中、
R⁶は水素原子を表し、
R⁷は塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、かつ
X¹〜X³が互いに独立に夫々窒素原子又はCH基を表し、基X¹〜X³の少なくとも一つかつ２個以下が窒素原子を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項６】
(1) 4-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(2) 6-クロロ-4-[C-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(3) 4-[C-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(4) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(5) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(6) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(7) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(モルホリン-4-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(8) 6-クロロ-4-[1-(S)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピペラジン-3-オン-1イル-カルボニル)-キナゾリン、
(9) 6-クロロ-4-[1-(S)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(10) 6-クロロ-4-[1-(S)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(11) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(12) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(13) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(14) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(15) 4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キノリン、
(16) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(17) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(18) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(19) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(20) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(21) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(22) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(23) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(24) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(25) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(26) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ベンジルオキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(27) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(28) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(29) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(30) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]- 7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(31) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(32) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(33) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ベンジルオキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(34) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-(ピペラジン-3-オン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(35) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(36) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-ヒドロキシカルボニル-キナゾリン、
(37) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R)-3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(38) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ベンジルオキシカルボニルプロピルアミノ]-7-[(2S)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(39) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-[(2S)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(40) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(41) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(42) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(43) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(44) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(tert.-ブチルオキシカルボニルメトキシ)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(45) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エトキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(46) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(47) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(48) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3S)-3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(49) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ヒドロキシカルボニルメトキシ)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(50) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(51) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(52) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(53) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エトキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(54) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピラゾリジン-3-オン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(55) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(56) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(2-クロロ-フェニル)-メチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(57) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(3-クロロ-フェニル)-メチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(58) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(59) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(60) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(61) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(62) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イルカルボニル)-プロピルアミノ]-7-[(2R)-ピロリジン-2-イルメチルアミノ-カルボニル]-キナゾリン、
(63) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[N-メチル-N-ピペリジン-4-イル-アミノ]-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(64) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[4-メチル-ピペラジン-1-イル]-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(65) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(C-ピペリジン-4-イル-メチルアミノ)-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(66) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-ベンジル-N-メチル-アミノ)-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(67) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-1-オキシ-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(68) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-アリルオキシカルボニルプロピル-アミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(69) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-アリルオキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(70) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(71) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-(tert.-ブチルオキシカルボニル)-ブチル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(72) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-(tert.-ブチルオキシカルボニル)-ブチル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(73) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ベンジルオキシカルボニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-(1-tert.-ブチルオキシカルボニル-ピロリジン-2-イル-メチルアミノ)-カルボニル]-キナゾリン、
(74) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-1-オキシ-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(75) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-(アセチルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(76) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(77) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル)-チアゾリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(78) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(79) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-アミノメチル-チアゾリジニル-カルボニル]-キナゾリン、
(80) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-(メタンスルホニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(81) 6-クロロ-4-[(1S)-3-(ベンジルオキシカルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(82) 7-(2-アセトアミノメチル-チアゾリジン-1-イル-カルボニル)-6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-キナゾリン、
(83) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)-カルボニル-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(84) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ベンジルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(85) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(N-メチル-N-フェネチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(86) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ヒドロキシエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(87) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(C-ピリジン-3-イル-メチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(88) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン-8-イル)-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(89) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(モルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(90) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(C-シクロヘキシル-メチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(91) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メトキシエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(92) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ジメチルアミノエチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(93) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(シクロプロピルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(94) 6-クロロ-4-｛(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(2R/S)-テトラヒドロフラン-2-イル-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(95) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ジメチルアミノプロピルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(96) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(アミノエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(97) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ヒドロキシカルボニルメチル-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(98) 6-クロロ-4-｛[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-((3-(ピロリジン-2-オン-1-イル)-プロピル)-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(99) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1-[1,3,5]トリアジン-2-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(100) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2-イミダゾール-1-イル-エチルアミノ)-カルボニル]-プロピル-アミノ｝｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(101) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(1H-イミダゾール-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(102) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(103) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-アミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(104) 6-クロロ-4-｛(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1R/S)-1-フェニル-エチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(105) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(106) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-アミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(107) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(108) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(109) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-ジメチルアミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(110) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-ヒドロキシカルボニルエチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(111) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(112) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-ピペリジン-2-イル-アミノカルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(113) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(テトラヒドロピラン-4-イル)-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(114) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(115) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(ピリジン-4-イル)-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(116) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-メチルアミノカルボニルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(117) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[N-(2-(1H)-イミダゾール-4-イル)-エチル]-N-メチル-アミノ-カルボニル｝-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(118) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(119) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-シクロプロピル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(120) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-シクロプロピルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(121) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(シクロペンチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(122) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-ピペリジン-4-イル-アミノカルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(123) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[C-(ピリジン-2-イル)-メチルアミノ-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(124) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(4-チアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(125) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(126) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-アミノ-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(127) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(128) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3a]ピリジン-4-イル)-キナゾリン、
(129) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(チオフェン-3-イル)-メチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(130) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(131) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(132) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-イソプロピルカルボニルオキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(133) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-(ヒドロキシカルボニル)-ブチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(134) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(ピリジン-4-イル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(135) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(136) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(137) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(138) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-6-メトキシ-キナゾリン、
(139) 7-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-キナゾリン、
(140) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-エトキシカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(141) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(142) 7-[(2S)-2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-キナゾリン、
(143) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-([1,4]ジアゼパン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(144) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-エトキシカルボニル-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(145) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-メチルアミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(146) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(147) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(148) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-(フェニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(149) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(150) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(151) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-ジメチルアミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(152) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(153) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(154) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-メチレン-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(155) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(156) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-ベンジルオキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(157) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[N-(3-アミノ-プロピル)-N-エチル-アミノ-カルボニル]-キナゾリン、
(158) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(N-シクロプロピル-N-メチルアミノ-カルボニル)-キナゾリン、
(159) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2-オキソ-ピペラジン-4-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(160) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(161) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-(フェニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(162) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛1-[(3R/S)-3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-カルボニル｝-キナゾリン、
(163) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(164) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)-カルボニル]-キナゾリン、
(165) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(166) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(167) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(168) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-エトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(169) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[3-(ジメチルアミノ-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(170) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-フェニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(171) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(172) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(173) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(174) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[N-(2-アミノ-エチル)-N-エチル-アミノ-カルボニル]-キナゾリン、
(175) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(ピリジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(176) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S),(5R/S)-2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(177) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-アミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(178) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(179) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-エトキシカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(180) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[1-(1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3]ピリジン-5-イル)-カルボニル]-キナゾリン、
(181) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2R,5S-ジメトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(182) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-メトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(183) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピラゾリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(184) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(185) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛(2R/S)-2-[(N-ブチル-N-エチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-イル-カルボニル｝-キナゾリン、
(186) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[N-エチル-N-(ピペリジン-4-イル)-アミノカルボニル]-キナゾリン、
(187) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-エトキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(188) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(189) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(190) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(191) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(192) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(193) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛(2R/S)-2-[(N-ブチル-N-メチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-イル-カルボニル｝-キナゾリン、
(194) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-メチル-モルホリン-4-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(195) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(196) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(197) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-エチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(198) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-アミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(199) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(200) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛(3R/S)-3-[4-(ピロリジン-1-イル)-ブチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル｝-キナゾリン、
(201) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛(2R/S)-2-[(N-メチル-N-(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-イル-カルボニル｝-キナゾリン、
(202) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(203) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(3R/S)-3-(ピロリジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(204) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(205) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(4-ジエチルアミノ-ブチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(206) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(207) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(N-エチル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(208) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(209) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(210) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(211) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(212) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(213) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-ジエチルアミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(214) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-｛(2R/S)-2-[(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-イル-カルボニル｝-キナゾリン、
(215) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-ピペリジン-1-イルメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(216) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピルアミノ]-6-メトキシ-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(217) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メトキシ-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(218) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-チアゾリジニル-カルボニル]-キナゾリン、
(219) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(220) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(221) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メチル-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(222) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(223) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(224) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(6,7,8,9-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-4-イル)-キナゾリン、
(225) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニルアミノ-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(226) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ベンジルオキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(227) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル-アミノ)-エチルアミノ-カルボニル]-プロピルアミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(228) 4-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(229) 4-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(230) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-イン-1-イル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(231) 4-[(1S,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-プロピルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(232) 4-[(1S,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-tert.-ブチルオキシ-プロピルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(233) 4-[(1S,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(234) 6-クロロ-4-[1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(235) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-(N-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(236) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(237) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(238) 6-ブロモ-4-[1-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-メチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又はこれらの塩。
【請求項７】
(1) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(2) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(3) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(4) 4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キノリン、
(5) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(6) 4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キノリン、
(7) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(8) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(9) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(10) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(11) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(12) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(13) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(14) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(15) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(16) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(17) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ベンジルオキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(18) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-7-(ピペラジン-3-オン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(19) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(20) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(21) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-tert.-ブチルオキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(22) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(23) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(24) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エトキシカルボニルプロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(25) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(26) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-メチル-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(27) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルフィニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(28) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(29) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(30) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エトキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(31) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(32) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(33) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(34) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(35) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(36) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[4-メチル-ピペラジン-1-イル]-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(37) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(C-ピペリジン-4-イル-メチルアミノ)-カルボニル-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(38) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-アリルオキシカルボニルプロピル-アミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(39) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-アリルオキシカルボニルプロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(40) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(41) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-1-オキシ-7-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(42) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R)-2-(アセチルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(43) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(44) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(45) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-アミノメチル-チアゾリジニル-カルボニル]-キナゾリン、
(46) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニル-プロピルアミノ]-7-[(2R)-2-(メタンスルホニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(47) 6-クロロ-4-[(1S)-3-(ベンジルオキシカルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(48) 7-(2-アセトアミノメチル-チアゾリジン-1-イル-カルボニル)-6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-キナゾリン、
(49) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)-カルボニル-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(50) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(N-メチル-N-フェネチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(51) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ヒドロキシエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(52) 6-クロロ-4-｛1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン-8-イル)-カルボニル]-プロピル-アミノ｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(53) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(モルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(54) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ジメチルアミノプロピルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(55) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ヒドロキシカルボニルメチル-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(56) 6-クロロ-4-｛[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-((3-(ピロリジン-2-オン-1-イル)-プロピル)-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]｝-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(57) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(58) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(59) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(60) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(61) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(N-シクロプロピルメチル-N-メチル-アミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(62) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(シクロペンチルアミノ-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(63) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル-アミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(64) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピルアミノ]-7-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(65) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(チオフェン-3-イル)-メチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(66) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(67) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(68) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-イソプロピルカルボニルオキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(69) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(70) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-6-メトキシ-キナゾリン、
(71) 7-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-キナゾリン、
(72) 6-クロロ-4-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-キナゾリン、
(73) 6-クロロ-4-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-7-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(74) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピルアミノ]-6-メトキシ-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(75) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メトキシ-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(76) 6-クロロ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(77) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メチル-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(78) 4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-メチル-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(79) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(80) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-7-(チアゾリジニル-カルボニル)-キナゾリン、
(81) 4-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(82) 4-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン、
(83) 6-ブロモ-4-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-イン-1-イル-アミノ]-7-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-キナゾリン、
(84) 4-[(1S,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピルアミノ]-6-クロロ-7-(2,5-ジヒドロピロリル-カルボニル)-キナゾリン
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又はこれらの塩。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項９】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物又は請求項８記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
因子Xaに対する抑制効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する抑制効果を有する医薬組成物を調製するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物又は請求項８記載の生理学上許される塩の使用。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物又は請求項８記載の生理学上許される塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項９記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１２】
(a) 一般式
【化１５】

（式中、R³〜R⁵は請求項１に定義されたとおりであり、Z¹は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化１６】

（式中、R⁶及びR⁷は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化１７】

（式中、R³〜R⁷は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつZ¹は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、次いで存在する保護基を開裂し、又は
(b) 一般式
【化１８】

（式中、R³〜R⁵は請求項１に定義されたとおりであり、Z¹は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化１９】

（式中、R⁶及びR⁷は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
i) 一般式
【化２０】

（式中、R⁴はフェニル基又はヘテロアリール基を表し、かつR⁵は水素原子を表し、かつR'は水素原子又はC_1-3-アルキル基を表す）
の化合物を遷移金属による触媒作用により一般式
【化２１】

（式中、R⁷は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつZ¹は保護基を表す）
の化合物とカップリングし、環化し、その後に存在する保護基を開裂し、もしくは
ii) 一般式
【化２２】

（式中、R⁶及びR⁷は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつＹはヒドロキシ基、C_1-4-アルキルオキシ基、ヒドロキシルアミノ基、C_1-4-アルキルオキシアミノ基又はC_1-4-アルキルオキシ-C_1-4-アルキルアミノ基を表す）
の化合物を一般式
R⁴-M (X)
（式中、R⁴は先に定義されたとおりであり、但し、フェニル基又はヘテロアリール基が除かれることを条件とし、かつＭは金属又は好適な対イオンを有する金属或いはまた好適な対イオンを有する２種の金属の組み合わせ、及びこれらの組み合わせを表す）
の化合物でアルキル化し、次いでこうして得られた化合物をその後の還元的アミン化によりアミンに変換し、又は
(c) 一般式
【化２３】

（式中、Ｂ、X¹〜X³及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物を調製するために、
一般式
【化２４】

（式中、R¹、R²及びX¹〜X³は請求項１に定義されたとおりであり、かつＺは脱離基を表す）
の化合物を一般式
【化２５】

（式中、Ｂ及びR³〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物とカップリングさせ、又は
(d) 一般式
【化２６】

（式中、R¹及びR²は請求項１に定義されたとおりであり、X¹及びX³は夫々窒素原子を表し、かつＺは脱離基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化２７】

（式中、R¹及びR²は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸはヒドロキシ基もしくはC_1-4-アルコキシ基又はハロゲン原子を表す）
の化合物をホルムアミドで環化し、続いて得られる一般式
【化２８】

（式中、
R¹及びR²は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物をハロゲン化剤と反応させ、又は
(e) 一般式
【化２９】

（式中、R¹〜R⁵及びＢは請求項１に定義されたとおりであり、かつX³は窒素原子又はCH基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化３０】

（式中、R¹〜R⁵及びＢは請求項１に定義されたとおりであり、かつX³は窒素原子又はCH基を表す）
の化合物を酸化剤で酸化し、そして
反応性基を保護するために反応中に使用された保護基を開裂し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物を無機又は有機の酸又は塩基でその塩、特に医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物の調製方法。

【公表番号】特表２００６−５１５３０１（Ｐ２００６−５１５３０１Ａ）
【公表日】平成１８年５月２５日（２００６．５．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６２７６９（Ｐ２００４−５６２７６９）
【出願日】平成１５年１２月１７日（２００３．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１４３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８７４３
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー　インゲルハイム　ファルマ　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツング　ウント　コンパニー　コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】