本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ベンジルオキシ又は−Ｏ−（ＣＨ₂）−（ＣＯ）−５員若しくは６員ヘテロアリール（場合によりアリール及び低級アルキルによって置換されている）であり；Ｒ²は、水素、低級アルキル、又は−（ＣＯ）−Ｒ^aであり；Ｒ³は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、又は−（ＣＯ）−Ｒ^aであり；Ｒ^aは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、それぞれ独立に、水素、シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロシクロアルキル又は低級アルキル（場合により、シクロアルキル、シアノ、５員若しくは６員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールによって置換されている）である）である］のアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン誘導体、並びに薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。この分類の化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位に対する高い親和性及び選択性を示すため、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置用に有用であろうことが見い出された。
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開示されるのは、化学式（Ｉ）の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩；ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

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【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＸ¹及びＸ²はＯとＮ又はＳとＮから選択され、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、Ｒ²はアルコキシであってよく、そしてＹはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 （もっと読む）

プロテインキナーゼ活性を効果的に阻害することができる新規な化合物及びその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、及び異性体を提供することを目的とする。本発明による下記式１の化合物はグリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ）、オーロラキナーゼ、細胞外シグナル制御キナーゼ（ＥＲＫ）及びプロテインキナーゼＢ（ＡＫＴ）などを含む多様な種類のプロテインキナーゼ活性を効果的に阻害して糖尿病、肥満、認知症、癌、炎症などの疾患関連信号伝逹（ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ）を調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はフェニルであってよく、Ｒ²はジメチルアミノピロリジン−１−イルであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＲ⁴はアルキル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシ又はヘテロシクリルアルキルであってよい。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
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式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
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