エストロゲンモジュレーター
本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物、
【化１】
またはその塩
［式中、
Ｘは、水素によって表され、
Ｘ１は、存在しない、またはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびシアノからなる群から選択される置換基によって表され、
Ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）シアノ、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉ）アルキルおよびアリール部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｉｘ）ヘテロアリールおよびアルキル部分が、各々置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉ）アルキルおよび複素環部分が、各々置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚＹ１−Ｙ２、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｓ（Ｏ）ｔＲ、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲＲ１、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚＯＣＯＲ、および
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚＣＯＲからなる群から選択される置換基によって表され、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、および
ｖｉｉｉ）置換されていてもよい複素環からなる群から選択される置換基によって表され、
ｚは、０〜５の整数によって表され、
ｔは、整数０、１、または２によって表され、
Ｒ１は、水素または置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって表され、
Ｒは、
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｘｉｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｘｖ）アルキルおよびアリール部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｖｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘｖｉｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分が、各々置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｖｉｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉｘ）アルキルおよび複素環部分が、各々置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および
ｘｘ）アルキレンおよびアルキル部分が、置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｙ３−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基によって表され、
Ｙ３は、ＯまたはＳである］。
【請求項２】
薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が、存在しない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、水素である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項６】
Ａがメチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルであり、いずれもヒドロキシルによって置換されている、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項７】
（±）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
（Ｒ）−（−）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
（Ｓ）−（＋）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤と混合して請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
局所適用に適している少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤と混合して請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含む局所用医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類においてエストロゲン応答性の状態を治療するための方法であって、それを必要としている哺乳類に、有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１３】
皺を軽減するための方法であって、それを必要としている患者に、有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
前記化合物が、局所的に投与される請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
コラーゲン産生を増強するための方法であって、それを必要としている患者に、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を局所的に投与することを含む方法。
【請求項１６】
皺を軽減するために化合物を利用する方法を消費者に助言する、小売流通のために包装された、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含むキット。
【請求項１】
下式の化合物、
【化１】
またはその塩
［式中、
Ｘは、水素によって表され、
Ｘ１は、存在しない、またはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキルおよびシアノからなる群から選択される置換基によって表され、
Ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）シアノ、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉ）アルキルおよびアリール部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｉｘ）ヘテロアリールおよびアルキル部分が、各々置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉ）アルキルおよび複素環部分が、各々置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚＹ１−Ｙ２、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｓ（Ｏ）ｔＲ、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲＲ１、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚＯＣＯＲ、および
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚＣＯＲからなる群から選択される置換基によって表され、
Ｙ１およびＹ２は、各々独立して、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、および
ｖｉｉｉ）置換されていてもよい複素環からなる群から選択される置換基によって表され、
ｚは、０〜５の整数によって表され、
ｔは、整数０、１、または２によって表され、
Ｒ１は、水素または置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって表され、
Ｒは、
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｘｉｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｘｖ）アルキルおよびアリール部分が、各々置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｖｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘｖｉｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分が、各々置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｖｉｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉｘ）アルキルおよび複素環部分が、各々置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および
ｘｘ）アルキレンおよびアルキル部分が、置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｙ３−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基によって表され、
Ｙ３は、ＯまたはＳである］。
【請求項２】
薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が、存在しない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、水素である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項６】
Ａがメチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルであり、いずれもヒドロキシルによって置換されている、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項７】
（±）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
（Ｒ）−（−）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
（Ｓ）−（＋）−４−｛５−［１−（１−ヒドロキシ−エチル）−シクロプロピル］−４−フェニル−イソオキサゾール−３−イル｝−フェノールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤と混合して請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
局所適用に適している少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤と混合して請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含む局所用医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類においてエストロゲン応答性の状態を治療するための方法であって、それを必要としている哺乳類に、有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１３】
皺を軽減するための方法であって、それを必要としている患者に、有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
前記化合物が、局所的に投与される請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
コラーゲン産生を増強するための方法であって、それを必要としている患者に、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を局所的に投与することを含む方法。
【請求項１６】
皺を軽減するために化合物を利用する方法を消費者に助言する、小売流通のために包装された、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含むキット。
【公表番号】特表２００９−５２０８０８（Ｐ２００９−５２０８０８Ａ）
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４６６７３（Ｐ２００８−５４６６７３）
【出願日】平成１８年１２月１１日（２００６．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００３６７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７２１６４
【国際公開日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１１日（２００６．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００３６７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７２１６４
【国際公開日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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