本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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【課題】本発明の目的は、ホスホジエステラーゼ４に対する特異的な阻害作用を有する新規オキサゾール化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるオキサゾール化合物又はその塩を提供する。


［式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアリール基を示す。Ｒ²は、置換基を有していてもよいアリール基又は窒素原子含有複素環基を示す。Ｗは、−Ｙ¹−Ａ¹−又は−Ｙ²−Ｃ（＝Ｏ）−で示される二価の基を示し、ここで、Ｙ¹は−Ｃ（＝Ｏ）−等を示し、Ａ¹は低級アルキレン基等を示し、Ｙ²はピペラジンジイル基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ^１〜Ｘ^３、Ｙ^１〜Ｙ^３、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは、明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な炭素環式縮合環アミンおよびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、アリール−ピラゾリルモチーフを有する新規なクラスのヒストンデアセチラーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、癌を治療するために用いることができる。本発明の化合物は、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それ故このような細胞の増殖を阻害するのに用いるのに適している。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。更に、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び追跡しやすく、かつ生体内で本発明の化合物の治療的に有効な量をもたらす結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チロシンキナーゼの過活性によって誘発される疾患を選択的かつ効果的に抑制する、多重阻害剤としての新規キナゾリン誘導体及びその薬剤学的に許容される塩、その製造方法、これを活性成分として含む医薬組成物及び治療用組成物を提供する。
【解決手段】 化学式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその薬剤学的に許容される塩：
【化２２】
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ｎは０もしくは１であり；Ａｒ_１は、場合によりＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５もしくは６員芳香族環から誘導されるジラジカルを表し、前記環は、場合により、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ハロゲン、ＣＦ_３もしくはシアノで置換され；Ａｒ_２は、場合により１から３個の窒素原子を含む、６員アリール環を表し、前記環は、場合により、（Ｃ_１−４）アルキル（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、ジ（Ｃ_１−４）アルキルアミノ、ハロゲン、ＣＦ_３もしくはシアノから選択される１から３の置換基で置換される。）を有する２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−アセトアミドビスアリール誘導体；もしくはこれらの医薬的に許容される塩；これらを含む医薬組成物並びにＴＲＰＶ１介在障害の治療における前記２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−アセトアミドビスアリール誘導体の使用に関する。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）