アリール−ピラゾリルモチーフを有するヒストンデアセチラーゼ阻害剤
本発明は、アリール−ピラゾリルモチーフを有する新規なクラスのヒストンデアセチラーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、癌を治療するために用いることができる。本発明の化合物は、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それ故このような細胞の増殖を阻害するのに用いるのに適している。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。更に、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び追跡しやすく、かつ生体内で本発明の化合物の治療的に有効な量をもたらす結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉ
【化１】
（式中、環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、又はＬ２−Ｒ２から選択され、ここでＲ２は置換されているか又は置換されていない複素環、置換されているか又は置換されていないアリール、置換されているか又は置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合又はＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシから選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合又は（ＣＨ２）ｒ、エテニル又はシクロプロピルであり、ここでｒは１又は２であり；
Ｘ１は共有結合、Ｌ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３、及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、ここで
Ｌ２又はＬ３は、各出現において、独立して、化学結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（ＮＨ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（Ｓ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル−（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、それぞれのアルキルは置換されていてもよく、ただし、Ｘ１がＬ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３である場合、Ｌ２は化学結合でなく；
Ｍ１は、各出現において、独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−からなる群から選択され、Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アラルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２又はＣ０−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでアルキル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、Ｒ１２は置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル又は複素環であり；
Ｍ２はＭ１又は複素環からなる群から選択され、当該環のいずれかは置換されていてもよく；
ＹはＮ又はＣＲ１３であり；
ｔは１、２、３又は４であり；
ただし、Ｒ３がＮＨ２であり、ＹがＣＲ１３であり、Ｒ１３がＨであり、Ｌ１がＣＨ２であり、環Ｂがイミダゾリルであり、Ｘ１が結合であり、Ｒ５が水素であり、ｔが１であり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１は水素ではない）で表わされる化合物、又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項２】
下記構造式ＩＩ
【化２】
（式中、環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＬ２−Ｒ２から選択され、ここでＲ２は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールであり、Ｌ２は結合又はＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシから選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合又は（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここでｒは１又は２であり；
Ｘ１は共有結合、Ｌ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３、及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、ここで
Ｌ２又はＬ３は、各出現において、独立して、化学結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（ＮＨ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（Ｓ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル−（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、それぞれのアルキルは置換されていてもよく、ただし、Ｘ１がＬ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３である場合、Ｌ２は化学結合ではなく；
Ｍ１は、各出現において、独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−からなる群から選択され、Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アラルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２又はＣ０−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでアルキル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、Ｒ１２は置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル又は複素環であり；
Ｍ２はＭ１又はヘテロシクリルからなる群から選択され、当該環のいずれかは置換されていてもよく；
ｔが１、２、３又は４であり；
ただし、Ｒ３がＮＨ２であり、Ｒ１３がＨであり、Ｌ１がＣＨ２であり、環Ｂがイミダゾリルであり、Ｘ１が結合であり、Ｒ５が水素であり、ｔが１であり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１は水素でない）で表わされる化合物、又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項３】
環Ｂが、フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、インドリニル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾオキサゾリルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ２が結合であり、Ｒ２が、置換されているか若しくは置換されていないフェニル、置換されているか若しくは置換されていないチエニル、置換されているか若しくは置換されていないピリジル、置換されているか若しくは置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか若しくは置換されていないピリミジニル、置換されているか若しくは置換されていないチアゾリル、置換されているか若しくは置換されていないイミダゾリル、置換されているか若しくは置換されていないピロリル、置換されているか若しくは置換されていないフラニル、又は置換されているか若しくは置換されていないナフチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１がＣ０−Ｃ７−アルキル−Ｎ（Ｚ）−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｓ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、又は−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−からなる群から選択され、ここでＺが−Ｈ又は−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロで置換されていてもよい−ＣＩ−Ｃ７−アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がそれぞれ置換されていてもよい、フェニル、ピリミジニル、ピリジル、ナフチル、ジオキシド−ベンゾチエニル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ、チオール、ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アリール、又は複素環からなる群から選択される１〜３個の置換基を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、置換されているか又は置換されていないＣ１−Ｃ７アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、独立して、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、アミド、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、−ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノから選択される１〜３個の置換基を有する、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
下記構造式：
【化３】
（式中、Ｒ１は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールから選択され；
Ｒ５は水素、アリール、ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合であり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立して、０、１、２又は３から選択される）で表わされる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容され得る塩。
【請求項１１】
下記構造式：
【化４】
（式中、Ｒ１は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールから選択され；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合である）で表わされる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容され得る塩。
【請求項１２】
下記構造式：
【化５】
（式中、環Ｂ、Ｒ４、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１３、Ｌ１、ｔ及びＸ１は請求項２で定義された通りであり；
Ｒ６及びＲ１０は、独立して、水素又はフッ素から選択され、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルケニル、Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ２アルキニル、ハロ基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アミノアルキル又はＣ１−Ｃ２アルキルアミノから選択される）で表わされる、請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９が、独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ又はハロメチルから選択され；Ｒ４が水素である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
以下から選択される化合物：
ピリジン−３−イルメチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ニコチンアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ｛４−［（｛４−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝アミノ）カルボニル］ベンジル｝カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（２−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（２−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
３−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−｛［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
メチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アセテート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−｛［１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［５−（３−シアノフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛フルオロ［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−ベンジル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
ベンジル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
フェニル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
２−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
イソブチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
（１，１−ジオキシド−１−ベンゾチエン−２−イル）メチル（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
２−クロロベンジル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
１−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［メチル（ピリジン−４−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（ピリジン−４−イルアミノ）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（｛［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（｛メチル［３−（メチルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（イソブチルアミノ）メチル］ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛ジフルオロ［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル ４−（５−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物の医薬的に有効な量、及び医薬として許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における癌の治療又は予防に有用な医薬の製造のための、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記構造式Ｉ
【化１】
（式中、環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、又はＬ２−Ｒ２から選択され、ここでＲ２は置換されているか又は置換されていない複素環、置換されているか又は置換されていないアリール、置換されているか又は置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は結合又はＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシから選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合又は（ＣＨ２）ｒ、エテニル又はシクロプロピルであり、ここでｒは１又は２であり；
Ｘ１は共有結合、Ｌ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３、及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、ここで
Ｌ２又はＬ３は、各出現において、独立して、化学結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（ＮＨ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（Ｓ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル−（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、それぞれのアルキルは置換されていてもよく、ただし、Ｘ１がＬ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３である場合、Ｌ２は化学結合でなく；
Ｍ１は、各出現において、独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−からなる群から選択され、Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アラルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２又はＣ０−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでアルキル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、Ｒ１２は置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル又は複素環であり；
Ｍ２はＭ１又は複素環からなる群から選択され、当該環のいずれかは置換されていてもよく；
ＹはＮ又はＣＲ１３であり；
ｔは１、２、３又は４であり；
ただし、Ｒ３がＮＨ２であり、ＹがＣＲ１３であり、Ｒ１３がＨであり、Ｌ１がＣＨ２であり、環Ｂがイミダゾリルであり、Ｘ１が結合であり、Ｒ５が水素であり、ｔが１であり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１は水素ではない）で表わされる化合物、又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項２】
下記構造式ＩＩ
【化２】
（式中、環Ｂはヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＬ２−Ｒ２から選択され、ここでＲ２は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールであり、Ｌ２は結合又はＣ１−Ｃ４アルキレンから選択され；
Ｒ３はＯＨ、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｒ４は水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシから選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合又は（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここでｒは１又は２であり；
Ｘ１は共有結合、Ｌ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３、及びＬ２−Ｍ２−Ｌ２からなる群から選択され、ここで
Ｌ２又はＬ３は、各出現において、独立して、化学結合、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（ＮＨ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−（Ｓ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル−（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、それぞれのアルキルは置換されていてもよく、ただし、Ｘ１がＬ３−Ｍ１−Ｌ２−Ｍ１−Ｌ３である場合、Ｌ２は化学結合ではなく；
Ｍ１は、各出現において、独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−からなる群から選択され、Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アラルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２又はＣ０−Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでアルキル部分は−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２又はハロで置換されていてもよく、Ｒ１２は置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ４アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル又は複素環であり；
Ｍ２はＭ１又はヘテロシクリルからなる群から選択され、当該環のいずれかは置換されていてもよく；
ｔが１、２、３又は４であり；
ただし、Ｒ３がＮＨ２であり、Ｒ１３がＨであり、Ｌ１がＣＨ２であり、環Ｂがイミダゾリルであり、Ｘ１が結合であり、Ｒ５が水素であり、ｔが１であり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１は水素でない）で表わされる化合物、又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項３】
環Ｂが、フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、インドリニル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾオキサゾリルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ２が結合であり、Ｒ２が、置換されているか若しくは置換されていないフェニル、置換されているか若しくは置換されていないチエニル、置換されているか若しくは置換されていないピリジル、置換されているか若しくは置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか若しくは置換されていないピリミジニル、置換されているか若しくは置換されていないチアゾリル、置換されているか若しくは置換されていないイミダゾリル、置換されているか若しくは置換されていないピロリル、置換されているか若しくは置換されていないフラニル、又は置換されているか若しくは置換されていないナフチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１がＣ０−Ｃ７−アルキル−Ｎ（Ｚ）−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｓ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、又は−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−、Ｃ０−Ｃ７−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ０−Ｃ７−アルキル−からなる群から選択され、ここでＺが−Ｈ又は−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロで置換されていてもよい−ＣＩ−Ｃ７−アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がそれぞれ置換されていてもよい、フェニル、ピリミジニル、ピリジル、ナフチル、ジオキシド−ベンゾチエニル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ基、アミド、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルキルチオ、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、パーフルオロ−Ｃ１−Ｃ７アルキルオキシ、チオール、ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アリール、又は複素環からなる群から選択される１〜３個の置換基を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、置換されているか又は置換されていないＣ１−Ｃ７アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、独立して、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、アミド、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルコキシ、−ＮＨＳＯ２、−ＳＯ２ＮＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、−ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ又はＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノから選択される１〜３個の置換基を有する、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
下記構造式：
【化３】
（式中、Ｒ１は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールから選択され；
Ｒ５は水素、アリール、ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ１０アルキルから選択され、それぞれは置換されていてもよく；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合であり；
ｍ及びｎは、それぞれ独立して、０、１、２又は３から選択される）で表わされる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容され得る塩。
【請求項１１】
下記構造式：
【化４】
（式中、Ｒ１は置換されているか又は置換されていないヘテロアリール、置換されているか又は置換されていないアリールから選択され；
Ｒ１３は水素又はハロから選択され；
Ｌ１は結合である）で表わされる、請求項２記載の化合物、又はその医薬として許容され得る塩。
【請求項１２】
下記構造式：
【化５】
（式中、環Ｂ、Ｒ４、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１３、Ｌ１、ｔ及びＸ１は請求項２で定義された通りであり；
Ｒ６及びＲ１０は、独立して、水素又はフッ素から選択され、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルケニル、Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ２アルキニル、ハロ基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アミノアルキル又はＣ１−Ｃ２アルキルアミノから選択される）で表わされる、請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９が、独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ又はハロメチルから選択され；Ｒ４が水素である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
以下から選択される化合物：
ピリジン−３−イルメチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ニコチンアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ｛４−［（｛４−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝アミノ）カルボニル］ベンジル｝カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（２−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−アミノ−１−（２−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ベンズアミド；
３−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［４−アミノ−１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−｛［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
メチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アセテート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−｛［１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［５−（３−シアノフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛フルオロ［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（５−ベンジル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド；
ピリジン−３−イルメチル ［４−（｛［４−アミノ−１−（３，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
２−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
ベンジル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
フェニル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
２−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
イソブチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
（１，１−ジオキシド−１−ベンゾチエン−２−イル）メチル（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
２−クロロベンジル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
１−ナフチル （４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛［メチル（ピリジン−４−イル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（ピリジン−４−イルアミノ）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（｛［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（｛メチル［３−（メチルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（イソブチルアミノ）メチル］ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（４−アミノ−５−フルオロ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−｛ジフルオロ［５−（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル ４−（５−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
又はその立体異性体若しくは医薬として許容され得る塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物の医薬的に有効な量、及び医薬として許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における癌の治療又は予防に有用な医薬の製造のための、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５１４８５８（Ｐ２００９−５１４８５８Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３８９４０（Ｐ２００８−５３８９４０）
【出願日】平成１８年１０月３０日（２００６．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４２１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５５９４１
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月３０日（２００６．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４２１９８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５５９４１
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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