国際特許分類[C07D413/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 3個以上の複素環を含有するもの (1,959)
国際特許分類[C07D413/14]に分類される特許
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アリール置換ヘテロ環式化合物、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式I
【化1】
の化合物、そのN−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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製造方法
本発明は、2−[(2S)−2−オキシラニルメチル]−1H−イソインドール−1,3(2H)−ジオン、4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンおよび5−クロロチオフェン−2−カルボニルクロリドからの5−クロロ−N−({(5S)−2−オキソ−3−[4−(3−オキソ−4−モルホリニル)フェニル]−1,3−オキサゾリジン−5−イル}メチル)−2−チオフェンカルボキサミドの製造方法に関する。 (もっと読む)
三環系のステロイドホルモン核内受容体モジュレータ
本発明は、式、
(式1)
の化合物または薬学的に許容されるその塩と、適切な基材、希釈剤、または賦形剤との組合せにおいて式1の化合物の有効量を含んでいる医薬組成物と、生理障害、特に、鬱血性心疾患、高血圧症、関節リウマチ、または炎症を治療する方法であって、式1の化合物の有効量を、それを必要とする患者に投与するステップを含んでいる方法と、を提供する。
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カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプターアンタゴニスト
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRPレセプター」)のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)のような気道炎症性疾患、およびCGRPレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式(I):
の化合物に関する。
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TGF−ベータ阻害剤による悪性神経膠腫の治療
本発明は、TGF−βシグナル伝達経路を阻害するTGF−β阻害剤[タイプIのTGF−β受容体(TGFβ−R1)と優先的に結合する分子を包含]を投与することで悪性神経膠腫を治療する方法に関する。そのような阻害剤は好適には非ペプチド低分子であり、それにはキナゾリン誘導体が含まれる。本発明は、また、神経膠腫細胞および他の免疫細胞に対するTGF−β介在効果を逆転させることでそれらがシグナルを屈折する度合を低くする方法にも関し、この方法は、神経膠腫の細胞または組織をTGF−β阻害剤にインビボもしくはインビトロで接触させることを含んで成る。
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新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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アロイルフランおよびアロイルチオフェン
本発明は、式(I)または式(II)(式中、Aは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、WおよびXは、炭素または窒素であり、Yは、酸素または硫黄であり、R0は、水素以外であり、Rxは、−(C=O)R1またはシアノであり;R1は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである)の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式(I)の化合物または式(II)の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式(I)または式(II)の化合物の使用、そして式(I)の化合物、式(II)の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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GPCR受容体作動薬としてのヘテロ環誘導体
本発明は、式(I):R1−A−V−B−R2で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、GPR116の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 (もっと読む)
TIE2(TEK)活性のあるピリミジン
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n、及びmは、本明細書に定義される通りである]の化合物、又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品としての使用、そして温血動物における抗血管新生効果の産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。 (もっと読む)
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