バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式（Ｉ）：
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、
上記式中、
Ｘは、−［ＣＨ２］ａ−Ｒ又は−［ＣＨ２］ａ−Ｏ−［ＣＨ２］ｂ−Ｒを表す；ａは、０〜６から選択される数を表し；ｂは０〜６から選択される数を表す；Ｒは、Ｈ、ＣＦ３若しくはＨｅｔを表し；Ｈｅｔは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含み、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１個以上の基で置換される、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表す；
Ｙは、−［Ｏ］ｃ−［ＣＨ２］ｄ−Ｒ１から独立的に選択される１個以上の置換基を表し、出現毎に同じ若しくは異なるものであることができ、ｃは、出現毎に独立的に０若しくは１から選択される数を表し；ｄは、出現毎に独立的に０〜６から選択される数を表し；Ｒ１は、出現毎に独立的にＨ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ若しくはＨｅｔ１を表し；Ｈｅｔ１は、出現毎に独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員不飽和複素環を表す；
Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表す；
環Ａは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員〜７員飽和複素環を表す；或いは、環Ａは、フェニレン基を表す；環Ａは、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又はヒドロキシから選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｑは、直接結合又は−Ｎ（Ｒ２）−を表し；Ｒ２は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；
Ｚは、−［Ｏ］ｅ−［ＣＨ２］ｆ−Ｒ３、フェニル環（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ２に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、又はＨｅｔ３（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ４に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）を表す；Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、フェニル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｈｅｔ５又はＮＲ４Ｒ５を表す；ｅは、０若しくは１から選択される数を表し；ｆは、０〜６から選択される数を表す；Ｈｅｔ２とＨｅｔ５は、独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ３は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、４員〜６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ４は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、６員芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｒ４とＲ５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はＨｅｔ６を表す；Ｒ４とＲ５は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はフェニルから選択される１つ以上の基によって独立的に置換される；Ｈｅｔ６は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｗは、出現毎に独立的に、ハロ、［Ｏ］ｇＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、［Ｏ］ｈ［ＣＨ２］ｉＣＦ３、［Ｏ］ｊＣＨＦ２、フェニル（場合によっては、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルキルオキシによって置換される）、ＣＮ、フェノキシ（場合によっては、ハロによって置換される）、ＯＨ、ベンジル、ＮＲ６Ｒ７、ＮＣＯＲ６、ベンジルオキシ、オキソ、ＣＯＮＨＲ６、ＮＳＯ２Ｒ６Ｒ７、ＣＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＣＯＲ７、Ｈｅｔ７を表す；Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；Ｒ７は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；ｉは、０〜６から選択される数を表し；ｈは、０若しくは１から選択される数を表し；ｇは、０若しくは１から選択される数を表し；ｊは、０若しくは１から選択される数を表す；Ｈｅｔ７は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はオキソ基によって置換される。
【請求項２】
Ｘが、−［ＣＨ２］ａ−Ｒを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、Ｈｅｔを表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ハロを表す、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが、直接結合を表す、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、直接結合を表す、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、６員環を表す、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、フェニルを表す、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、ハロによって置換される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
下記から選択される、請求項１記載の化合物、
（３−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−ジフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（１Ｈ−インダゾル−３−イル）−メタノン；
及びこれらの製薬的に受容される誘導体。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、薬剤としての使用。
【請求項１２】
Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害を治療するための、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法であって、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、中間痛覚、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病を治療するための、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法であって、このような疾患に罹患した患者に、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項１４】
該障害が、月経困難症（原発性と続発性）である、請求項１２又は請求項１３に記載の治療方法。
【請求項１５】
Ｖ１ａ受容体アンタゴニストが適応される障害の治療用薬剤の製造への、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１６】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、ミットルシュメルチズ、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病の治療用薬剤の製造への、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
該障害が、月経困難症（原発性と続発性）である、請求項１５又は請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を、製薬的に受容される賦形剤、希釈剤又はキャリヤーと共に含む薬剤学的製剤。
【請求項１９】
（Ａ）請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物と；（Ｂ）他の薬理学的有効成分との組み合わせ。
【請求項２０】
（Ｂ）が、経口避妊薬、ＰＤＥＶ阻害剤、ＣＯＸ阻害剤、ＮＯドナー又はＬ−アルギニンである、請求項１９記載の組み合わせ。
【請求項２１】
月経困難症の治療における同時、連続的又は別々の投与による併用療法用薬剤の製造のための、請求項１９又は請求項２０に記載の組み合わせの使用。
【請求項２２】
月経困難症の治療方法であって、このような治療を必要とする対象に、共に有効である、請求項１９又は請求項２０記載の（Ａ）と（Ｂ）の量の組み合わせを投与することを含む方法。
【請求項２３】
月経困難症（原発性と続発性）の治療に同時に、別々に又は連続的に使用するための複合製剤としての、請求項１９又は請求項２０記載の（Ａ）と（Ｂ）の組み合わせを含有する薬剤生成物。
【請求項１】
式（１）：
【化１】
で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、
上記式中、
Ｘは、−［ＣＨ２］ａ−Ｒ又は−［ＣＨ２］ａ−Ｏ−［ＣＨ２］ｂ−Ｒを表す；ａは、０〜６から選択される数を表し；ｂは０〜６から選択される数を表す；Ｒは、Ｈ、ＣＦ３若しくはＨｅｔを表し；Ｈｅｔは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含み、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１個以上の基で置換される、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表す；
Ｙは、−［Ｏ］ｃ−［ＣＨ２］ｄ−Ｒ１から独立的に選択される１個以上の置換基を表し、出現毎に同じ若しくは異なるものであることができ、ｃは、出現毎に独立的に０若しくは１から選択される数を表し；ｄは、出現毎に独立的に０〜６から選択される数を表し；Ｒ１は、出現毎に独立的にＨ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ若しくはＨｅｔ１を表し；Ｈｅｔ１は、出現毎に独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員不飽和複素環を表す；
Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表す；
環Ａは、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員〜７員飽和複素環を表す；或いは、環Ａは、フェニレン基を表す；環Ａは、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又はヒドロキシから選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｑは、直接結合又は−Ｎ（Ｒ２）−を表し；Ｒ２は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；
Ｚは、−［Ｏ］ｅ−［ＣＨ２］ｆ−Ｒ３、フェニル環（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ２に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、又はＨｅｔ３（場合によっては、ベンゼン環若しくはＨｅｔ４に縮合し、全体としての基は、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）を表す；Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、フェニル（場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される）、Ｈｅｔ５又はＮＲ４Ｒ５を表す；ｅは、０若しくは１から選択される数を表し；ｆは、０〜６から選択される数を表す；Ｈｅｔ２とＨｅｔ５は、独立的に、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ３は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、４員〜６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｈｅｔ４は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、６員芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；Ｒ４とＲ５は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はＨｅｔ６を表す；Ｒ４とＲ５は、場合によっては、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（場合によっては、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルに縮合する）、又はフェニルから選択される１つ以上の基によって独立的に置換される；Ｈｅｔ６は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｗから独立的に選択される１つ以上の基によって置換される；
Ｗは、出現毎に独立的に、ハロ、［Ｏ］ｇＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、［Ｏ］ｈ［ＣＨ２］ｉＣＦ３、［Ｏ］ｊＣＨＦ２、フェニル（場合によっては、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルキルオキシによって置換される）、ＣＮ、フェノキシ（場合によっては、ハロによって置換される）、ＯＨ、ベンジル、ＮＲ６Ｒ７、ＮＣＯＲ６、ベンジルオキシ、オキソ、ＣＯＮＨＲ６、ＮＳＯ２Ｒ６Ｒ７、ＣＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＣＯＲ７、Ｈｅｔ７を表す；Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルを表す；Ｒ７は、水素若しくはＣ１−Ｃ６アルキルを表す；ｉは、０〜６から選択される数を表し；ｈは、０若しくは１から選択される数を表し；ｇは、０若しくは１から選択される数を表し；ｊは、０若しくは１から選択される数を表す；Ｈｅｔ７は、（ａ）窒素原子１〜４個、（ｂ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個、又は（ｃ）酸素原子１個若しくは硫黄原子１個と窒素原子１個若しくは２個を含む、５員若しくは６員の飽和、部分的飽和若しくは芳香族複素環を表し、これは、場合によっては、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はオキソ基によって置換される。
【請求項２】
Ｘが、−［ＣＨ２］ａ−Ｒを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、Ｈｅｔを表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、ハロを表す、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが、直接結合を表す、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、直接結合を表す、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、６員環を表す、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、フェニルを表す、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、ハロによって置換される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
下記から選択される、請求項１記載の化合物、
（３−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−ジフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１，２，３］トリアゾル−２−イルメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（１Ｈ−インダゾル−３−イル）−メタノン；
及びこれらの製薬的に受容される誘導体。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、薬剤としての使用。
【請求項１２】
Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害を治療するための、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法であって、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、中間痛覚、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病を治療するための、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法であって、このような疾患に罹患した患者に、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項１４】
該障害が、月経困難症（原発性と続発性）である、請求項１２又は請求項１３に記載の治療方法。
【請求項１５】
Ｖ１ａ受容体アンタゴニストが適応される障害の治療用薬剤の製造への、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１６】
不安、心血管系疾患（狭心症、アテローム硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を包含する）、月経困難症（原発性と続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを包含する）、子宮内発育遅延、炎症（リウマチ様関節炎を包含する）、ミットルシュメルチズ、プレクランプシア、早漏、早産（早期分娩）又はレイノー病の治療用薬剤の製造への、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
該障害が、月経困難症（原発性と続発性）である、請求項１５又は請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を、製薬的に受容される賦形剤、希釈剤又はキャリヤーと共に含む薬剤学的製剤。
【請求項１９】
（Ａ）請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物と；（Ｂ）他の薬理学的有効成分との組み合わせ。
【請求項２０】
（Ｂ）が、経口避妊薬、ＰＤＥＶ阻害剤、ＣＯＸ阻害剤、ＮＯドナー又はＬ−アルギニンである、請求項１９記載の組み合わせ。
【請求項２１】
月経困難症の治療における同時、連続的又は別々の投与による併用療法用薬剤の製造のための、請求項１９又は請求項２０に記載の組み合わせの使用。
【請求項２２】
月経困難症の治療方法であって、このような治療を必要とする対象に、共に有効である、請求項１９又は請求項２０記載の（Ａ）と（Ｂ）の量の組み合わせを投与することを含む方法。
【請求項２３】
月経困難症（原発性と続発性）の治療に同時に、別々に又は連続的に使用するための複合製剤としての、請求項１９又は請求項２０記載の（Ａ）と（Ｂ）の組み合わせを含有する薬剤生成物。
【公表番号】特表２００７−５１５４６８（Ｐ２００７−５１５４６８Ａ）
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４６３５６（Ｐ２００６−５４６３５６）
【出願日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００４０５９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７５４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００４０５９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７５４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]