説明

カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプターアンタゴニスト

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRPレセプター」)のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)のような気道炎症性疾患、およびCGRPレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式(I):


の化合物に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
(±)−3−(3−シアノ−1H−インドール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−7−メチル−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−2−[4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ]−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロピオン酸メチルエステル;
(±)−4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,2,4,5−テトラヒドロベンゾ[d][1,3]ジアゼピン−3−イル−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(6−ヒドロキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−メトキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−クロロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−7,7−ジメチル−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−フェニルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(2−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−o−トリルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−8’−フルオロ−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−メチル 2−(4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)プロパノエート;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン)カルボキサミド;
4−(1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−((R)−3−(7−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ヨード−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジニル]ブチルアミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチルアミド;
(±)−フェニル酢酸 N’−{2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチリル}ヒドラジド;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−4−[4−(8−フルオロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−アザビシクロ[2.2.2]オクト−3−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸ピペリジン−4−イルエステル;
(±)−4−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオニルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−ジエチルアミノ−1−メチルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−2−フェニルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−3−フェニルプロピルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸エチルエステル;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルメチル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[(2−ジメチルアミノエチルエチルカルバモイル)−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−2−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1d−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;および
(R)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1,4−ビピペリジン]−1−イル−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項2】
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−ブロモ−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[1−ジメチルカルバモイル−2−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−ジメチルカルバモイルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−[3,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸シクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸シクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステル;および
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステルからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項3】
(±)−3−(3−シアノ−1H−インドール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−7−メチル−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸[2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−2−[4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ]−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロピオン酸 メチルエステル;
(±)−4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,2,4,5−テトラヒドロベンゾ[d][1,3]ジアゼピン−3−イル−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(6−ヒドロキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−メトキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−クロロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸{2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−7,7−ジメチル−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−フェニルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(2−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−o−トリルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−8’−フルオロ−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−メチル 2−(4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)プロパノエート;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン)カルボキサミド;
4−(1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−((R)−3−(7−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ヨード−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジニル]ブチルアミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチルアミド;
(±)−フェニル酢酸 N’−{2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチリル}ヒドラジド;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−4−[4−(8−フルオロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−アザビシクロ[2.2.2]オクト−3−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 ピペリジン−4−イルエステル;
(±)−4−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオニルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−ジエチルアミノ−1−メチルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−2−フェニルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−3−フェニルプロピルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸エチルエステル;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルメチル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[(2−ジメチルアミノエチルエチルカルバモイル)−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−2−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1d−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;および
(R)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1,4−ビピペリジン]−1−イル−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項4】
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−ブロモ−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−ジメチルカルバモイル−2−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−ジメチルカルバモイルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 イソプロピルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 シクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 シクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステル;および
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステルからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項5】
(±)−3−(3−シアノ−1H−インドール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−シアノ−7−メチル−1H−インドール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 メチルエステル;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−イソプロピル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2,2−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−2λ6−ベンゾ[1,2,6]チアジアジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−2−[4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ]−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロピオン酸 メチルエステル;
(±)−4−(6−シアノ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,2,4,5−テトラヒドロベンゾ[d][1,3]ジアゼピン−3−イル−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(6−ヒドロキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−メトキシ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−4−(8−クロロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 {2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル}アミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−(6,7−ジヒドロ−7,7−ジメチル−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−5(4H)−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−フェニルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(1−(4−(2−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−o−トリルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−メチル 2−(4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)プロパノエート;
(±)−N−(3−(7−エチル−3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(±)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−8’−フルオロ−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(±)−4−(8−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−メチル 2−(4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)プロパノエート;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−1−(ジメチルカルバモイル)−2−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)エチル)−4−(1,2−ジヒドロ−2−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−((R)−3−(2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−4−(2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン)カルボキサミド;
4−(1,2−ジヒドロ−2,4−ジオキソキナゾリン−3(4H)−イル)−N−((R)−3−(7−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−ベンゾ[d][1,3]オキサジン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(ピペリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(1−シクロヘキシル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−N−((R)−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−オキソ−1−(4−(2−プロピル)ピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル)−2,4−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−1H−キナゾリン)−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(5−ブロモ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−ヨード−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジニル]ブチルアミド;
(±)−N−(1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル)−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチルアミド;
(±)−フェニル酢酸 N’−{2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブチリル}ヒドラジド;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−4−[4−(8−フルオロ−2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−イル]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−1−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−4−[2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ(ピペリジン−4,4’−キナゾリン)]ブタン−1,4−ジオン;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−アザビシクロ[2.2.2]オクト−3−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 ピペリジン−4−イルエステル;
(±)−4−(3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオニルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−イルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−ジエチルアミノ−1−メチルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−2−フェニルエチルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1,1−ジメチル−3−フェニルプロピルエステル;
(±)−3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 エチルエステル;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルメチル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[(2−ジメチルアミノエチルエチルカルバモイル)−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−4−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(±)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1−ピリジン−2−イルピペラジニル]−2−オキソエチル]−1’,2’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[4H−3’,1−ベンゾキサジン−4,4’−ピペリジン]−1−カルボキサミド;
(R)−4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1d−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;および
(R)−1−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−[1,4−ビピペリジン]−1−イル−2−オキソエチル]−2’,3’−ジヒドロ−2’−オキソスピロ[ピペリジン−4,4’−(1H)−キナゾリン]−1−カルボキサミドからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の片頭痛の治療または予防のための薬剤の製造における使用。
【請求項6】
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−ブロモ−1H−インダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソ−1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−ジメチルカルバモイル−2−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イル)−1−ジメチルカルバモイルエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [1−(4−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−4−イルピペラジン−1−イル)エチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(4−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−6−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(3,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−クロロ−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボン酸 [2−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−1−(7−エチル−3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルメチル)−2−オキソエチル]アミド;
3−(7−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸イソプロピルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸シクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸シクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルピペリジン−4−イルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 1−メチルシクロヘキシルエステル;
3−(7−クロロ−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステル;および
3−(7−エチル−1H−インダゾール−5−イル)−2−{[4−(2−オキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)ピペリジン−1−カルボニル]アミノ}プロピオン酸 4−フェニルシクロヘキシルエステルからなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の片頭痛の治療または予防のための薬物の製造における使用。

【図1】
image rotate

【図2】
image rotate

【図3】
image rotate

【図4】
image rotate

【図5】
image rotate


【公表番号】特表2007−524568(P2007−524568A)
【公表日】平成19年8月30日(2007.8.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−513137(P2005−513137)
【出願日】平成15年12月5日(2003.12.5)
【国際出願番号】PCT/US2003/038799
【国際公開番号】WO2005/065779
【国際公開日】平成17年7月21日(2005.7.21)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】