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国際特許分類[C07D413/14]の内容

国際特許分類[C07D413/14]に分類される特許

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本発明は、β−アミロイド産生および/または凝集が関与する神経および血管疾患、例えばアルツハイマー病、ダウン症候群、記憶および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎症、神経および脳外傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血のような神経変性疾患の処置および/または予防のための、タンパク質キナーゼ類VEGFR−2、Tie−2、c−Src、c−Met、FGFR−1、Flt−1、HER−2、c−Abl、c−Raf、PDGFR−β、c−Kitまたは上記酵素の組み合わせに対して活性を有する、式I
【化1】


の阻害剤またはそのN−オキシドもしくは薬学的に許容される塩の使用に関する。

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インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)


ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Rafキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも1種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法を提供する。

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アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途に関する。
本発明は、癌や乾癬を治療する薬学的な組成物を製造するためのアロマターゼを抑制する化学式(I)の化合物に関する。
また、本発明は、化学式(I)の化合物と同等であり、特に、医薬の有効成分として適正量用いて好適なものに関する。
【化1】
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ヒトおよび動物被験者におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法を提供する。この新規化合物組成物は、癌などのRafキナーゼ媒介疾患の治療のために単独で使用することができ、または少なくとも一つのさらなる薬剤と併用することができる。1つの実施形態において、ヒトまたは動物被験者においてRafキナーゼ活性の阻害に有効な量の本発明の化合物を含む組成物をヒトまたは動物被験者に投与することを含む、ヒトまたは動物被験者におけるホルモン依存性癌疾患の治療方法が提供され、ホルモン依存性癌としては、乳癌または前立腺癌が挙げられる。

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