【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用であり、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を有するもの化合物の提供。
【解決手段】本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のインダン誘導体（式中、変数は特許請求の範囲において規定される）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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【課題】 ５位にイミド基を有するアジン系化合物又はその塩を、簡便、好収率且つ工業的に安価で、高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）で表わされるアジン系化合物の製造方法において、一般式（ＩＩ）で表わされる化合物を還元して、一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物として、該還元体と一般式（ＩＶ）で表わされる化合物とを反応させて一般式（Ｖ）で表わされる化合物を得、該一般式（Ｖ）で表わされる化合物を酸化して一般式（Ｉ）で表わされる化合物を得ることを特徴とする製造方法。簡便で、より高い収率で純度の高い化合物を得ることができる。
【化１】
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【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】従来技術に比べて優れた性能を有する植物病害防除剤、特に水面施用によるいもち病防除剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基又はハロアルキル基を；Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なっても良く、水素原子、アルキル基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、フェニル基等を；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は同一又は異なっても良く、水素原子、アルキル基等を；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は同一又は異なっても良く、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基等を示す。）で表されるアミノチアゾールカルボキサミド誘導体又はその塩類、並びに該誘導体を含有する植物病害防除剤。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）