本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物（ここで、Ａは、テトラゾイル基を表し、Ｈｅｔは、ピリジル基又はチアゾリル基を表し、及び、Ｘは、さまざまな置換基を表す）を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。

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線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、記号Ｒ^１、ＸおよびＧは、各々、明細書で定義した通りである。］のビス（ジフルオロメチル）ピラゾール誘導体、およびその農薬的に活性な塩、金属錯体およびＮ−オキサイド、および植物病原性有害真菌を防除するためのその使用、および式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb)：


（式中、R'₃は、


など。） （もっと読む）

式Ｉのアミノアルキイピリミジン（Aminoalkyipyrimidine）誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体アンタゴニストとして有用である。

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式（Ｉ）により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、ｍ、ｎ、又はｐは本明細書で定義されたとおりである）は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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