国際特許分類[C07D417/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物 (5,752) | 3個以上の複素環を含有するもの (1,971)
国際特許分類[C07D417/14]に分類される特許
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5−HT受容体モジュレーター
【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化1】
(I)
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサ−6−イルメチル−アミン誘導体。
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複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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代謝モジュレーターとしての三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する障害の予防および治療
【課題】代謝のモジュレーターである、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。
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アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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4−フェノキシ−ニコチンアミド又は4−フェノキシ−ピリミジン−5−カルボキサミド化合物
本発明は、式(I)(式中、A1、A2、B1、B2及びR1〜R11は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである)で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、II型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−1/カスパーゼ−8インヒビターとして、特に有用である。
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窒素含有へテロアリール誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、及びYは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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