本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｊ１；Ｊ２；Ｊ３；Ｊ４及びＧは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−ニトロアレーン及びＮ−置換されたアミドから出発する式Ｉの多様な非対称多官能性Ｎ−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な金属、例えばパラジウム又は銅触媒による位置選択的方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
（もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
（もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザアダマンタンエステルおよびカーバメート誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換されたアミノメチルアザアダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびに状態、障害もしくは欠損が記憶障害、認識障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択されるα７ニコチン性アセチルコリン受容体、α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体またはα７およびα４β２の両方のニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態、障害または欠損の治療または予防のためのそのような化合物および組成物の使用に関するものである。

（もっと読む）

【課題】本発明は、既存の高活性アルコール酸化触媒1-methyl-AZADOと同等の酸化触媒活性を有し、効率性、操作性、経済性に優れた方法で製造可能な有機酸化触媒を提案する。
【解決手段】安価なアセトンジカルボン酸、グルタルアルデヒド、アンモニア水を基礎原料として、３工程、総収率42％、１度の精製操作のみでN-オキシル基をビシクロ[3.3.1]
ノナン骨格上に組み込んだABNOの大量供給を可能とする方法の開発に成功した。そして、この化合物は1-methyl-AZADOと同様、TEMPOでは酸化が困難であった立体的に複雑な構造
を有する２級アルコールをも高効率に酸化できることに加え、１級アルコールに対してTEMPO以上の高い触媒回転率を示す有機酸化触媒となることを見出し本発明を完成するに至
った。 （もっと読む）