Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｗ'、Ｖ、Ｖ'、Ｖ''、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルが提供される。該化合物は、抗増殖剤として、特に抗癌剤としての有用性を有している。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は被験者中のプロＡＤＡＭ１０及び／又はＢＡＣＥタンパク質のレベルを減少する方法であって、複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法提供する。
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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、以下の構造式で表される化合物およびその薬学的に許容される塩に関するものである。
【化１】


この構造式で表される化合物は、キナーゼ阻害剤であり、よって本明細書では癌の治療用として開示する。構造式における変数の定義については、本明細書中に記載する。
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【課題】軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、およびそれを相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、および該４級アンモニウム塩をキラル相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法。
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本発明の方法は、化学式Ｉのケトンを還元するステップを含む方法であって：
化学式ＩＩの実質的にエナンチオピュアなアルコールを形成するため、エナンチオ選択性の水素化剤によってなされ：


式中のＲ−Ｒ^４およびｍは、本明細書中で定義されるとおりである、方法に関する。本発明の方法は、ＣＣＲ２モジュレータおよびＣＣＲ２モジュレータの前躯体の製造に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²は本明細書において説明されている。）、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に許容可能なその塩、エステル、若しくは鏡像異性体が提供される（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、及びＲ^２は、明細書に記載の通りである）。この化合物は抗増殖剤として、特に抗がん剤として有用である。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）