国際特許分類[C07D471/18]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物 (4,872) | 縮合系が3個の複素環を含有するもの (412) | 架橋系 (49)
国際特許分類[C07D471/18]に分類される特許
31 - 40 / 49
ガンマセクレターゼの架橋N−環状スルホンアミド阻害剤
本発明は,式I:
【化116】
[式中,Aは明細書において説明されるとおりであり,R1およびR2は,一緒になって,[3.3.1]または[3.2.1]環系を形成し,ここで,窒素は2つの橋頭炭素に結合しており,および[3.3.1]または[3.2.1]環系は,任意に,ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい]
のN−環状スルホンア認識傷害,例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた,式Iの化合物を含む医薬組成物,アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法,および式Iの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
(もっと読む)
4−ホルミルチアゾール化合物の製造方法および反応中間体
【課題】4−ホルミルチアゾール化合物を、工業的に安価に、かつ容易に製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】一般式(1);
【化1】
(式中、Rは、水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を示す。Xは、ハロゲン原子を示す。)で表される4−ハロメチルチアゾールハロゲン酸塩を酸化剤と反応させ、次いで水の存在下で加熱することを特徴とする一般式(2);
【化2】
(式中、Rは、前記と同様である。)で表される4−ホルミルチアゾール化合物の製造方法。
(もっと読む)
5−ピリダジニル−1−アザビシクロ[3.2.1]オクタンの誘導体、この調製方法、および治療におけるこの使用。
本発明は、塩基の形態もしくは酸付加塩の形態、または水和物もしくは溶媒和物の形態である、一般式(I)
[式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子であるか;1つ以上のハロゲン原子により、または(C1〜C6)アルキル基、(C1〜C6)アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、ジ(C1〜C3)アルキルアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アセチル基、もしくはメチレンジオキシ基から選択される1つ以上の基で場合により置換されたフェニル基であるか;ハロゲン原子、および(C1〜C6)アルキル基、(C1〜C6)アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アミノ基、(C1〜C6)アルキルアミノ基、もしくはジ(C1〜C6)アルキルアミノ基の中から選択される1つ以上の基で場合により置換されてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、およびナフチルから選択される基である。]を有する化合物に関する。更に本発明は、前記化合物の調製方法、治療におけるこれら使用に関する。
(もっと読む)
セロトニン受容体モジュレーターとしてのピリミジン化合物
【化1】
特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
(もっと読む)
環式アニリノ−ピリジノトリアジン
本発明は式(I)
【化1】
[式中、mは1を表し、nは1を表し、ZはNもしくはC、特にNを表し;−X1−はC1〜4アルキル、特にメチルを表し;−X2−は−C1〜4アルキル−もしくは−C1〜4アルキル−NR7−、特にプロピル、−エチル−NR7−もしくは−プロピル−NR7−を表し;−Y−は−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−、−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−もしくは−Het2−CO−NR6−を表し、そしてこここで、−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−もしくは−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−の−C1〜6アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される1個または可能な場合には2個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく;R1は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し;R2は−C1〜4アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し;R7は水素を表し;R8は水素を表し;R4、R5およびR6は水素を表し;Het1はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され;Het2はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
(もっと読む)
ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール化合物
ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール化合物は、CCK2により媒介される疾患の処置において有用なCCK2モジュレーターである。 (もっと読む)
N−置換オリゴマーの合成
【課題】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。
(もっと読む)
架橋環NK1拮抗薬
式(I)に示す一般構造を有する化合物:
または薬学的に許容可能なその塩および/もしくは溶媒和物は、NK1受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも1種類の式(I)の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および/もしくはエステル、ならびに少なくとも1種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
(もっと読む)
ニューロンニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位に結合し、コリン作動性機能の調節および習慣性障害の治療に有用である1,2,3,3A,8,8A−ヘキサヒドロ−2,7A−ジアダ−シクロペンタ[A]インデン−7−オン誘導体
本発明は、式中、R、Rpおよびnが本明細書に定義されている通りである式(I)の新規な縮合二環式ピロリジンピリドン化合物、それらの薬学的に許容できる塩、医薬組成物ならびにタバコまたは他のニコチン含有製品の使用などの習慣性障害の治療とコリン作動性機能の低下に関連する神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。
【化1】
(もっと読む)
α−7nACh受容体完全アゴニストによる疾患処置
本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体(AChR)完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および/または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 (もっと読む)
31 - 40 / 49
[ Back to top ]