架橋環ＮＫ１拮抗薬
式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：
または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および／もしくはエステルであって、
式中：
Ａｒ１およびＡｒ２は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールおよび０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｘ２は−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
Ｘ３は−Ｃ（Ｒ９）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり；
Ｘ４は−Ｎ（Ｒ１１）−または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ただしＸ３が−Ｃ（Ｒ９）２−の場合、Ｘ２およびＸ４の少なくとも１つも−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ｎ１は０〜４の整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、１個以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールもしくはアリール、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ３、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２から成る群より選択されるか；あるいは
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−である場合、Ｒ１およびＲ８は、式（ＩＡ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ５を形成できる：
【化２】
式中Ｘ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ２−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｎ（Ｒ１３）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−から成る群より選択され；
ｎ２は１〜３の整数であり；
ただし：
（ａ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である場合、ｎ１は２または３であり；
（ｂ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−である場合、ｎ２は２または３であり；そして
（ｃ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−である場合、ｎ１は２または３であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールもしくはヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ６は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、非置換のヘテロアリール、および少なくとも１つのアルキルもしくはハロアルキルで置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリール、アリール部分が０〜３個の置換基Ｒ６で置換された−アルキル−アリール、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、−アルキル−シクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールもしくはヘテロアリールから成る群より選択され；
各Ｒ９はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
Ｒ１０はアルキルもしくはアリールであり；あるいは
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）であり、且つＸ２が−Ｎ（Ｒ８）−の時は、Ｒ８およびＲ１０は、式（ＩＢ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ６を形成できる：
【化３】
式中Ｘ６は−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１１は、Ｈおよびアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２はＨ、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは０〜３個の置換基Ｒ６で置換され；
各１３はＨ、アルキル、アリール、または−アルキル−アリールから独立して選択され；
各Ｒ１４はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルより独立して選択され、前記ヘテロシクリルは０〜３個の置換基Ｒ１３で置換され、そして前記各アリールおよびヘテロアリールは、０〜３個の置換基Ｒ６で独立して置換されるか；または
２つの置換基Ｒ１４が、それらが結合している窒素原子と一緒になり０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル環を形成し；そして
Ｒ１５はＨ、アルキル、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールから成る群より選択される、化合物。
【請求項２】
Ａｒ１がアリールであり；
Ａｒ２が０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールであり；
Ｘ１が−Ｏ−であり；
Ｘ２が−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
Ｘ３が−Ｃ（Ｒ９）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり；
Ｘ４が−Ｎ（Ｒ１１）−または−Ｃ（Ｒ９）２−であるが；
ただしＸ３が−Ｃ（Ｒ９）２−である場合、Ｘ２およびＸ４の少なくとも１つも−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ｎ１が０〜３の整数であり；
Ｒ１がＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、１個以上のヒドロキシル基で置換された（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２からなる群より選択されるか；あるいは
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−である場合、Ｒ１およびＲ８は、式（ＩＡ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ５を形成でき：
【化４】
式中Ｘ５が、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−、共有結合、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択され；
ｎ２は１〜３の整数であり；
ただし：
（ａ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である場合、ｎ１は２であり；
（ｂ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−の時は、ｎ１は１であり、且つｎ２は２であり；
（ｃ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−の時は、ｎ１は２であり、且つｎ２は１であり；
（ｄ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−の時は、ｎ１およびｎ２は共に１であり；そして
（ｅ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−の時は、ｎ１は０である；
Ｒ２およびＲ３はＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立して（Ｃ１〜６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、およびアリール部分が０〜３個の置換基Ｒ６で置換された−（Ｃ１〜６）アルキル−アリールから成る群より選択され；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から成る群より選択され；
Ｒ９はＨであり；
Ｒ１０は（Ｃ１〜６）アルキルまたはアリールであるか：あるいは
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）であり、且つＸ２が−Ｎ（Ｒ８）−である時には、Ｒ８およびＲ１０が、式（ＩＢ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ６を形成できる：
【化５】
式中Ｘ６は−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１２は（Ｃ１〜６）アルキルおよび０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群より選択され；
各Ｒ１４は独立してＨもしくはヘテロアリールであるか；または
２つのＲ１４は、それらが結合している窒素原子と一緒になり０〜５個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル環を形成し；そして
Ｒ１５はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４がそれぞれ−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−であり、且つＸ３およびＸ４がそれぞれ−Ｃ（Ｒ９）２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２が−Ｏ−であり、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−であり、Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ２およびＸ４がそれぞれ−Ｎ（Ｒ８）−であり、且つＸ３が−Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ）の構造
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｎ（Ｒ１３）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＢ）の構造
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が次式（ＩＩ）の構造
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が次式（ＩＩＩ）の構造
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が：
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から成る群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＶの構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（（Ｃ１〜６）アルキル）２、−Ｓ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１３】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニルであり；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または
【化１４】
であるか；あるいは
２個のＲ１４基が、それらが結合しているＮ原子と一緒になり
【化１５】
を形成し；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２１】
式（Ｖ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（（Ｃ１〜６）アルキル）２、−Ｓ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１６】
【化１７】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニルであり；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または
【化１８】
であるか；あるいは
２個のＲ１４基が、それらが結合している窒素原子と一緒になり
【化１９】
を形成し；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、
【化２０】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２３】
式（ＶＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、
【化２１】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２５】
式（ＩＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２６】
式（Ｘ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、または（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８およびＲ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２７】
式（ＸＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、および−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２８】
式（ＸＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、および−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３０】
式（ＸＩＶ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３１】
式（ＸＶ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３２】
式（ＸＶＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３３】
式（ＸＶＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３４】
式（ＸＶＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３５】
式（ＸＩＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールである、化合物。
【請求項３６】
式（ＸＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
ｎは０または１である。
【請求項３７】
式（ＸＸＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項３８】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
から成る群より選択される、化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
次の構造：
【化３１】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４０】
次の構造：
【化３２】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４１】
次の構造：
【化３３】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４２】
次の構造：
【化３４】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４３】
次の構造：
【化３５】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４４】
次の構造：
【化３６】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４５】
２種類以上の請求項３６の化合物を含む混合物。
【請求項４６】
少なくとも１種類の請求項１の化合物；および
少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４７】
少なくとも１種類の請求項１の化合物；
少なくとも１種類のセロトニン再取り込み阻害剤；および
少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４８】
生理学的障害、症状、または疾患の処置を必要とする患者に、有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与することを含む、生理学的障害、症状、または疾患を処置する方法であって、
前記生理学的障害、症状、または疾患が、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚障害、眼科障害、中枢神経系状態、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、依存症、アルコール依存、精神興奮物質乱用、てんかん、痛覚、精神病、分裂症、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連痴呆、タウン病、ストレス関連障害、脅迫観念性／強迫神経性障害、摂食障害、食欲亢進、神経性拒食症、過食症、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸管障害、アテローム性動脈硬化、線維化障害、肥満、ＩＩ型糖尿病、疼痛関連障害、頭痛、神経障害性疼痛、手術後疼痛、慢性疼痛症候群、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、ならびに悪心から成る群より選択される方法。
【請求項４９】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐、うつ病、不安、または咳である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
前記生理学的障害、症状、または疾患が咳である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
他のＮＫ１受容体拮抗薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ドーパミン受容体作用薬、セロトニン−５ＨＴ３受容体拮抗薬、セロトニン５−ＨＴ２Ｃ受容体作用薬、ノシセプチン受容体作用薬、グルココルチコイド、および多剤耐性タンパク質５の阻害剤から成る群より選択された少なくとも１種類の活性成分の有効量を投与することを更に含み、且つ
前記生理学的障害、症状、または疾患が呼吸器疾患、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、アルコール依存、精神興奮物質乱用、痛覚、精神病、分裂症、ストレス関連障害、脅迫観念性／強迫神経性障害、食欲亢進、神経性拒食症、過食症、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸管障害、肥満、頭痛、神経障害性疼痛、手術後疼痛、慢性疼痛症候群、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、ならびに悪心から成る群より選択される請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
患者に有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物、または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与すること；ならびに
有効量の少なくとも１種類のセロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗薬および／もしくは少なくとも１種類のグルココルチコイドを投与することを含む、嘔吐および／または悪心の処置を必要としている患者の嘔吐および／または悪心を処置する方法。
【請求項５４】
前記セロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗剤がオンダンセトロンであり、且つ前記グルココルチコイドがデキサメタゾンである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記生理学的障害、症状、または疾患がうつ病または不安である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５７】
前記患者に有効量の少なくとも１種類の抗うつ病薬および／または少なくとも１種類の抗不安薬を投与することを更に含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記患者に有効量の少なくとも１種類の選択的セロトニン再取り込み阻害剤を投与することを更に含み、且つ前記生理学的障害、症状、または疾患がうつ病である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
患者に有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与することを含む、ニューロキニン−１受容体部位でのサブスタンスＰの作用を拮抗するか、または少なくとも１種類のニューロキニン−１受容体を遮断する処置を必要とする患者においてニューロキニン−１受容体部位でのサブスタンスＰの作用を拮抗するか、または少なくとも１種類のニューロキニン−１受容体を遮断するための方法。
【請求項６０】
請求項１の精製化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および／もしくはエステルであって、
式中：
Ａｒ１およびＡｒ２は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールおよび０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｘ１は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｘ２は−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
Ｘ３は−Ｃ（Ｒ９）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり；
Ｘ４は−Ｎ（Ｒ１１）−または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ただしＸ３が−Ｃ（Ｒ９）２−の場合、Ｘ２およびＸ４の少なくとも１つも−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ｎ１は０〜４の整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、１個以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールもしくはアリール、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ３、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２から成る群より選択されるか；あるいは
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−である場合、Ｒ１およびＲ８は、式（ＩＡ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ５を形成できる：
【化２】
式中Ｘ５は、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎ２−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｎ（Ｒ１３）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−から成る群より選択され；
ｎ２は１〜３の整数であり；
ただし：
（ａ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である場合、ｎ１は２または３であり；
（ｂ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−である場合、ｎ２は２または３であり；そして
（ｃ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−である場合、ｎ１は２または３であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールもしくはヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立して選択され；
各Ｒ６は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、非置換のヘテロアリール、および少なくとも１つのアルキルもしくはハロアルキルで置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリール、アリール部分が０〜３個の置換基Ｒ６で置換された−アルキル−アリール、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、−アルキル−シクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールもしくはヘテロアリールから成る群より選択され；
各Ｒ９はＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
Ｒ１０はアルキルもしくはアリールであり；あるいは
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）であり、且つＸ２が−Ｎ（Ｒ８）−の時は、Ｒ８およびＲ１０は、式（ＩＢ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ６を形成できる：
【化３】
式中Ｘ６は−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ１１は、Ｈおよびアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２はＨ、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは０〜３個の置換基Ｒ６で置換され；
各１３はＨ、アルキル、アリール、または−アルキル−アリールから独立して選択され；
各Ｒ１４はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルより独立して選択され、前記ヘテロシクリルは０〜３個の置換基Ｒ１３で置換され、そして前記各アリールおよびヘテロアリールは、０〜３個の置換基Ｒ６で独立して置換されるか；または
２つの置換基Ｒ１４が、それらが結合している窒素原子と一緒になり０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル環を形成し；そして
Ｒ１５はＨ、アルキル、および０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールから成る群より選択される、化合物。
【請求項２】
Ａｒ１がアリールであり；
Ａｒ２が０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたアリールであり；
Ｘ１が−Ｏ−であり；
Ｘ２が−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
Ｘ３が−Ｃ（Ｒ９）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり；
Ｘ４が−Ｎ（Ｒ１１）−または−Ｃ（Ｒ９）２−であるが；
ただしＸ３が−Ｃ（Ｒ９）２−である場合、Ｘ２およびＸ４の少なくとも１つも−Ｃ（Ｒ９）２−であり；
ｎ１が０〜３の整数であり；
Ｒ１がＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、１個以上のヒドロキシル基で置換された（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、０〜３個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−アルキル−アリール、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｓ−Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−Ｒ１２からなる群より選択されるか；あるいは
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−である場合、Ｒ１およびＲ８は、式（ＩＡ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ５を形成でき：
【化４】
式中Ｘ５が、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−、共有結合、−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択され；
ｎ２は１〜３の整数であり；
ただし：
（ａ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である場合、ｎ１は２であり；
（ｂ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−の時は、ｎ１は１であり、且つｎ２は２であり；
（ｃ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−の時は、ｎ１は２であり、且つｎ２は１であり；
（ｄ）Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−の時は、ｎ１およびｎ２は共に１であり；そして
（ｅ）Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−の時は、ｎ１は０である；
Ｒ２およびＲ３はＨであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立して（Ｃ１〜６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、およびアリール部分が０〜３個の置換基Ｒ６で置換された−（Ｃ１〜６）アルキル−アリールから成る群より選択され；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から成る群より選択され；
Ｒ９はＨであり；
Ｒ１０は（Ｃ１〜６）アルキルまたはアリールであるか：あるいは
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）であり、且つＸ２が−Ｎ（Ｒ８）−である時には、Ｒ８およびＲ１０が、式（ＩＢ）に示されるように、一緒になって、基Ｘ６を形成できる：
【化５】
式中Ｘ６は−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１２は（Ｃ１〜６）アルキルおよび０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたヘテロアリールから成る群より選択され；
各Ｒ１４は独立してＨもしくはヘテロアリールであるか；または
２つのＲ１４は、それらが結合している窒素原子と一緒になり０〜５個の置換基Ｒ１３で置換されたヘテロシクリル環を形成し；そして
Ｒ１５はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４がそれぞれ−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−であり、且つＸ３およびＸ４がそれぞれ−Ｃ（Ｒ９）２−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２が−Ｏ−であり、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ２が−Ｎ（Ｒ８）−であり、Ｘ３が−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１０）−であり、且つＸ４が−Ｃ（Ｒ９）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ２およびＸ４がそれぞれ−Ｎ（Ｒ８）−であり、且つＸ３が−Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ）の構造
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｏ−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ５が−（ＣＨ２）ｎ２−Ｎ（Ｒ１３）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ（Ｏ）−である請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＢ）の構造
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が次式（ＩＩ）の構造
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が次式（ＩＩＩ）の構造
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が：
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から成る群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＶの構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（（Ｃ１〜６）アルキル）２、−Ｓ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１３】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニルであり；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または
【化１４】
であるか；あるいは
２個のＲ１４基が、それらが結合しているＮ原子と一緒になり
【化１５】
を形成し；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２１】
式（Ｖ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、−ＣＮ３、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（（Ｃ１〜６）アルキル）２、−Ｓ−（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、およびＮ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１６】
【化１７】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ３〜６）シクロアルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−フェニルであり；
Ｒ８はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ３〜６）シクロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または
【化１８】
であるか；あるいは
２個のＲ１４基が、それらが結合している窒素原子と一緒になり
【化１９】
を形成し；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、
【化２０】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２３】
式（ＶＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、−ＣＮ、
【化２１】
から成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ７はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２４】
式（ＶＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２５】
式（ＩＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１４はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２６】
式（Ｘ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、または（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
Ｒ８およびＲ１１はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０である、化合物。
【請求項２７】
式（ＸＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、および−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２８】
式（ＸＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−（Ｃ１〜６）アルキル−ＯＨ、および−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３０】
式（ＸＩＶ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３１】
式（ＸＶ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３２】
式（ＸＶＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３３】
式（ＸＶＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３４】
式（ＸＶＩＩＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルである、化合物。
【請求項３５】
式（ＸＩＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
各Ｒ１３は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールである、化合物。
【請求項３６】
式（ＸＸ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
ｎは０または１である。
【請求項３７】
式（ＸＸＩ）の構造を有する請求項１９に記載の化合物であって、
式中：
Ａｒ１とＡｒ２との両方は、０〜３個の置換基Ｒ６で置換されたフェニルであり；
Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル−（Ｃ６〜１２）アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれＨであり；
Ｒ５は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立してＨ、（Ｃ１〜６）アルキル、または（Ｃ１〜６）ハロアルキルであり；
各Ｒ９は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３は独立してＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
ｎは０または１である、化合物。
【請求項３８】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
から成る群より選択される、化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
次の構造：
【化３１】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４０】
次の構造：
【化３２】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４１】
次の構造：
【化３３】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４２】
次の構造：
【化３４】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４３】
次の構造：
【化３５】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４４】
次の構造：
【化３６】
を有する化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【請求項４５】
２種類以上の請求項３６の化合物を含む混合物。
【請求項４６】
少なくとも１種類の請求項１の化合物；および
少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４７】
少なくとも１種類の請求項１の化合物；
少なくとも１種類のセロトニン再取り込み阻害剤；および
少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４８】
生理学的障害、症状、または疾患の処置を必要とする患者に、有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与することを含む、生理学的障害、症状、または疾患を処置する方法であって、
前記生理学的障害、症状、または疾患が、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚障害、眼科障害、中枢神経系状態、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、依存症、アルコール依存、精神興奮物質乱用、てんかん、痛覚、精神病、分裂症、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連痴呆、タウン病、ストレス関連障害、脅迫観念性／強迫神経性障害、摂食障害、食欲亢進、神経性拒食症、過食症、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸管障害、アテローム性動脈硬化、線維化障害、肥満、ＩＩ型糖尿病、疼痛関連障害、頭痛、神経障害性疼痛、手術後疼痛、慢性疼痛症候群、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、ならびに悪心から成る群より選択される方法。
【請求項４９】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐、うつ病、不安、または咳である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
前記生理学的障害、症状、または疾患が咳である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
他のＮＫ１受容体拮抗薬、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ドーパミン受容体作用薬、セロトニン−５ＨＴ３受容体拮抗薬、セロトニン５−ＨＴ２Ｃ受容体作用薬、ノシセプチン受容体作用薬、グルココルチコイド、および多剤耐性タンパク質５の阻害剤から成る群より選択された少なくとも１種類の活性成分の有効量を投与することを更に含み、且つ
前記生理学的障害、症状、または疾患が呼吸器疾患、うつ病、不安、恐怖症、双極性障害、アルコール依存、精神興奮物質乱用、痛覚、精神病、分裂症、ストレス関連障害、脅迫観念性／強迫神経性障害、食欲亢進、神経性拒食症、過食症、睡眠障害、躁病、月経前症候群、胃腸管障害、肥満、頭痛、神経障害性疼痛、手術後疼痛、慢性疼痛症候群、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、ならびに悪心から成る群より選択される請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
患者に有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物、または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与すること；ならびに
有効量の少なくとも１種類のセロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗薬および／もしくは少なくとも１種類のグルココルチコイドを投与することを含む、嘔吐および／または悪心の処置を必要としている患者の嘔吐および／または悪心を処置する方法。
【請求項５４】
前記セロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗剤がオンダンセトロンであり、且つ前記グルココルチコイドがデキサメタゾンである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記生理学的障害、症状、または疾患がうつ病または不安である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記生理学的障害、症状、または疾患が嘔吐である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５７】
前記患者に有効量の少なくとも１種類の抗うつ病薬および／または少なくとも１種類の抗不安薬を投与することを更に含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記患者に有効量の少なくとも１種類の選択的セロトニン再取り込み阻害剤を投与することを更に含み、且つ前記生理学的障害、症状、または疾患がうつ病である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
患者に有効量の少なくとも１種類の請求項１の化合物または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物を投与することを含む、ニューロキニン−１受容体部位でのサブスタンスＰの作用を拮抗するか、または少なくとも１種類のニューロキニン−１受容体を遮断する処置を必要とする患者においてニューロキニン−１受容体部位でのサブスタンスＰの作用を拮抗するか、または少なくとも１種類のニューロキニン−１受容体を遮断するための方法。
【請求項６０】
請求項１の精製化合物。
【公表番号】特表２００８−５２３１４４（Ｐ２００８−５２３１４４Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４６７７５（Ｐ２００７−５４６７７５）
【出願日】平成１７年１２月７日（２００５．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４４６４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６５６５４
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月７日（２００５．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４４６４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６５６５４
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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