【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
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一般式（Ｉ）の窒素含有複素環化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ_１は（ＣＨ_２）ｎ−ＮＨ_２ラジカルを表し、ｎは１又は２に等しく；Ｒ_２は水素原子を表し；Ｒ_３及びＲ_４は一緒に１、２又は３個の窒素原子を含む５個の頂点を持つ芳香族性を有する窒素含有複素環を形成し、この窒素原子上又はこれらの窒素原子の１つ上で（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５基により置換され、ｍは０、１、２又は３に等しく、ｐは０又は１に等しく、Ｒ_５はヒドロキシ基を表し、ｐが１に等しい場合、又はアミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基、或いは１又は２個の窒素原子及び必要に応じて酸素原子又は硫黄原子を含む５又は６個の芳香族性を有する窒素含有複素環であり；亜基（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５がカルボキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基を形成する場合、ｍが０又は１とは異なるものとしてある。
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本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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多環アリール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びに当該化合物を含有する医薬組成物が記載され、それらは受容体プロテインチロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害することにおいて有用である。当該化合物のＡｘｌ触媒活性に関連する疾患又は病状の治療における使用方法もまた開示される。 （もっと読む）