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国際特許分類[C07D487/16]の内容

国際特許分類[C07D487/16]に分類される特許

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本発明は、式(I):(式中、A〜Bは共に、以下の構造:(II)または(III)(式中、−−−−の1つは、原子価が許容する二重結合である;およびR、R、X1A、X2A、X1B、X2B、L、L、YおよびZは、本明細書に記載したクラスおよびサブクラスに規定されている)の1つを表す)を有する化合物、ならびに一般におよび本明細書のサブクラスに記載したそれらの医薬組成物を提供するが、当該化合物はプロテインキナーゼ(例、Aurora)の阻害剤として有用であるので、例えばAurora媒介性疾患を治療するために有用である。

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本発明は一般式(I)の新規なヘプタアザフェナレン誘導体及びそれを得る方法に関する。上記化合物の物理化学的性質はこれらを紫外線吸収剤として使用することを可能にする。

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スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン(下記式(86))からベンゾトリス(ノルボルナジエン)(下記式(87)を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン(下記式(88))を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン(下記式(84))を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がNまたはOの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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【課題】 有益な治療特性、有用な薬理学的特性および良好な代謝安定性を有するPDE V阻害剤を提供すること、さらに、他の種類のPDE阻害剤よりも非常に強力かつ選択的なPDE V阻害剤であって、PDE Vが一定の役割を果たす種々の生理症状および疾患を治療する(特に、副作用を最小にして勃起不全を治療する)のに有効なPDE V阻害剤を提供すること。
【解決手段】 式(Ia)または(Ib)により表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物:


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ピリドピラジン−およびピリミドピラジン−ジオン化合物は、HIVインテグラーゼの阻害薬およびHIV複製の阻害薬である。1実施形態において、ジヒドロキシピリジンカルボキサミド類は、式(I)のものである


(G、Q、結合a、R、RおよびRは本明細書で定義の通りである。]。その化合物は、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でHIV感染およびAIDSに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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本発明は、式(II):


(式中、2個の単量体単位は、RまたはRを介して互いに結合しており;環Aは、5員または6員ヘテロ芳香環であり、RおよびRのうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、RおよびRの他方は、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり;または式中、NR基は、環Aと一緒に5員または6員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Rは、置換または非置換フェニレン基である。)の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、CRFが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、CRF受容体拮抗薬を提供することである。次式[I]で表される、


トリアザ−シクロペンタ[cd]インデン誘導体は、CRF受容体に対して高い親和性を有し、CRFが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び/又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される1つ以上の化合物と、2から11の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 (もっと読む)


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