国際特許分類[C07D491/056]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として2個以上の酸素原子を有するもの (199)
国際特許分類[C07D491/056]に分類される特許
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化合物
本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 (もっと読む)
ニチジンを成分とする抗癌剤、および該抗癌剤の感受性増強剤
【課題】ニチジンの抗癌活性の対象となる癌細胞の特徴を新たに見出し、得られた知見に基いて、ニチジンを成分とする細胞選択的な抗癌剤の提供、並びに、該抗癌剤の感受性を増強させる薬剤の提供、更に、該抗癌剤の感受性の検査方法の提供。
【解決手段】各種癌細胞株を用いて、ニチジンによる細胞毒性評価試験を行った結果、ABCA1低発現細胞株において顕著な細胞障害活性が見られた。 ニチジンを有効成分とする薬剤は、ABCA1発現低下細胞選択的な抗癌剤として有用である。更に、ABCA1発現阻害剤は、前記抗癌剤の感受性を増強させる薬剤として有用であり、前記抗癌剤と組み合わせて新規な抗癌剤として用いられる。更に、被検癌細胞について、ABCA1遺伝子の発現量を測定して、発現量が低下している場合に、被検癌細胞は抗癌剤感受性癌細胞であるものと判定する。
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フェブリフジン及びイソフェブリフジンの新規製造方法
【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン(3−[3−(3−ヒドロキシ−2−ピペリジニル)−2−オキソプロピル]−4(3H)−キナゾリノン)及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】(R)−(+)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により(3’S)−1−[2’−(3’−ベンジルオキシ)−1’−(tert−ブトキシカルボニル)−ピペリジノ]−3−ヒドロキシ−2−プロパノンを得、これを4−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを6N塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。
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真菌の細胞壁合成遺伝子
【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。
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C型肝炎ウイルス複製の新規な阻害剤
本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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HCVおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための4,5−環インドール誘導体
本発明は、式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式(I)の環Zは、シクロペンチル、シクロペンテニル、6員環ヘテロシクロアルキル、6員環ヘテロシクロアルケニル、6員環アリール、または6員環ヘテロアリールであり、R1、R2、R3、R6、R7、およびR10は本明細書中に定義される通りである。
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HCVおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための4,5−環インドール誘導体
本発明は、4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式(I)の環Zは、シクロペンチル、シクロペンテニル、5員環ヘテロシクロアルキル、5員環ヘテロシクロアルケニル、または5員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも1つの化学式(I)の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。
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2−キノリノン及び2−キノキサリノン誘導体と抗菌剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I):
の化合物とその医薬的に許容される塩に、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に、そしてそれらの製造の方法に関する。
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受容体アンタゴニストを介して作用するインドール
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−2−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾロン及びインドール−2−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾオキサゾロン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及びうつ病性障害及び他の疾患の予防及び/又は治療に有用である。本発明は、一般式(I)(式中、R1〜R11、X及びYは、明細書で定義されたとおりである)の化合物を包含する。
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ハプテン、ハプテンコンジュゲート、その組成物ならびにそれらの製造および使用の方法
サンプルにおける2つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。1つの態様は、2つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する2つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。2つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも1つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる2つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。2つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 (もっと読む)
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