化合物
本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｚ４はＣＨであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の２つは、独立して、ＣＲ１ｂまたはＮであり、残りは、独立してＣＲ１ｂであり、Ｚ３およびＺ４間に二重結合を有し；
または、Ｚ１およびＺ２の１つはＣＲ１ｂまたはＮであり、他方は、独立してＣＲ１ｂであり、Ｚ３はＯであり、Ｚ４はＣＨ２であり；
Ｚ５は、Ｚ２がＣＲ１ｂである場合ＣＨまたはＣＦであり、またはＺ２がＮである場合ＣＨであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；ニトロ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；モノ−、ジ−またはトリ−フルオロメチル；モノ−、ジ−またはトリ−フルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ−置換されていてもよいアミノ基；アミノ基が１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルから選択されるか；またはＲ１ａおよびＺ１でのＲ１ｂは、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成し；
または、Ｚ２およびＺ３がＣＲ１ｂである場合、Ｒ１ｂは：
（Ｃ３−６）シクロアルキル；（Ｃ３−６）シクロアルコキシ；カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、またはアミノ基が１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルにより置換されていてもよい（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニルオキシム；（Ｃ１−４）アルキルオキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキルオキシ；（Ｃ１−４）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルオキシ；（Ｃ１−４）アルキルアミノカルボニルにより置換されているアミノ；アミノ基が（Ｃ１−４）アルコキシスルホニル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ−置換（Ｃ１−）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、単環式ヘテロアリールまたは単環式ヘテロアリール−メチルにより置換されていてもよいアミノカルボニル；ベンジルオキシ；フェニル；ベンジル；単環式ヘテロアリール；または単環式ヘテロアリール−メチルであり；
ここに、ヘテロアリールは、酸素、窒素および硫黄から選択される４個までのヘテロ原子を含有する５または６員環であり、Ｒ１ｂにおけるヘテロアリールまたはフェニル環は、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよいアミノスルホニルから選択される３個までの基によりＣ−置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ａは基（ｉ）または（ｉｉ）：
【化２】
（式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＮまたはＣＲ３であるか；または
Ａ３はＮであり、Ａ１およびＡ２は一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ４を形成し；
Ｙ３、Ｙ５およびＹ６は、独立して、ＣＨＲ３、ＣＯまたはＸであり；
Ｙ４はＣＲ３であり；
ＸはＮＲ４またはＯである：
ただし、１つを超えるＹ３、Ｙ５およびＹ６はＸではなく、１つを超える基Ｙ３、Ｙ５およびＹ６はＣＯではない：
ただし、Ａは、２個までのＲ３基により置換されていてもよい；
Ｒ３はＲ１ａと同意義であるか、またはカルボキシ（Ｃ１−４）アルキルまたはアミノ（Ｃ１−４）アルキルであり、ここに、該アミノ基は、１または２個の（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ１−４）アルキルカルボニル基によりＮ−置換されていてもよく；
Ｒ４は水素；メチル；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルコキシまたはアミノ（ここに、アミノ基は、１または２個の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−４）アルキルスルホニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい（Ｃ２−４）アルキルであり；ここに、Ｒ４のいずれのアルキル基も、１〜３個のフッ素原子により置換されていてもよい；
Ｕは、ＣＯおよびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、４個までのヘテロ原子を含有する置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系（Ｂ）：
【化３】
（ここに、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合ＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、または非芳香環の一部である場合、加えて、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０〜４個の原子リンカー基であり、その各々の原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、または非芳香環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は、２〜６個の原子リンカー基であり、Ｙ２の各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４であり、または、非芳香環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルによりモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニルから選択されるか；または
Ｒ１４およびＲ１５は、一緒になってオキソを意味し；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルにより１または２置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
ｘは、各々独立して、０、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式（ＩＡ）、（ＩＢ）および（Ｃ）：
【化４】
で示される化合物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが：
【化５】
（＊相対立体化学は、ｃｉｓジアステレオマーのいずれかまたは両方を含む）
で示される基から選択される上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有する芳香族ヘテロサイクリック環（Ｂ）（ここに、Ｙ２が２〜３個のヘテロ原子を含有し、その１つがＳであり、１〜２個がＮであり、１つのＮがＸ３に結合している）であるか、あるいは、ヘテロサイクリック環（Ｂ）が、置換されていてもよいベンゾ、ピリド、ピリダジノおよびピリミジノから選択される芳香環（ａ）を有し、非芳香環（ｂ）およびＹ２が、少なくとも１つのヘテロ原子を含む３〜５個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３がＸ５に結合しており（ここに、Ｒ１３は水素以外である）、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合しているか、またはＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨがＸ３に結合している、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
から選択される、請求項１〜５いずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
１−｛（６Ｓ）−６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
１−｛（６Ｒ）−６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
４−｛６−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
ラセミ６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−（５−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（５−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５−メチル−６−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（８−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛３−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛（６Ｒ／Ｓ，７Ｒ／Ｓ）−７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
４−｛７−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
６−［（｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−キナゾリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−キナゾリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマーＥ１；
６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマーＥ２；
２−｛［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−８−イル｝メチル）アミノ］メチル｝−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−｛［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−８−イル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［７−（メチルオキシ）−２−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
２−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン；
６−［（｛７−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の上記請求項いずれか一項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０】
哺乳動物における細菌感染症の治療において用いるための医薬の製造における請求項１〜８いずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１１】
治療において用いるための請求項１〜８いずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳動物の細菌感染症の治療に用いるための請求項１〜８いずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜８いずれか一項記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｚ４はＣＨであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の２つは、独立して、ＣＲ１ｂまたはＮであり、残りは、独立してＣＲ１ｂであり、Ｚ３およびＺ４間に二重結合を有し；
または、Ｚ１およびＺ２の１つはＣＲ１ｂまたはＮであり、他方は、独立してＣＲ１ｂであり、Ｚ３はＯであり、Ｚ４はＣＨ２であり；
Ｚ５は、Ｚ２がＣＲ１ｂである場合ＣＨまたはＣＦであり、またはＺ２がＮである場合ＣＨであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；ニトロ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；モノ−、ジ−またはトリ−フルオロメチル；モノ−、ジ−またはトリ−フルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ−置換されていてもよいアミノ基；アミノ基が１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルから選択されるか；またはＲ１ａおよびＺ１でのＲ１ｂは、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成し；
または、Ｚ２およびＺ３がＣＲ１ｂである場合、Ｒ１ｂは：
（Ｃ３−６）シクロアルキル；（Ｃ３−６）シクロアルコキシ；カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、またはアミノ基が１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルにより置換されていてもよい（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニルオキシム；（Ｃ１−４）アルキルオキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキルオキシ；（Ｃ１−４）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルオキシ；（Ｃ１−４）アルキルアミノカルボニルにより置換されているアミノ；アミノ基が（Ｃ１−４）アルコキシスルホニル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ−置換（Ｃ１−）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、単環式ヘテロアリールまたは単環式ヘテロアリール−メチルにより置換されていてもよいアミノカルボニル；ベンジルオキシ；フェニル；ベンジル；単環式ヘテロアリール；または単環式ヘテロアリール−メチルであり；
ここに、ヘテロアリールは、酸素、窒素および硫黄から選択される４個までのヘテロ原子を含有する５または６員環であり、Ｒ１ｂにおけるヘテロアリールまたはフェニル環は、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；１または２個の（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノ基が（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよいアミノスルホニルから選択される３個までの基によりＣ−置換されていてもよく；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであり；
Ａは基（ｉ）または（ｉｉ）：
【化２】
（式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＮまたはＣＲ３であるか；または
Ａ３はＮであり、Ａ１およびＡ２は一緒になって、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ４を形成し；
Ｙ３、Ｙ５およびＹ６は、独立して、ＣＨＲ３、ＣＯまたはＸであり；
Ｙ４はＣＲ３であり；
ＸはＮＲ４またはＯである：
ただし、１つを超えるＹ３、Ｙ５およびＹ６はＸではなく、１つを超える基Ｙ３、Ｙ５およびＹ６はＣＯではない：
ただし、Ａは、２個までのＲ３基により置換されていてもよい；
Ｒ３はＲ１ａと同意義であるか、またはカルボキシ（Ｃ１−４）アルキルまたはアミノ（Ｃ１−４）アルキルであり、ここに、該アミノ基は、１または２個の（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ１−４）アルキルカルボニル基によりＮ−置換されていてもよく；
Ｒ４は水素；メチル；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルコキシまたはアミノ（ここに、アミノ基は、１または２個の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−４）アルキルスルホニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい（Ｃ２−４）アルキルであり；ここに、Ｒ４のいずれのアルキル基も、１〜３個のフッ素原子により置換されていてもよい；
Ｕは、ＣＯおよびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、４個までのヘテロ原子を含有する置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたはヘテロサイクリック環系（Ｂ）：
【化３】
（ここに、環（ａ）および（ｂ）の少なくとも１つは芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合ＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、または非芳香環の一部である場合、加えて、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０〜４個の原子リンカー基であり、その各々の原子は、芳香環または非芳香環の一部である場合、独立して、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、または非芳香環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は、２〜６個の原子リンカー基であり、Ｙ２の各々の原子は、独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４であり、または、非芳香環の一部である場合、加えてＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルによりモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニルから選択されるか；または
Ｒ１４およびＲ１５は、一緒になってオキソを意味し；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルにより１または２置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
ｘは、各々独立して、０、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式（ＩＡ）、（ＩＢ）および（Ｃ）：
【化４】
で示される化合物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが：
【化５】
（＊相対立体化学は、ｃｉｓジアステレオマーのいずれかまたは両方を含む）
で示される基から選択される上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有する芳香族ヘテロサイクリック環（Ｂ）（ここに、Ｙ２が２〜３個のヘテロ原子を含有し、その１つがＳであり、１〜２個がＮであり、１つのＮがＸ３に結合している）であるか、あるいは、ヘテロサイクリック環（Ｂ）が、置換されていてもよいベンゾ、ピリド、ピリダジノおよびピリミジノから選択される芳香環（ａ）を有し、非芳香環（ｂ）およびＹ２が、少なくとも１つのヘテロ原子を含む３〜５個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３がＸ５に結合しており（ここに、Ｒ１３は水素以外である）、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合しているか、またはＯ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨがＸ３に結合している、上記請求項いずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
から選択される、請求項１〜５いずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
１−｛（６Ｓ）−６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
１−｛（６Ｒ）−６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
４−｛６−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
ラセミ６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−（５−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（５−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５−メチル−６−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（８−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛３−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛（６Ｒ／Ｓ，７Ｒ／Ｓ）−７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
６−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
Ｃｉｓ−６−［（｛６−ヒドロキシ−３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー１；
Ｃｉｓ−４−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−６−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマー２；
４−｛７−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
６−［（｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−キナゾリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−｛６−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−キナゾリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマーＥ１；
６−｛［（｛６−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンエナンチオマーＥ２；
２−｛［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−８−イル｝メチル）アミノ］メチル｝−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−｛［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−８−イル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−｛７−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛３−［７−（メチルオキシ）−２−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−｛７−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
４−｛７−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−キノリニル｝−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
２−［（｛３−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−キノリニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン；
６−［（｛７−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
から選択される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の上記請求項いずれか一項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０】
哺乳動物における細菌感染症の治療において用いるための医薬の製造における請求項１〜８いずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１１】
治療において用いるための請求項１〜８いずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳動物の細菌感染症の治療に用いるための請求項１〜８いずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜８いずれか一項記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物
【公表番号】特表２０１０−５２４８９０（Ｐ２０１０−５２４８９０Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３４９９（Ｐ２０１０−５０３４９９）
【出願日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４６６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２８９６１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４６６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２８９６１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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