がん細胞に対して選択性を有するが、正常細胞に対してはあったとしてもわずかしか有害な副作用を示さない、がんの治療のための治療用テトラヒドロイソキノリン組成物を開示する。

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【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体に関し、特に式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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本明細書では式（Ｉ）の疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジンおよびその医薬上許容される塩を提供する。変数のＲ、Ｒｊ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義される。本明細書で提供する特定の疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジンは、親ベンゾ［ｃ］フェナントリジニウムアルカロイドを体内の親水性または疎水性領域に標的化させるプロドラッグとして作用する。本明細書では、疑似塩基ベンゾ［ｃ］フェナントリジン、および担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。細菌感染症、真菌感染症および／またはウイルス感染症を治療または予防する方法、ならびにプロテインキナーゼＣ調節、トポイソメラーゼＩおよび／またはトポイソメラーゼＩＩ調節に応答する疾患および障害を治療する方法を提供する。
【化１】

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【課題】緊急の挿管処置、通常の外科手術および術後環境中の骨格筋弛緩剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される超短時間性神経筋遮断薬が開示される。
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本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の二環式窒素含有化合物および抗菌薬としてのその使用。
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本発明は、シナプス後ドーパミンＤ２受容体でドーパミン自己受容体アゴニストおよび部分アゴニストとして活性を有する式Ｄで示される化合物の製造方法を提供する。この化合物は、ドーパミン作動性障害、例えば、統合失調症、統合失調感情障害、パーキンソン病、トゥレット症候群、高プロラクチン血症、および薬物依存症の治療に有用である（式Ｉ）。

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